الرئيسيةعريقبحث

ديزوسين

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

ديزوساين dezocine أو يعرف (DalganTM WY16225) هو مسكن أفيوني يعمل على المستقبلات الأفيونية ميو ودلتا وكابا. تم تصنيعه أول مرة عام 1970م.[3] وله تأثير مختلط كناهض ومناهض للمستقبلات الأفيونية. هو مرتبط بالبنتازوسين,[4] وله ملف مشابه بالتأثيرات كالفعل المسكن وإحداثه للنشوة بالجرعات المنخفضة، لكنه يحدث هلوسات وانزعاج بالجرعات العالية، وذلك يعزى غالبا لتأثيره على المستقبلات كابا الأفيونية.[5]

ديزوسين
Dezocine structure.svg
الاسم النظامي
(5R,11S,13R)-13-Amino-5-methyl-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5,11-methanobenzo[10]annulen-3-ol
يعالج
اعتبارات علاجية
مرادفات WY-16,225
ASHPDrugs.com معلومات مايكروميدكس التفصيلية للمستهلك
طرق إعطاء الدواء تهدئة
بيانات دوائية
استقلاب (أيض) الدواء كبد
عمر النصف الحيوي 2.2 hours
معرّفات
CAS 53648-55-8 ☑Y
ك ع ت N02N02AX03 AX03
بوب كيم CID 3033053
درغ بنك DB01209
كيم سبايدر 2297867 ☑Y
المكون الفريد VHX8K5SV4X ☑Y
كيوتو D00838 ☑Y
ChEBI CHEBI:4474 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL1685 Yes Check Circle.svg
ترادف WY-16,225
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C16H23NO 
الكتلة الجزيئية 245.36 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
OC1=CC=C2C([C@]3(CCCCC[C@](C2)([H])[C@@]3([H])N)C)=C1
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C16H23NO/c1-16-8-4-2-3-5-12(15(16)17)9-11-6-7-13(18)10-14(11)16/h6-7,10,12,15,18H,2-5,8-9,17H2,1H3/t12-,15-,16+/m0/s1

 ☑Y
Key:VTMVHDZWSFQSQP-VBNZEHGJSA-N

 ☑Y

التاريخ

الديزوسين حصل على براءة الاختراع بواسطة شركات المنتجات الرئيسية الأمريكية في عام 1978. ومن ثم أجرت التجارب السريرية 1979-1985، قبل الموافقة عليه من قبل الولايات المتحدة إدارة الغذاء والدواء (FDA) في عام 1986. واعتبارا من عام 2011م [6] تم التوقف عن استخدام ديزوسين في الولايات المتحدة.

التخليق

ديزوسين [(−)-13β-amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5α-methyl-5,11-methanobenxocyclodecen-31-ol, hydrobromide] عبارة عن مسحوق بلوري أبيض شاحب. ليس له رائحة واضحة. الملح منه قابل للذوبان في 20 & nbsp؛ ملغ / مل، ومحلوله 2٪ يعطي الرقم الهيدروجيني 4.6.[7]

التوافر الحيوي والمستقبلات الهدف

  • يملك توافر حيوي يقدر ب97%.
  • عمر نصفي يقدر ب 2.2سا.
  • يعمل كناهض جزئي على مستقبلات ميو الأفيونية وكمناهض على مستقبلات كابا الأفيونية.
  • وجد أن اليزوساين أكثر فعالية في تسكين الألم من البيثيدين بيثيدين, وبالتالي فهو أكثر فعالية من البنتازوسين, لكنه يسبب تثبيط تنفسي أكبر من البنتازوسين.
  • هو دواء مفيد في علاج الألم، لكن الدوخة التي يسببها حد من استخدامه السريري. كما أنه يمكن أن يسبب أعراض انسحاب الأفيون خاصة لدى المرضى المعتمدين على أفيونات أخرى.

الاستخدام الطبي

  • يوصف للمرضى الذين سيخضعون لعمل جراحي، حيث يعطى وريديا. بسبب فاعليته الكبيرة يوصف بجرعة 0.1ملغ/كغ كجرعة أساسة (قاعدية).
  • هو مسكن ألم أكثر فاعلية من المورفين والكافئين والبيثيدين. لكنه يبقى أقل فاعلية من النالتركسون.
  • يعطى حقنا وريديا.
  • يمكن أن يعطى جرعات تحت العضل.

الآثار الجانبية

  • التثبيط التنفسي. والذي يبدأ بالحدوث عند الوصول لسقف جرعة 0.3-0.4ملغ/كغ.
  • الدوخة.
  • انزعاج هضمي.
  • يسبب هلوسات بالجرعات العالية.
  • غثيان وإقياء.
  • جفاف الفم.
  • تعرق.
  • حكة.
  • توهج.
  • تخريش مكان الحقن.

تحذيرات

يعطى بحذر ل:

  • مرضى الربو, والأمراض الكلوية، والأمراض الكبدية، والرئوية، والبولية. والدماغية، والصفراوية.
  • إصابة حديثة في الرأس.
  • الحساسية.

التداخلات الدوائية

  • السيميتيدين.
  • الحبوب المنومة والمركنات وأدوية الاكتئاب ومضادات الاختلاج (الصرع).
  • المركبات الأفيونية الأخرى
  • بعض مضادات الهيستامين مثل ديفينهيدرامين والذي يمكن أن يوجد في العديد من الأدوية التي تصرف من دون وصفة كأدوية السعال والزكام. حيث أنها من الممكن أن تزيد من الدوخة التي يسببها الديزوساين.

المصادر

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147635 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. "Dezocine". Drugs@FDA. مؤرشف من الأصل في 21 أكتوبر 2016.
  3. "Espacenet". Espacenet Patent Search. مؤرشف من الأصل في 14 مارس 2020.
  4. Zacny, J. P.; Lichtor, J. L.; de Wit, H. (1992). "Subjective, Behavioral, and Physiologic Responses to Intravenous Dezocine in Healthy Volunteers". Anesthesia and Analgesia. 74 (4): 523–530. doi:10.1213/00000539-199204000-00010. PMID 1348168.
  5. Westmoreland, Cheryl (August 1991). "Opioid agonist-antagonists". Current Opinion in Anesthesiology. 4 (4). مؤرشف من الأصل في 9 يوليو 2017.
  6. "FDA Drugs".
  7. Malis, JL; Rosenthale, ME; Gluckman, MI (September 1975). "Animal pharmacology of Wy-16,225, a new analgesic agent". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 194 (3): 488–98. PMID 808600.

موسوعات ذات صلة :