الرئيسيةعريقبحث

تابينتادول

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

تابينتادول Tapentadol نجد (الأسماء التجارية: Nucynta، Palexia و Tapal) هو مسكن ألم أفيوني يملك آليتي عمل للتسكين، فهو من جهة ناهض للمستقبلات ميو μ الأفيونية، ويعمل على تثبيط عود التقاط النورايبنفرين. ويعد أيضا ناهضا لمستقبلات ألفا2.[6]

  • يخزن في درجة حرارة الغرفة بعيدا عن الرطوبة أو الحرارة وبعيدا عن الأطفال
تابينتادول
Tapentadol Structural Formula V1.svg
الاسم النظامي
3-[(1R,2R)-3-(dimethylamino)-1-ethyl-2-
methylpropyl]phenol hydrochloride
تداخل دوائي
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Nucynta, Palexia
مرادفات BN-200
CG-5503
R-331333
ASHPDrugs.com أفرودة
مدلاين بلس a610006
فئة السلامة أثناء الحمل C (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 31.9 ± 6.8% (oral)[3]
ربط بروتيني 20%[4]
استقلاب (أيض) الدواء Hepatic (mostly via اقتران غلوكوروني but also by CYP2C9, CYP2C19, سيتوكروم 2D6)[4]
عمر النصف الحيوي 4 hours[4]
إخراج (فسلجة) Urine (73%) and faeces[4]
معرّفات
CAS 175591-09-0 ☒N
ك ع ت N02N02AX06 AX06
بوب كيم CID 9838022
IUPHAR 7477
ECHA InfoCard ID 100.131.247 
درغ بنك 06204 
كيم سبايدر 8013742 ☑Y
المكون الفريد H8A007M585 ☑Y
كيوتو D06007 
ChEMBL CHEMBL1201776 ☒N
ترادف BN-200
CG-5503
R-331333
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C14H23NO 
الكتلة الجزيئية 221.339 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
Oc1cc(ccc1)[C@@H]([C@@H](C)CN(C)C)CC
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C14H23NO/c1-5-14(11(2)10-15(3)4)12-7-6-8-13(16)9-12/h6-9,11,14,16H,5,10H2,1-4H3/t11-,14+/m0/s1

 ☑Y
Key:KWTWDQCKEHXFFR-SMDDNHRTSA-N

 ☑Y

التاريخ

أقراص 75 ملجم Nucynta (تابينتادول) تابينتادول هو متاح في Nucynta يتم استخدامه بجرعة 50، 75، و 100 ملغم من المستحضرات الصيدلانية أورثو ماكنيل ويانسن

ينتمي تابينتادول لمجموعة من الأدوية تسمى الأفيونات تم تطوير تابينتادول بواسطة Grünenthal بالتعاون مع جونسون وجونسون للبحوث الدوائية والتنمية (اعتبارا من أبريل 2015، يملكها كل من NUCYNTA وNUCYNTA ER وتم تسويقها من قبل شركة Depomed ). يتم تسويقه على أنها أقراص الانتشار الفوري عن طريق الفم من 50 & nbsp؛ ملغ، 75 & nbsp؛ ملغ، و 100 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم تحت اسم العلامة التجارية Nucyntaوكذلك أقراص الإفراج الموسعة عن طريق الفم من 50 & nbsp؛ ملغ، 100 & nbsp؛ ملغ، 150 & nbsp؛ ملغ، 200 & nbsp؛ ملغ، و 250 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم تحت اسم العلامة التجارية Nucynta ER.

وهذا هو أول دواء جديد لفئة المسكنات المؤثرة مركزيا معتمد في الولايات المتحدة لأكثر من 25 عاما.[7]

المؤشرات الطبية

تعد قوته وسطا ما بين الترامادول والمورفين. يستخدم لتسكين الآلام المتوسطة والشديدة، ولتسكين الآلام المزمنة نظرا لآلية عمله المزدوجة، ويمكن أن يفيد في تسكين آلام الاعتلال العصبي لدى السكريين نظرا لكونه مثبط لعود التقاط النورايبنفرين.[8] على الرغم من عدم ألإشارة للتابينتادول للمعالجة من آلام الأعصاب لغير المصابين بالسكري غالبا يتم استخدامها خارج نطاق النشرة الداخلية لهذا الغرض.[9]

المؤشرات المحتملة

بحث أجرته مجموعة أبحاث فرونتيرز تشير إلى أن تأثير المستقبلات الناهضة سيغما 2 للتابينتادول قد توفر مزايا مضادة للالتهابات عن طريق تثبيط انزيمات الأكسدة الحلقية 2 (COX2)، ويمنع أيضا انترلوكين 2 (IL2) و عامل نخر الورم 2α (TNF2α)..[10]

