فنلافاكسين (Venlafaxine) هو مضاد اكتئاب ينتمي لمجموعة مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين والنورإبينفرين.[5][6][7] هذا يعني أنه يعمل على زيادة مستويات السيروتونين والنورإبينفرين في الدماغ. قدمته وايث أول مرة عام 1993، وتسوقه حاليا فايزر.
| فنلافاكسين | |
|---|---|
 | |
 | |
| الاسم النظامي | |
| (RS)-1-[2-dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)-ethyl]cyclohexanol | |
| تداخل دوائي | |
| يعالج | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Effexor XR, Effexor, Trevilor |
| ASHPDrugs.com | أفرودة |
| الوضع القانوني | ديلي مد:وصلة |
| فئة السلامة أثناء الحمل | B2 (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | Oral |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 42±15٪[3] |
| ربط بروتيني | 27±2٪ (المركب الأصلي), 30±12٪ (مستقلبات فعالة، دسفنلافاكسين)[4] |
| استقلاب (أيض) الدواء | كبد (~50٪ من المركب الأصلي يتأيض بواسطة تأثير المرور الأولي في الكبد)[3][4] |
| عمر النصف الحيوي | 5±2 ساعات (المركب الأصلي في مستحضرات الإطلاق المباشر), 15±6 ساعة (المركب الأصلي في المستحضرات مديدة الإطلاق), 11±2 ساعة (مستقلب فعال)[3][4] |
| إخراج (فسلجة) | كلية (87٪؛ 5٪ دواء غير متغير؛ 29٪ على شكل دسفنلافاكسين وحوالي 53٪ على شكل مستقلبات أخرى)[3][4] |
| معرّفات | |
| CAS | 93413-69-5  |
| ك ع ت | N06N06AX16 AX16 |
| بوب كيم | CID 5656 |
| ECHA InfoCard ID | 100.122.418 |
| درغ بنك | DB00285 |
| كيم سبايدر | 5454 |
| المكون الفريد | GRZ5RCB1QG |
| كيوتو | C07187، وD08670 |
| ChEBI | CHEBI:9943  |
| ChEMBL | CHEMBL637 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C17H27NO2 |
| الكتلة الجزيئية | 277.402 g/mol |
InChI=1S/C17H27NO2/c1-18(2)13-16(17(19)11-5-4-6-12-17)14-7-9-15(20-3)10-8-14/h7-10,16,19H,4-6,11-13H2,1-3H3
|
|
استخداماته المرخصة هي: الاضطراب الاكتئابي واضطراب القلق المتعمم واضطراب الهلع واضطراب القلق الاجتماعي.[8][9]
مصادر
- النص الكامل متوفر في: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422823/ — المؤلف: Shobha Phansalkar، Amrita A Desai، Douglas S. Bell، Eileen Yoshida و John Doole — العنوان : High-priority drug-drug interactions for use in electronic health records — المجلد: 19 — الصفحة: 735–743 — العدد: 5 — نشر في: Journal of the American Medical Informatics Association — https://dx.doi.org/10.1136/AMIAJNL-2011-000612 — https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22539083 — https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422823
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000021906 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- "APO-VENLAFAXINE XR CAPSULES". TGA eBusiness Services. Macquarie Park, NSW: Apotex Pty Ltd. 13 April 2012. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 19 أبريل 201806 نوفمبر 2013.
- "VENLAFAXINE (venlafaxine hydrochloride) tablet [Aurobindo Pharma Limited]". DailyMed. Aurobindo Pharma Limited. February 2013. مؤرشف من الأصل في 05 نوفمبر 201306 نوفمبر 2013.
- Muth EA, Haskins JT, Moyer JA, Husbands GE, Nielsen ST, Sigg EB (December 1986). "Antidepressant biochemical profile of the novel bicyclic compound Wy-45,030, an ethyl cyclohexanol derivative". Biochemical Pharmacology. 35 (24): 4493–7. doi:10.1016/0006-2952(86)90769-0. PMID 3790168.
- Yardley JP, Husbands GE, Stack G, Butch J, Bicksler J, Moyer JA, Muth EA, Andree T, Fletcher H, James MN (October 1990). "2-Phenyl-2-(1-hydroxycycloalkyl)ethylamine derivatives: synthesis and antidepressant activity". Journal of Medicinal Chemistry. 33 (10): 2899–905. doi:10.1021/jm00172a035. PMID 1976813.
- Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG, Shaw JL, Thompson L, Nelson DL, Hemrick-Luecke SK, Wong DT (December 2001). "Comparative affinity of duloxetine and venlafaxine for serotonin and norepinephrine transporters in vitro and in vivo, human serotonin receptor subtypes, and other neuronal receptors" ( كتاب إلكتروني PDF ). Neuropsychopharmacology. 25 (6): 871–80. doi:10.1016/S0893-133X(01)00298-6. PMID 11750180. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 3 نوفمبر 2014.
- Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (الطبعة 65). London, UK: Pharmaceutical Press. صفحات 254, 255. .
- Rossi S, المحرر (2013). Australian Medicines Handbook (الطبعة 2013). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. .