الرئيسيةعريقبحث

أورفينادرين

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

(Orphenadrine) مناهض مسكاريني

أورفينادرين
(RS)-Orphenadrin Structural Formula V1.svg
الاسم النظامي
(RS)-N,N-dimethyl-2-[(2-methylphenyl)- phenyl-methoxy]-ethanamine
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Generic; many brand names worldwide[2]
ASHPDrugs.com أفرودة
مدلاين بلس a682162
فئة السلامة أثناء الحمل B2 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral, علاج عن طريق الوريد, حقن عضلي
بيانات دوائية
توافر حيوي 90%
ربط بروتيني 95%
استقلاب (أيض) الدواء كبد نزع الميثيل
عمر النصف الحيوي 13-20 hours[3]
إخراج (فسلجة) Renal and biliary
معرّفات
CAS 83-98-7 ☑Y
ك ع ت M03M03BC01 BC01 N04AB02‏ (WHO)
بوب كيم CID 4601
IUPHAR 7251
ECHA InfoCard ID 100.001.372 
درغ بنك DB01173
كيم سبايدر 4440 ☑Y
المكون الفريد AL805O9OG9 ☑Y
كيوتو D08305 ☑Y
ChEBI CHEBI:7789 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL900 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C18H23NO 
الكتلة الجزيئية 269.381 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
O(CCN(C)C)C(c1ccccc1)c2ccccc2C
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C18H23NO/c1-15-9-7-8-12-17(15)18(20-14-13-19(2)3)16-10-5-4-6-11-16/h4-12,18H,13-14H2,1-3H3

 ☑Y
Key:QVYRGXJJSLMXQH-UHFFFAOYSA-N

 ☑Y

الأسماء المرادفة

  • ميفينامين Mephenamine
  • O- ميتيل ديفينهيدرامين O-Methyldiphenhydramine
  • أورفينادين Orphenadine
  • أورفينادرين Orphenadrin
  • أورفينادرين سيترات Orphenadrine Citrate
  • أورفينات Orphenate
  • أورفينيدرين Orphenedrine

الاستطباب

لمعالجة مرض باركنسون.

آلية العمل

يرتبط الأورفينادرين ويثبط مستقبلات الهيستامين H1 ومستقبلات NMDA. إنّ نقص الدوبامين في الجسم المخطط striatum يزيد من التأثير المنبه للجهاز الكولينيرجي. والأورفينادرين يمتلك تأثير مضاد كولينيرجي وبالتالي يوقف هذا التنبيه.

الامتصاص

يمتص الأورفينادرين تقريباً بشكل كامل من الجهاز الهضمي.

الاستقلاب

تحدث الاستحالة البيولوجية Biotransformation بشكل رئيسي بالكبد. وتشمل المستقلبات الفعالة دوائياً كل من N-demethyl orphenadrine و N,N-didemethyl orphenadrin.

التأثيرات الجانبية

جفاف الفم، الدوخة، النعاس، القلق، الأرق، الإمساك، احتباس البول، هبوط الضغط الانتصابي، النشوة.

الكيمياء الفراغية

أورفينادرين يحتوي على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هو راسيمات، أي خليط 1: 1 من ( R ) و ( S ) - شكل:[4]

إنانتيوميرس من أورفينادرين
(R)-Orphenadrin Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 33425-91-1 		(S)-Orphenadrin Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 33425-89-7

مصادر

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147952 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. Drugs.com international listings for orphenadrine Page accessed Feb 5, 2016 نسخة محفوظة 05 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
  3. Labout, JJ; Thijssen, C; Keijser, GG; Hespe, W (1982). "Difference between single and multiple dose pharmacokinetics of orphenadrine hydrochloride in man". European journal of clinical pharmacology. 21 (4): 343–50. doi:10.1007/BF00637624. PMID 7056281.
  4. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, , S. 207.
  • موسوعة العلوم العربية

http://www.drugbank.ca/drugs/DB01173

موسوعات ذات صلة :