الرئيسيةعريقبحث

ريفاكسيمين

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

ريفاكسيمين (Rifaximin) هو جزئي التخليق مضاد حيوي على أساس ريفاميسن. لديه ضعف في التوافر الحيوي عن طريق الفم، وهذا يعني أن القليل جدا من الدواء سيتم امتصاصه في مجرى الدم عندما يؤخذ عن طريق الفم. يستخدم ريفاكسيمين في علاج إسهال المسافر و اعتلال الدماغ الكبدي، التي تلقت الدواء اليتيم بوضع من الولايات المتحدة إدارة الغذاء والدواء في عام 1998.

ريفاكسيمين
Rifaximin.svg
ريفاكسيمين
الاسم النظامي
(2S,16Z,18E,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26S,27S,28E)-5,6,21,23,25-pentahydroxy-27-methoxy-2,4,11,16,20,22,24,26-octamethyl-2,7-(epoxypentadeca-[1,11,13]trienimino)benzofuro
[4,5-e]pyrido[1,2-a]-benzimida-zole-1,15(2H)-dione,25-acetate
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Xifaxan, Xifaxanta, Normix, Rifagut
ASHPDrugs.com أفرودة
مدلاين بلس a604027
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي <0.4%
استقلاب (أيض) الدواء كبد
عمر النصف الحيوي 6 hours
إخراج (فسلجة) Fecal (97%)
معرّفات
CAS 80621-81-4 ☑Y
ك ع ت A07A07AA11 AA11 D06AX11‏ (WHO) QG51AA06 (WHO) QJ51XX01 (WHO)
بوب كيم CID 6436173
ECHA InfoCard ID 100.111.624 
درغ بنك DB01220
كيم سبايدر 10482302 ☑Y
المكون الفريد L36O5T016N ☑Y
كيوتو D02554 ☑Y
ChEBI CHEBI:75246 ☒N
ChEMBL CHEMBL1617 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C43H51N3O11 
الكتلة الجزيئية 785.879 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
CC(=O)O[C@H]3[C@H](C)[C@H](O)[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)\C=C\C=C(\C)C(=O)Nc6c2c(nc1cc(C)ccn12)c5c4C(=O)[C@@](C)(O/C=C/[C@H](OC)[C@H]3C)Oc4c(C)c(O)c5c6O
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C43H51N3O11/c1-19-14-16-46-28(18-19)44-32-29-30-37(50)25(7)40-31(29)41(52)43(9,57-40)55-17-15-27(54-10)22(4)39(56-26(8)47)24(6)36(49)23(5)35(48)20(2)12-11-13-21(3)42(53)45-33(34(32)46)38(30)51/h11-18,20,22-24,27,35-36,39,48-51H,1-10H3,(H,45,53)/b12-11+,17-15+,21-13-/t20-,22+,23+,24+,27-,35-,36+,39+,43-/m0/s1

 ☑Y
Key:NZCRJKRKKOLAOJ-XRCRFVBUSA-N

 ☑Y

الاستعمال

آلية عمل الدواء

يعمل الريفاكسيمين Rifaximin عن طريق قتل الجراثيم التي تسبب العدوى، وذلك من خلال استهداف وتعطيل انزيم يسمى بوليميراز الحمض النووي الريبوزي RNA polymerase الجرثومي؛[6] فالجراثيم تعمل على استخدام هذا الانزيم لصنع البروتينات الاساسية ونسخ المعلومات الوراثية الخاصة بها . ومن دون هذا الانزيم، لا يمكن للجراثيم ان تتكاثر، فتموت .[7]

الحرائك الدوائية

الريفاكسيمين عبارة عن مشابه بنيوي غير جهازي للريفامبين، يعمل موضعياً على الجهاز المعوي المعدي كمضاد حيوي، ويعود تأثيره الموضعي إلى حلقة البيريدوايميدازول والتي تعيق امتصاصه.
يعمل الريفاكسيمين على تثبيط اصطناع الحمض الريبي النووي الجرثومي RNA،ويساهم في إعادة توازن الفلورا الجرثومية المعوية.

  • الامتصاص: معدل منخفض من الامتصاص سواء أُعطي بعد الصيام أو بعد 30 دقيقة من تناول وجبة غنية بالدسم

الأبحاث والدراسات

وفي إطار الجهود المتواصلة لحل لغز مرض «متلازمة الأمعاء المضطربة» أو القولون العصبي، نشرت في مجلة NJM خلال شهر يناير (كانون الثاني) 2011 دراسة أجراها علماء بعدة مراكز بحثية بجامعات ميتشغان ونورث كارولينا وبريستول، أكدت استمرار نجاح التجارب الإكلينيكية لعقار «ريفاكسيمين Rifaximin» لعلاج القولون العصبي، مع استمرار شعور المرضى بتحسن الأعراض لمدة 10 أسابيع بعد التوقف عن تناول العلاج، وهي نتائج مماثلة لنتائج التجارب الإكلينيكية التي نوقشت خلال شهر مايو (أيار) عام 2010 بمؤتمر أسبوع الجهاز الهضمي بجامعة نيو أورليانز الأميركية.

