الرئيسيةعريقبحث

بوساكونازول

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

بوساكونازول Posaconazole هو من فئة مضادات الفطريات [2][3] تسمى Triazole وهو يعمل عن طريق إبطاء نمو الفطريات التي تسبب العدوى.

بوساكونازول
Posaconazole.svg

يجب تغيير حجم الصورة، الحجم الأقصى المقبول هو 350 بك.
بوساكونازول
الاسم النظامي
4-(4-(4-(4-(((3R,5R)-5-(2,4-difluorophenyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)oxolan-3-yl)methoxy)phenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-2-((2S,3S)-2-hydroxypentan-3-yl)-1,2,4-triazol-3-one
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Noxafil, Posanol
مرادفات 4-{4-[4-(4-{[(5R)-5-(2,4-difluorophenyl)-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)oxolan-3-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]phenyl}-1-[(2S,3S)-2-hydroxypentan-3-yl]-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-one
ASHPDrugs.com أفرودة
مدلاين بلس a607036
الوضع القانوني وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي High
ربط بروتيني 98 to 99%
استقلاب (أيض) الدواء كبد اقتران غلوكوروني
عمر النصف الحيوي 16 to 31 hours
إخراج (فسلجة) Fecal (77%) and Renal (14%)
معرّفات
CAS 171228-49-2 ☑Y
ك ع ت J02J02AC04 AC04
بوب كيم CID 147912
ECHA InfoCard ID 100.208.201 
درغ بنك DB01263
كيم سبايدر 130409 ☑Y
المكون الفريد 6TK1G07BHZ ☑Y
كيوتو D02555 ☑Y
ChEBI CHEBI:64355 ☒N
ChEMBL CHEMBL1397 ☒N
ترادف 4-{4-[4-(4-{[(5R)-5-(2,4-difluorophenyl)-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)oxolan-3-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]phenyl}-1-[(2S,3S)-2-hydroxypentan-3-yl]-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-one
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C37H42F2N8O4 
الكتلة الجزيئية 700.778 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
O=C1N(/N=C\N1c2ccc(cc2)N7CCN(c6ccc(OCC3C[C@@](OC3)(c4ccc(F)cc4F)Cn5ncnc5)cc6)CC7)[C@@H](CC)[C@@H](O)C
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C37H42F2N8O4/c1-3-35(26(2)48)47-36(49)46(25-42-47)31-7-5-29(6-8-31)43-14-16-44(17-15-43)30-9-11-32(12-10-30)50-20-27-19-37(51-21-27,22-45-24-40-23-41-45)33-13-4-28(38)18-34(33)39/h4-13,18,23-27,35,48H,3,14-17,19-22H2,1-2H3/t26-,27?,35-,37-/m0/s1

 ☑Y
Key:RAGOYPUPXAKGKH-AGDNISCASA-N

 ☑Y

الاستخدام السريري

  • يستخدم لمنع الالتهابات الفطرية الخطيرة عند الأشخاص الذين لديهم قدرة ضعيفة على مكافحة العدوى.[4][5]
  • يستخدم أيضاً لعلاج التهابات الخميرة في الفم والحلق بما في ذلك عدوى الخميرة التي لا يمكن علاجها بنجاح مع الأدوية الأخرى .
  • الأدلة السريرية لفائدته في علاج الأمراض الناجمة عن أنواع فيوزاريوم (fusariosis) محدودة.[6]
  • تشير دراستان على أن البوساكونازول قد يكون متفوق على Triazoles الأخرى مثل فلوكونازول أو اتراكونازول في الوقاية من الالتهابات الفطرية الغازية على الرغم أنها قد تسبب آثار جانبية أكثر خطورة.[7][8]
  • وهناك أيضاً بعض الدلائل على أن البوساكونازول قد يكون العلاج الأكثر فعالية لداء شاغاس المزمن والحاد..[9]

الحرائك الدوائية

يمتص بوساكونازول خلال ثلاث إلى خمس ساعات , يتم التخلص منه غالباً عن طريق الكبد, عمره النصفي حوالي 35 ساعة.

