الرئيسيةعريقبحث

دلامانيد

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

دلامانيد (تباع تحت اسم العلامة التجارية دلتيبا)، هو دواء يستخدم لعلاج السل.[2] على وجه التحديد يتم استخدامه، جنبا إلى جنب مع الأدوية الاخرى المضادة للسل . للسل المقاوم للأدوية المتعددة المقاومة النشطة,[2] تؤخذ عن طريق الفم.[2]

دلامانيد
Delamanid.svg
الاسم النظامي
(2R)-2-Methyl-6-nitro-2-[(4-{4-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]-1-piperidinyl}phenoxy)methyl]-2,3-dihydroimidazo[2,1-b][1,3]oxazole
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Deltyba
مرادفات OPC-67683
ASHPDrugs.com أسماء الدواء الدولية
الوضع القانوني وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة
طرق إعطاء الدواء by mouth (film-coated مضغوط (دواء))
بيانات دوائية
ربط بروتيني ≥99.5%
استقلاب (أيض) الدواء in plasma by albumin, in liver
by سيتوكروم 3A4 (to a lesser extent)
عمر النصف الحيوي 30–38 hours
إخراج (فسلجة) not excreted in urine[1]
معرّفات
CAS 681492-22-8
ك ع ت J04J04AK06 AK06
بوب كيم CID 6480466
درغ بنك 11637 
كيم سبايدر 4981055
المكون الفريد 8OOT6M1PC7
كيوتو D09785
ChEMBL CHEMBL218650
ترادف OPC-67683
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C25H25F3N4O6 
الكتلة الجزيئية 534.48 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
FC(F)(F)Oc5ccc(OC4CCN(c3ccc(OC[C@@]2(Oc1nc(cn1C2)[N+]([O-])=O)C)cc3)CC4)cc5
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C25H25F3N4O6/c1-24(15-31-14-22(32(33)34)29-23(31)38-24)16-35-18-4-2-17(3-5-18)30-12-10-20(11-13-30)36-19-6-8-21(9-7-19)37-25(26,27)28/h2-9,14,20H,10-13,15-16H2,1H3/t24-/m1/s1
Key:XDAOLTSRNUSPPH-XMMPIXPASA-N

وتشمل الآثار الجانبية الشائعة الصداع، والدوخة، والغثيان.[3] وتشمل الآثار الجانبية الأخرى إطالة فترة ال كيو تي.[2] لم يتم دراسته أثناء الحمل حتى عام 2016.[4] يعمل ديلامانيد عن طريق منع تصنيع الأحماض الكيكولية وبالتالي زعزعة استقرار جدار الخلايا البكتيرية.[5] تمت الموافقة على استخدام دلامانيد للاستخدام الطبي في عام 2014 في أوروبا واليابان وكوريا الجنوبية.[6] وهو مدرج في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية، وهي الأدوية الأكثر فعالية وآمنة اللازمة في النظام الصحي.[7] واعتبارا من عام 2016، كان لدى شراكة دحر السل اتفاق للحصول على الدواء ل 1700 دولار أمريكي لكل ستة أشهر للاستخدام في أكثر من 100 بلد.[7]

الاستخدامات الطبية

يستخدم دلامانيد، جنبا إلى جنب مع الأدوية المضادة للسل الأخرى، وللسل المقاوم للأدوية المتعددة المقاومة النشطة.[2]

الآثار السلبية

وتشمل الآثار الجانبية الشائعة الصداع، والدوخة، والغثيان.[3] وتشمل الآثار الجانبية الأخرى إطالة فترة ال كيو تي.[2] لم يتم دراسته أثناء الحمل حتى عام 2016.[4]

ديلامانيد يطيل فترة كيو تي .[8]

التفاعلات

يتم عملية الميتابولزم للعلاج ديلامانيد بواسطة انزيم الكبد CYP3A4. وبالتالي محفز قوي من هذا الإنزيم يمكن أن تقلل من فعاليتها.[8]

التاريخ

في المرحلة الثانية من التجارب السريرية، تم استخدام الدواء في تركيبة مع العلاجات القياسية، مثل أربعة أو خمسة من الادوية ك إيثامبوتول، إيزونيازيد، بيرازيناميد، ريفامبيسين، المضادات الحيوية أمينوغليكوسايد، والكينولونات. وكانت معدلات الشفاء أفضل بكثير في المرضى الذين أخذوا ديلامانيد بالإضافة إلى احدى تلك العلاجات.[9][10]