أجريت الدراسة على 600 مصاب بالقولون العصبي المصحوب بإسهال بسيط إلى متوسط الشدة، بالإضافة إلى الشعور بالانتفاخ وكثرة تكون الغازات، حيث تم تقسيمهم إلى مجموعتين بطريقة عشوائية، الأولى أعطيت 550 ملليغراما من عقار «ريفاكسيمين» والثانية أعطيت دواء وهميا لمدة أسبوعين، وتمت متابعة جميع المرضى لمدة 10 أسابيع بعد التوقف عن تناول العلاج.

وأكدت النتائج تحسن أعراض الانتفاخ وألم البطن والإسهال في أكثر من 40% من الحالات التي أعطيت دواء «ريفاكسيمين»، مع استمرار هذا التحسن بعد إيقاف العلاج ومدة المتابعة التي بلغت عشرة أسابيع متتالية.

وقد أكد الباحثون أن استخدام عقار «ريفاكسيمين» يفتح آفاقا جديدة للتخلص من مشكلات القولون العصبي، بعيدا عن العلاجات التقليدية مثل مضادات الاكتئاب والعقاقير الأخرى التي ترتبط فائدتها بفترة تناول العلاج وسرعان ما تتفاقم أعراض المرض مرة أخرى بمجرد إيقاف الدواء.

الجدير بالذكر أن عقار «ريفاكسيمين Rifaximin» عبارة عن مضاد حيوي يمتص بصورة ضعيفة جدا من الأمعاء، وهو معتمد بواسطة وكالة الغذاء والعقار الأميركية FDA لمعالجة إسهال المسافرين Traveler›s diarrhea، ومرضى شبه الغيبوبة الكبدية Hepatic encephalopathy.[8]

الآثار الجانبية

الاحتياطات التي يجب مراعاتها لدى استعمال هذا الدواء

  • يجب مراجعة الادوية الاخرى مع مقدم الرعاية الصحية، لان هذا الدواء قد لا يمتزج جيدا مع غيره من الادوية .
  • يجب تجنب المشروبات الكحولية .
  • يجب اخبار مقدم الرعاية الصحية بالنسبة للمراة الحامل أو التي تخطط للحمل .
  • الحمل والإرضاع: يعتبر من الفئة C بالنسبة للحوامل، يستخدم فقط في حال الضرورة عند الحمل، أما بالنسبة للإرضاع فلم يحدد بعد فيما إذا كان يعبر إلى حليب الأم

التداخلات الدوائية

مانعات الحمل الهرمونية

المراجع

  1. https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
  2. Xifaxan label information بي دي إف Retrieved November 15, 2008. نسخة محفوظة 8 أبريل 2020 على موقع واي باك مشين.
  3. DuPont, H (2007). "Therapy for and Prevention of Traveler's Diarrhea". Clinical Infectious Diseases. 45 (45 (Suppl 1)): S78–S84. doi:10.1086/518155. PMID 17582576.
  4. Ruiz J, Mensa L, Pons MJ, Vila J, Gascon J (May 2008). "Development of Escherichia coli rifaximin-resistant mutants: frequency of selection and stability". Journal of antimicrobial chemotherapy. 61 (5): 1016–9. doi:10.1093/jac/dkn078. PMID 18325895. مؤرشف من الأصل في 8 أبريل 2020.
  5. Martinez-Sandoval F, Ericsson CD, Jiang ZD, Okhuysen PC, Romero JH, Hernandez N, Forbes WP, Shaw A, Bortey E, DuPont HL. (Mar–Apr 2010). "Prevention of travelers' diarrhea with rifaximin in US travelers to Mexico". J Travel Med. 17 (2): 111–7. doi:10.1111/j.1708-8305.2009.00385.x. PMID 20412178.
  6. Rifaximin: A nonabsorbable, broad-spectrum antibiotic for reduction in the risk for recurrence of overt hepatic encephalopathy | Formulary Journal - تصفح: نسخة محفوظة 08 يوليو 2017 على موقع واي باك مشين.
  7. DrugBank: Rifaximin - تصفح: نسخة محفوظة 11 يوليو 2017 على موقع واي باك مشين.
  8. عقاقير جديدة.. لعلاج الإمساك والقولون العصبي - تصفح: نسخة محفوظة 04 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.

وصلات خارجية

موسوعات ذات صلة :