ناديفلوكساسين Nadifloxacin هو اسم دولي غير مسجل الملكية الأسماء التجارية له: (Acuatim, Nadiflox, Nadoxin, Nadixa, activon) عبارة عن مضاد حيوي موضعي من زمرة الفلوروكوينولون من أدوية الأمراض الجلدية المستخدمة لعلاج حب الشباب، [1] ولعلاج الالتهابات الجلدية البكتيرية.
| ناديفلوكساسين | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| (RS)-9-Fluoro-8-(4-hydroxy-piperidin-1-yl)-5-methyl-1-oxo-6,7-dihydro-1H,5H-pyrido[3,2,1-ij]quinoline-2-carboxylic acid | |
| اعتبارات علاجية | |
| ASHPDrugs.com | أسماء الدواء الدولية |
| طرق إعطاء الدواء | topical (epicutaneous) |
| معرّفات | |
| CAS | 124858-35-1  |
| ك ع ت | D10D10AF05 AF05 |
| بوب كيم | CID 4410 |
| ECHA InfoCard ID | 100.166.530 |
| درغ بنك | 12447 |
| كيم سبايدر | 4257  |
| المكون الفريد | 6CL9Y5YZEQ |
| كيوتو | D01147 |
| ChEMBL | CHEMBL363449 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C19H21FN2O4 |
| الكتلة الجزيئية | 360.379 g/mol |
InChI=1S/C19H21FN2O4/c1-10-2-3-12-16-13(18(24)14(19(25)26)9-22(10)16)8-15(20)17(12)21-6-4-11(23)5-7-21/h8-11,23H,2-7H2,1H3,(H,25,26)
|
|
الخصائص الدوائية
الطيف المضاد للبكتيريا
له طيف فعالية ضد الجراثيم إيجابية الغرام وسلبيات الغرام والجراثيم اللاهوائية وهو فعال ضد المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين وكذلك بالنسبة المكورات العنقودية الذهبية.
آلية العمل
الكوينولون والفلوروكوينولونات هي أدوية للجراثيم، والقضاء على البكتيريا عن طريق التداخل مع تكرار الحمض النووي. تثبيط أنزيم الدنا جيراز لمنع تضاعف الحامض النووي الجرثومي. فإذا كان هذا الإنزيمُ لا يعمل، لا يمكن للجَراثيم إعادةَ إصلاح نفسها أو الانقسام والتَّكاثر، وبهذا يكافح الدواءُ العدوى الجُرثوميَّة ويُوقفها. بالتالي يمنع التخليق، وهو فعال ضد تشكيلة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة.[2][3][4]
الاستخدام الطبي
في بعض البلدان الأوروبية، تمت الموافقة على الدواء لعلاج حب الشباب.[5] في 2013 المراكز المتعددة، الدراسة السريرية العشوائية على إجمالي 184 مريضا يابانيا بحب الشباب المتوسط والشديد، بإستعمال أدابالين 0.1٪ هلام بالإضافة إلى ناديفلوكساسين 1٪ كريم (العلاج المزدوج) أظهرت فعالية كبيرة في إنقاص من آفات التهابات الحطاطية البثرية. [6] على الرغم من هذا تجدر الإشارة إلى أنه في المرضى الذين يعانون من إصابات الجلد، أن التطبيق الموضعي للناديفلوكساسين يمكن أن يؤدي إلى تراكيز البلازما 1-3 & nbsp؛ نانوغرام / مل. وبناء على ذلك أكد بعض المشاركين أنه لا ينبغي أن يستخدم لعلاج الأمراض غير الضارة نسبيا مثل حب الشباب، ويخاطرون باستحداث الكوينولون مقاومات.[7]
الآثار الجانبية
خلال العلاج بعض المرضى قد تتطور بعض الآثار السلبية بصورة رئيسية من الجلد والنسيج تحت الجلد: إحراق و حكة (في الغالب الآثار الجانبية الأكثر شيوعا): التهاب الجلد التماسي، جفاف وتهيج الجلد .
المراجع
- Murata K, Tokura Y (March 2007). "[Anti-microbial therapies for acne vulgaris: anti-inflammatory actions of anti-microbial drugs and their effectiveness]". J. UOEH (باللغة اليابانية). 29 (1): 63–71. PMID 17380730.
- Kuwahara K, Kitazawa T, Kitagaki H, Tsukamoto T, Kikuchi M (April 2005). "Nadifloxacin, an antiacne quinolone antimicrobial, inhibits the production of proinflammatory cytokines by human peripheral blood mononuclear cells and normal human keratinocytes". J. Dermatol. Sci. 38 (1): 47–55. doi:10.1016/j.jdermsci.2005.01.002. PMID 15795123.
- Jung JY, Kwon HH, Yeom KB, Yoon MY, Suh DH (March 2011). "Clinical and histological evaluation of 1% nadifloxacin cream in the treatment of acne vulgaris in Korean patients". Int. J. Dermatol. 50 (3): 350–7. doi:10.1111/j.1365-4632.2010.04701.x. PMID 21342170.
- Murata K, Tokura Y (March 2007). "[Anti-microbial therapies for acne vulgaris: anti-inflammatory actions of anti-microbial drugs and their effectiveness]". J. UOEH (باللغة اليابانية). 29 (1): 63–71. PMID 17380730.
- Plewig G, Holland KT, Nenoff P (2006). "Clinical and bacteriological evaluation of nadifloxacin 1% cream in patients with acne vulgaris: a double-blind, phase III comparison study versus erythromycin 2% cream". Eur J Dermatol. 16 (1): 48–55. PMID 16436342. مؤرشف من الأصل في 14 ديسمبر 201928 سبتمبر 2014.
- Takigawa M, Tokura Y, Shimada S, Furukawa F, Noguchi N, Ito T (August 2013). "Clinical and bacteriological evaluation of adapalene 0.1% gel plus nadifloxacin 1% cream versus adapalene 0.1% gel in patients with acne vulgaris". J. Dermatol. 40 (8): 620–5. doi:10.1111/1346-8138.12189. PMID 23724808.
- Steinhilber; Schubert-Zsilavecz, Roth (2004). Medizinische Chemie: Targets und Arzneistoffe. WVG Stuttgart.