إبريستريد (INN، USAN، BAN، JAN) (الأسماء التجارية إيبوليت، تشوانليو؛ أسماء رمز التنمية السابقة ONO-9302، SKF-105,657) هو مثبط 5α-ريدوكتاز الستيرويد التي تم تسويقها في الصين منذ عام 2000 لعلاج البروستاتا الحميد فرط التنسج (BPH).[2][3][4] وهو مثبط انتقائي أو انتقالي أو غير تنافسي أو غير قادر على المنافسة ولا رجعة فيه من 5α-ريدوكتاس،[5][6] وهو محدد لنوع إسوفورم من الانزيم على نحو مماثل ل فيناسترايد وتوروستريد.[7] وكان إبريستريد قيد التطوير لعلاج الحمى القلاعية، وثعلبة أندروجيني (نمط فقدان الشعر)، وحب الشباب الشائع من قبل سميثكلين بيتشام (الآن غلاكسوسميثكلين) في 1990s، وصلت المرحلة الثالثة التجارب السريرية في الولايات المتحدة والمملكة المتحدة واليابان،[5] ولكن في نهاية المطاف لم يتم تسويقها في هذه البلدان، وتم تطويرها وعرضها لعلاج بف من قبل أونو الدوائية في الصين بدلا من ذلك.[3]
| إبريستريد | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| 17-(tert-butylcarbamoyl)androsta-3,5-diene-3-carboxylic acid | |
| اعتبارات علاجية | |
| طرق إعطاء الدواء | فموي |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 93٪[1] |
| عمر النصف الحيوي | 26 ساعة[1] |
| معرّفات | |
| CAS | 119169-78-7 |
| ك ع ت | None |
| بوب كيم | CID 68741 |
| كيم سبايدر | 10625794 |
| المكون الفريد | 39517A04PS |
| ChEMBL | CHEMBL290823 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C25H37NO3 |
| الكتلة الجزيئية | 399.566 g/mol |
إبريستريد فريد من نوعه في آلية عملها بالنسبة إلى فيناسترايد ودوتاستيريدي في أنه يربط لا رجعة فيه إلى 5α-ريدوكتاس ويؤدي إلى تشكيل مجمع غير منتجة من انزيم 5α-ريدوكتاس، التستوستيرون الركيزة، والناشط المساعد نادف.[7][8] لهذا السبب، يتم القبض على هرمون التستوستيرون في فخ، وتكهن في البداية أن الزيادة المتبادلة في مستويات إنترابروستاتيك التستوستيرون ينظر مع فيناستريد ودوتاستيريدي لا ينبغي أن يحدث مع إبريستريد.[7][8] ومع ذلك، لم تدعم البيانات السريرية اللاحقة هذه الفرضية.[7] وعلاوة على ذلك، على الرغم من أن إبريستريد هو مثبط قوي جدا من نوع 5α-ريدوكتاس الثاني (0.18-2 نانومتر)، فقد وجد للحد من مستويات تعميم ديهدروتستوسترون (دت) بنسبة 25 إلى 54٪ فقط بعد 8 أيام من العلاج على مدى جرعة من 0.4 إلى 160 ملغ / يوم.[7] لهذا السبب، بالنسبة إلى مثبطات 5α-ريدوكتاز الأخرى مثل فيناسترايد ودوتاستيريدي، فإن درجة قمع دهت مع إبريستريد تقل عن ذلك المرغوب فيه للحصول على فائدة سريرية كاملة.[7]
المراجع
- Benincosa LJ, Audet PR, Lundberg D, Zariffa N, Jorkasky DK (April 1996). "Pharmacokinetics and absolute bioavailability of epristeride in healthy male subjects". Biopharmaceutics & Drug Disposition. 17 (3): 249–58. doi:10.1002/(SICI)1099-081X(199604)17:3<249::AID-BDD952>3.0.CO;2-E. PMID 8983399.
- I.K. Morton; Judith M. Hall (31 October 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. صفحات 113–. . مؤرشف من الأصل في 25 يناير 2020.
- Epristeride - AdisInsight - تصفح: نسخة محفوظة 08 نوفمبر 2016 على موقع واي باك مشين.
- Epristeride - Drugs.com - تصفح: نسخة محفوظة 11 ديسمبر 2017 على موقع واي باك مشين.
- Hedge SS (May 1998). "Epristeride SmithKline Beecham". IDrugs : the Investigational Drugs Journal. 1 (1): 152–7. PMID 18465521.
- Berthaut I, Mestayer C, Portois MC, Cussenot O, Mowszowicz I (August 1997). "Pharmacological molecular evidence for the expression of the two steroid 5 alpha-reductase isozymes in normal and hyperplastic human prostatic cells in culture". The Prostate. 32 (3): 155–63. doi:10.1002/(SICI)1097-0045(19970801)32:3<155::AID-PROS1>3.0.CO;2-K. PMID 9254894.
- Bentham Science Publishers (February 1996). Current Pharmaceutical Design. Bentham Science Publishers. صفحات 70–. مؤرشف من الأصل في 25 يناير 2020.
- Rob Bradbury (30 January 2007). Cancer. Springer Science & Business Media. صفحات 49–. . مؤرشف من الأصل في 23 ديسمبر 2016.