الرئيسيةعريقبحث

فلورالانير

مركب كيميائي

فلورالانير (INN)[5] هو مبيد حشري ومبيد للقوارض يجرى عن طريق الفم.[6] وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) عليها تحت الاسم التجاري برافيكتو لتلقي العلاج بالبرغوث في الكلاب في مايو 2014.[7] وافق الاتحاد الأوروبي على العقار في فبراير 2014.[8] وافقت أستراليا على استخدامها للبيع كعلاج لمراقبة البراغيث والقراد.

فلورالانير
Fluralaner structure.svg
الاسم النظامي
(±)-4-[5-(3,5-Dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl]-2-methyl-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]benzamide
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Bravecto
مرادفات
  • A1443, AH252723
  • 4-[(5RS)-5-(3,5-Dichlorophenyl)-4,5-dihydro-5-(trifluoromethyl)-1,2-oxazol-3-yl]-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]-o-toluamide
طرق إعطاء الدواء إعطاء فموي (chewable مضغوط (دواء))
بيانات دوائية
توافر حيوي 20–27%;[1] reduced in the fasted state[2]
عمر النصف الحيوي 9.3–16.2 days[3]
معرّفات
CAS 864731-61-3
ك ع ت QP53BE02
بوب كيم CID 25144319
ECHA InfoCard ID 100.215.812 
كيم سبايدر 29398949
المكون الفريد WSH8393RM5
كيوتو D10402
ChEMBL CHEMBL2364610
ترادف
  • A1443, AH252723
  • 4-[(5RS)-5-(3,5-Dichlorophenyl)-4,5-dihydro-5-(trifluoromethyl)-1,2-oxazol-3-yl]-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]-o-toluamide
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C22H17Cl2F6N3O3 
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
CC1=C(C=CC(=C1)C2=NOC(C2)(C3=CC(=CC(=C3)Cl)Cl)C(F)(F)F)C(=O)NCC(=O)NCC(F)(F)F[4] 
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C22H17Cl2F6N3O3/c1-11-4-12(2-3-16(11)19(35)31-9-18(34)32-10-21(25,26)27)17-8-20(36-33-17,22(28,29)30)13-5-14(23)7-15(24)6-13/h2-7H,8-10H2,1H3,(H,31,35)(H,32,34)
Key:MLBZKOGAMRTSKP-UHFFFAOYSA-N

طريقة العمل

فلورالانير هو مثبط للجهاز العصبي المفصلي.[3] يثبط قنوات الغابا ( امينوبيوتريك اسيد) المغلفة بالكلوريد (GABACls) وقنوات كلوريد L-glutamate-gated (GluCls).[9] و تكون قدرة فلورالانير مشابه ل فيبرونيل (a ectoparasiticide phenylpyrazole).[10]

انظر ايضا

المراجع

  1. "Bravecto (fluralaner) for the Treatment and Prophylaxis of Arachnoenthomoses in Dogs. Full Prescribing Information" ( كتاب إلكتروني PDF ) (باللغة الروسية). Intervet GesmbH. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 17 مايو 201814 نوفمبر 2016.
  2. Walther, FM; Allan, MJ; Roepke, RKA; Nuernberger, MC (2014). "The Effect of Food on the Pharmacokinetics of Oral Fluralaner in Dogs" ( كتاب إلكتروني PDF ). Parasites & Vectors. 7 (1): 84. doi:10.1186/1756-3305-7-84. PMC . PMID 24598049. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 17 ديسمبر 201914 نوفمبر 2016.
  3. "Bravecto (fluralaner) Flavored Chews for Dogs. Prescribing Information" ( كتاب إلكتروني PDF ). Intervet, Inc., a subsidiary of Merck & Company, In. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 27 مارس 201914 نوفمبر 2016.
  4. معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/25144319 — تاريخ الاطلاع: 20 نوفمبر 2016 — العنوان : Fluralaner — الرخصة: محتوى حر
  5. "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 69" ( كتاب إلكتروني PDF ). WHO Drug Information. 27 (1): 59. 2013. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 14 نوفمبر 201614 نوفمبر 2016.
  6. Walther, FM; Allan, MJ; Roepke, RKA; Nuernberger, MC (2014). "Safety of Fluralaner Chewable Tablets (Bravecto™), a Novel Systemic Antiparasitic Drug, in Dogs After Oral Administration". Parasites & Vectors. 7 (1): 87. doi:10.1186/1756-3305-7-87. PMC . PMID 24606886.
  7. Lee, J (21 May 2014). "New Flea/Tick Medication by Merck Just Approved: Bravecto". مؤرشف من الأصل في 15 يونيو 201803 نوفمبر 2014.
  8. "MSD Animal Health receives EU approval for Bravecto". 19 February 2014. مؤرشف من الأصل في 27 مارس 201903 نوفمبر 2014.
  9. Gassel, M; Wolf, C; Noack, S; Williams, H; Ilg, T (February 2014). "The Novel Isoxazoline Ectoparasiticide Fluralaner: Selective Inhibition of Arthropod γ-Aminobutyric Acid- and L-Glutamate-gated Chloride Channels and Insecticidal/Acaricidal Activity" ( كتاب إلكتروني PDF ). Insect Biochemistry and Molecular Biology. 45: 111–24. doi:10.1016/j.ibmb.2013.11.009. PMID 2436547214 نوفمبر 2016.
  10. Asahi, M; Kobayashi, M; Matsui, H; Nakahira, K (January 2015). "Differential Mechanisms of Action of the Novel γ-Aminobutyric Acid Receptor Antagonist Ectoparasiticides Fluralaner (A1443) and Fipronil". Pest Management Science. 71 (1): 91–5. doi:10.1002/ps.3768. PMID 24591229.

موسوعات ذات صلة :