التوفر والجرعة

تابينتادول متاح في الولايات المتحدة في كل من الإفراج الفوري وصياغات الإطلاق الموسعة Nucynta وNucynta ER، على التوالي، من يانسن للصناعات الدوائية . يتم توفير مستحضرات أقراص الانتشار الفوري بجرعة 50 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم (الصفراء)، و 75 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم (البرتقالية)، و 100 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم (أحمر / برتقالي) ، ليتم استخدامها مرة واحدة كل 4-6 ساعات حسب الحاجة للسيطرة على الألم، وتصل إلى الجرعة القصوى 600 & nbsp؛ ملغ لفترة 24 ساعة (700 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم في يوم واحد)[11] الجرعة المعتادة للباغين :

  • الإفراز الفوري : 50 مغ, 75 مغ , 100 مغ، كل 4 إلى 6 ساعات اعتمادا على قوة الألم وحدته، مع الأكل أو بدونه .
  • الإفراز المطول : في حالة تناول مسكن افيوني لأول مرة تكون الجرعة الأولية 50 مغ مرتين يوميا كل 12 ساعة لمعايرة الجرعة 50 مغ لمدة لما لا يزيد عن مرتين يوميا لمدة 3 ايام
  • الجرعة القصوى 500 مغ /اليوم

طريقة عمل الدواء

يؤثر الدواء على الجهاز العصبي المركزي يملك آليتي عمل للتسكين، فهو من جهة ناهض ومحاكي للمستقبلات ميو μ الأفيونية، ويعد أيضا ناهضا ومحاكيا لمستقبلات ألفا2. تعد قوته وسطا ما بين الترامادول والمورفين يستخدم لتسكين الآلام المتوسطة والشديدة، ولتسكين الآلام المزمنة نظرا لآلية عمله المزدوجة ..[12]

الآثار الجانبية

هي الآثار الجانبية الشائعة للأدوية الأفيونية مثل:

إيقاف الدواء يجب أن يكون بصورة تدريجية وحسب إرشادات الطبيب .

التداخلات الدوائية

إذا تمت مشاركته مع ال مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية/SNRI أو ال MAO-I فإن ذلك سيؤدي إلى متلازمة السيروتونين القاتلة.

المصادر

  1. النص الكامل متوفر في: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422823/ — المؤلف: Shobha Phansalkar، ‏Amrita A Desai، ‏Douglas S. Bell، ‏Eileen Yoshida و John Doole — العنوان : High-priority drug-drug interactions for use in electronic health records — المجلد: 19 — الصفحة: 735–743 — العدد: 5 — نشر في: Journal of the American Medical Informatics Association — https://dx.doi.org/10.1136/AMIAJNL-2011-000612 — https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22539083 — https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422823
  2. https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
  3. Terlinden, R.; Ossig, J.; Fliegert, F.; Gohler, K. (2006). "Pharmacokinetics, Excretion and Metabolism of Tapentadol HCl, a Novel Centrally Acting Analgesic in Healthy Subjects". Program and Abstracts of the 25th Annual Scientific Meeting of the American Pain Society; May 3–6, 2006 San Antonio, Texas. Poster 689.
  4. Brayfield, A, المحرر (14 November 2011). "Tapentadol". Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. مؤرشف من الأصل في 24 يناير 202002 أبريل 2014.
  5. Drugs controlled by the UK Misuse of Drugs Act#Class A drugs
  6. Singh, DR; Nag, K; Shetti, AN; Krishnaveni, N (July 2013). "Tapentadol hydrochloride: A novel analgesic". Saudi Journal of Anaesthesia. 7 (3): 322–326. doi:10.4103/1658-354X.115319. PMC . PMID 24015138.
  7. Krüger-Hellwig, A. (6 June 2006). "Grünenthal GmbH Presents Tapentadol, a Novel Centrally Acting Analgesic, at the 25th Annual Scientific Meeting of The American Pain Society". PR Newswire. مؤرشف من الأصل في 07 فبراير 201220 سبتمبر 2007.
  8. "Medscape-Nucynta". مؤرشف من الأصل في 22 ديسمبر 2017.
  9. Fidman, B; Nogid, A (2010). "NCBI Nucynta". Pharmacy and Therapeutics. 35 (6): 330–357. PMC .
  10. Miguel A. Iñiguez1, Carmen Punzón, Raquel Nieto1, Javier Burgueño, José M. Vela2 and Manuel Fresno (13 March 2013). "http://journal.frontiersin.org/Journal/10.3389/fphar.2013.00023/abstract". مؤرشف من الأصل في 14 ديسمبر 2019.
  11. "Nucynta.com D&A". مؤرشف من الأصل في 18 مارس 2015.
  12. "Nucynta.com-Mechanism of Action". مؤرشف من الأصل في 23 مارس 2015.

وصلات خارجية

موسوعات ذات صلة :