الرئيسيةعريقبحث

كانجريلور

مركب كيميائي

Cangrelor (الاسم التجاري Kengreal في الولايات المتحدة و Kengreal في أوروبا) هو مثبط P2Y 12 أقرته إدارة الاغذية والعقاقير اعتبارا من يونيو 2015 باعتباره من الأدوية المضادة للصفائح[1] للإستخدام في الوريد. بعض مثبطات P2Y 12 تستخدم سريريا كمثبطات فعالة لأدينوسين ثنائي الفوسفات - بوساطة تفعيل الصفائح الدموية وتجميعها.[1] وخلافا لكلوبيدوغريل (بلافيكس)، وهو دواء أولي، كانجريلور هو الدواء الفعال لا يتطلب تحولا مرتبطا باالأيض . وأدت النتائج السيئة مؤقتا إلى التخلي عن اثنين من التجارب السريرية في منتصف 2009.[2] أما دراسة بريدج، التي تستخدم على المدى القصير قبل الجراحة، لا تزال مستمرة.[3] وكانت تجارب شامبيون فينيكس تمثل دراسة عشوائية لأكثر من 11,000 مريض نشرت في عام 2013. ووجدت فائدة كانجريلور في المرضى الذين تقررت لهم الدعامات القلبية. مقارنة مع كلوبيدوغريل في وقت قريب، إذا أعطى عن طريق الوريد يقوم بتثبيط مستقبلات - ADP مع كانجريلور حيث حدث انخفاض كبير في معدل تخثر الدعامة واحتشاء عضلة القلب .[4] وشكك المراجعين في منهجية المحاولة.[5]

كانجريلور
Cangrelor structure.svg
الاسم النظامي
[dichloro-[[[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[6-(2-methylsulfanylethylamino)-2-(3,3,3-trifluoropropylsulfanyl)purin-9-yl]oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-hydroxyphosphoryl]methyl]phosphonic acid
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Kengreal, Kengrexal
مرادفات AR-C69931MX
الوضع القانوني إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية
توافر حيوي 100% (IV)
ربط بروتيني ~97–98%.
استقلاب (أيض) الدواء Rapid deactivation in the circulation (independent of سيتوكروم بي450 system)
عمر النصف الحيوي ~3–6 minutes
إخراج (فسلجة) Renal (58%), صفراء (35%)
معرّفات
CAS 163706-06-7 ☑Y
ك ع ت B01B01AC25 AC25
بوب كيم CID 9854012
IUPHAR 1776
درغ بنك 06441 
كيم سبايدر 8029718 ☒N
المكون الفريد 6AQ1Y404U7 ☑Y
كيوتو D03359 ☑Y
ChEBI CHEBI:90841 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL1097279 ☒N
ترادف AR-C69931MX
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C17H25Cl2F3N5O12P3S2 
الكتلة الجزيئية 776.36 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
CSCCNC1=NC(=NC2=C1N=CN2[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)COP(=O)(O)OP(=O)(C(P(=O)(O)O)(Cl)Cl)O)O)O)SCCC(F)(F)F
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C17H25Cl2F3N5O12P3S2/c1-43-5-3-23-12-9-13(26-15(25-12)44-4-2-16(20,21)22)27(7-24-9)14-11(29)10(28)8(38-14)6-37-42(35,36)39-41(33,34)17(18,19)40(30,31)32/h7-8,10-11,14,28-29H,2-6H2,1H3,(H,33,34)(H,35,36)(H,23,25,26)(H2,30,31,32)/t8-,10-,11-,14-/m1/s1

 ☒N
Key:PAEBIVWUMLRPSK-IDTAVKCVSA-N

 ☒N

الاستخدام الطبي

ووفقا لتجارب العشوائية للثلاث مراحل الأخيرة، فإن مزيج كانجريلور - كلوبيدوغريل يعد آمنا، وقد وجد أنه أكثر فعالية من العلاج كلوبيدوغريل القياسي وحده في الحد من حوادث الانسدادات في القلب، دون زيادة نزيف كبير في علاج ضيق الشرايين التاجية .[6] مزايا هذا الدواء المركب هي الأبرز في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب.[6]

وقد أخرت الأدوية المضادة للصفيحات المتاحة بداية وإستمرار المفعول.[6] وحيث أن آثار كانجريلور هي فورية وتنعكس بسرعة، فهو دواء أكثر من مرغوب فيه للعلاج الاختياري لضيق الشرايين التاجية، خطر متلازمة الشريان التاجي الحادة التي عولجت بإستخدام الدعامات التاجي فورا، وتجرى تلك الجراحة للمرضى الذين يحتاجون إلى تثبيط P2Y12 .[6]

الأدلة الحالية بشأن العلاج ب كانجريلور مقيدة بسبب قلة الدراسات وعدم وجود تقييم لإدارة كانجريلور بالتزامن مع أي prasugrel أو تيكاجريلور.[6]

مؤخرا، تم الموافقة عليه للمرضى البالغين الذين يخضعون لرأب الوعاء التاجي (PCI).[7]

مراجع

  1. Cangrelor Attenuates Coated-Platelet Formation - تصفح: نسخة محفوظة 13 أبريل 2009 على موقع واي باك مشين.
  2. CHAMPION Trials With Cangrelor Stopped for Lack of Efficacy - تصفح: نسخة محفوظة 12 يونيو 2016 على موقع واي باك مشين.
  3. What Cangrelor Failure Means to Medicines - تصفح: نسخة محفوظة 08 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
  4. Effect of Platelet Inhibition with Cangrelor during PCI on Ischemic Events (2013) Bhatt, DL etal. New England Journal of Medicine March 10, 2013 doi:10.1056/NEJMoa1300815 (published initially online).
  5. Lange, RA and Hillis, LD (March 10, 2013). "The Duel between Dual Antiplatelet Therapies". New England Journal of Medicine. 368: 1356–1357. doi:10.1056/NEJMe1302504.
  6. Kubica, J.; et al. (2014). "Cangrelor: An Emerging Therapeutic Option for Patients with Coronary Artery Disease". Curr Med Res Opin. 30 (5): 813–28. doi:10.1185/03007995.2014.880050. PMID 24393016.
  7. [1], FDA approves new antiplatelet drug used during heart procedure. نسخة محفوظة 26 يناير 2018 على موقع واي باك مشين.

موسوعات ذات صلة :