وأوصت الوكالة الأوروبية للأدوية بتسويق تسويق مشروط للدم في البالغين المصابين بالسل الرئوي المقاوم للأدوية المتعددة دون خيارات علاجية أخرى بسبب المقاومة أو التحمل. فاعتبرت أن البيانات تظهر أن فوائد ديلامانيد تفوق مخاطره، ولكن هناك حاجة إلى دراسات إضافية على فعاليتة على المدى الطويل.[11]

المجتمع والثقافة

لم يكن الدواء متاحا على الصعيد العالمي اعتبارا من عام 2015. وكان يعتقد أن التسعير سيكون مشابها ل بداكويلين، الذي لمدة ستة أشهركان حوالي 900 دولار أمريكي في البلدان منخفضة الدخل، و 3000 دولار أمريكي في البلدان المتوسطة الدخل، وثلاثون الف دولار أمريكي في البلدان ذات الدخل المرتفع.[2] واعتبارا من عام 2016، كان لدى شراكة دحر السل اتفاق للحصول على الدواء ل 1,700 دولار أمريكي كل ستة أشهر.

المراجع

  1. "Deltyba (delamanid): Summary of Product Characteristics. 5.2. Pharmacokinetic Properties" ( كتاب إلكتروني PDF ). Otsuka Novel Products GmbH. صفحة 10. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 17 أغسطس 201609 يوليو 2016.
  2. The selection and use of essential medicines: Twentieth report of the WHO Expert Committee 2015 (including 19th WHO Model List of Essential Medicines and 5th WHO Model List of Essential Medicines for Children) ( كتاب إلكتروني PDF ). WHO. 2015. صفحات 29–31.  . مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 20 ديسمبر 2016.
  3. Side Effects of Drugs Annual: A Worldwide Yearly Survey of New Data in Adverse Drug Reactions (باللغة الإنجليزية). Elsevier. 2016. صفحة 284.  . مؤرشف من الأصل في 20 ديسمبر 2016.
  4. Cohen, Jonathan; Powderly, William G.; Opal, Steven M. (2016). Infectious Diseases (باللغة الإنجليزية). Elsevier Health Sciences. صفحة 284.  . مؤرشف من الأصل في 20 ديسمبر 2016.
  5. Blair, HA; Scott, LJ (January 2015). "Delamanid: a review of its use in patients with multidrug-resistant tuberculosis". Drugs. 75 (1): 91–100. doi:10.1007/s40265-014-0331-4. PMID 25404020.
  6. Fischer, Janos (2016). Successful Drug Discovery (باللغة الإنجليزية). John Wiley & Sons. صفحة 139.  . مؤرشف من الأصل في 20 ديسمبر 2016.
  7. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" ( كتاب إلكتروني PDF ). World Health Organization. April 2015. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 13 ديسمبر 201608 ديسمبر 2016.
  8. Pharmazeutische Zeitung: Delamanid: Neuer Wirkstoff gegen multiresistente TB - تصفح: نسخة محفوظة 2015-09-24 على موقع واي باك مشين., 9 May 2014. (بالألمانية)
  9. H. Spreitzer (18 February 2013). "Neue Wirkstoffe – بيداكويلين und Delamanid". Österreichische Apothekerzeitung (باللغة الألمانية) (4/2013): 22.
  10. Gler, M. T.; Skripconoka, V.; Sanchez-Garavito, E.; Xiao, H.; Cabrera-Rivero, J. L.; Vargas-Vasquez, D. E.; Gao, M.; Awad, M.; Park, S. K.; Shim, T. S.; Suh, G. Y.; Danilovits, M.; Ogata, H.; Kurve, A.; Chang, J.; Suzuki, K.; Tupasi, T.; Koh, W. J.; Seaworth, B.; Geiter, L. J.; Wells, C. D. (2012). "Delamanid for Multidrug-Resistant Pulmonary Tuberculosis". New England Journal of Medicine. 366 (23): 2151–2160. doi:10.1056/NEJMoa1112433. PMID 22670901.
  11. Drug Discovery & Development. EMA Recommends Two New Tuberculosis Treatments. - تصفح: نسخة محفوظة 2013-12-03 على موقع واي باك مشين. November 22, 2013.

موسوعات ذات صلة :