الجرعة

بوساكونازول يكون على شكل معلق يؤخذ عن طريق الفم , وينبغي أن تؤخذ كل جرعة مع وجبة كاملة. عندما يتم استخدام البوساكونازول لمنع الالتهابات الفطرية يؤخذ ثلاث مرات في اليوم. عندما يتم استخدام posaconazole لعلاج عدوى الخميرة في الفم والحلق يؤخذ مرة واحدة أو مرتين في اليوم.

الآثار الجانبية

  • حمى , صداع , قشعريرة , دوخة , ضعف , تورم في اليدين والقدمين والكاحلين ,اسهال , اقياء . آلام في المعدة , امساك , نقص في الوزن , طفح جلدي , حكة , آلام في العضلات ,
  • قروح على الشفاه أو الفم أو الحلق , قلق , تعرق , نزيف في الأنف , ضيق في التنفس , سعال , بول داكن , براز شاحب .

تعليمات

  • يرج السائل جداً قبل كل استعمال لمزج الدواء بشكل متساو.
  • لا تتوقف عن تناول الدواء حتى يخبرك طبيبك حتى لو كنت تشعر بتحسن.

المراجع

  1. https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
  2. Schiller DS, Fung HB (September 2007). "Posaconazole: an extended-spectrum triazole antifungal agent". Clin Ther. 29 (9): 1862–86. doi:10.1016/j.clinthera.2007.09.015. PMID 18035188. مؤرشف من الأصل في 01 نوفمبر 2018.
  3. Rachwalski EJ, Wieczorkiewicz JT, Scheetz MH (October 2008). "Posaconazole: an oral triazole with an extended spectrum of activity". Ann Pharmacother. 42 (10): 1429–38. doi:10.1345/aph.1L005. PMID 18713852. مؤرشف من الأصل في 14 ديسمبر 2019.
  4. Li X, Brown N, Chau AS, et al. (January 2004). "Changes in susceptibility to posaconazole in clinical isolates of Candida albicans". J. Antimicrob. Chemother. 53 (1): 74–80. doi:10.1093/jac/dkh027. PMID 14657086. مؤرشف من الأصل في 14 مارس 2020.
  5. Walsh TJ, Raad I, Patterson TF, et al. (January 2007). "Treatment of Invasive Aspergillosis with Posaconazole in Patients Who Are Refractory to or Intolerant of Conventional Therapy: An Externally Controlled Trial". Clin. Infect. Dis. 44 (1): 2–12. doi:10.1086/508774. PMID 17143808. مؤرشف من الأصل في 18 نوفمبر 2015.  – via جايستور (التسجيل مطلوب)
  6. Raad I, Hachem R, Herbrecht R, et al. (2006). "Posaconazole as salvage treatment for invasive fusariosis in patients with underlying hematologic malignancy and other conditions". Clin Infect Dis. 42 (10): 1398–1403. مؤرشف من الأصل في 18 نوفمبر 2016.
  7. Cornely O, Maertens J, Winston D, Perfect J, Ullmann A, Walsh T, Helfgott D, Holowiecki J, Stockelberg D, Goh Y, Petrini M, Hardalo C, Suresh R, Angulo-Gonzalez D (2007). "Posaconazole vs. fluconazole or itraconazole prophylaxis in patients with neutropenia". نيو إنغلاند جورنال أوف ميديسين. 356 (4): 348–59. doi:10.1056/NEJMoa061094. PMID 17251531.
  8. Ullmann A, Lipton J, Vesole D, Chandrasekar P, Langston A, Tarantolo S, Greinix H, Morais de Azevedo W, Reddy V, Boparai N, Pedicone L, Patino H, Durrant S (2007). "Posaconazole or fluconazole for prophylaxis in severe graft-versus-host disease". N Engl J Med. 356 (4): 335–47. doi:10.1056/NEJMoa061098. PMID 17251530.
  9. "A Study of the Use of Oral Posaconazole (POS) in the Treatment of Asymptomatic Chronic Chagas Disease (P05267 AM1) (STOP CHAGAS)" - تصفح: نسخة محفوظة 23 يناير 2017 على موقع واي باك مشين.

موسوعات ذات صلة :