الرئيسيةعريقبحث

آيزوسوربايد ثنائي النترات

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

أيزوسوربايد داينايتريت (أيزوسوربايد ثنائي النترات) (Isosorbide dinitrate)‏ هو نترات مستٓخدٓم دوائيّاً ليعمل كمُوٓسِّع ومُمَدّد للأوعية الدمويه لعلاج الذبحة الصدريّة (ألم في الصدر سببه مرض في القلب) وكذلك لعلاج فشل القلب الاحتقانيّ والتشنّجِ المريئيّ [1].

آيزوسوربايد ثنائي النترات
Isosorbide dinitrate structure.svg
آيزوسوربايد ثنائي النترات
الاسم النظامي
1,4:3,6-dianhydro-2,5-di-O-nitro-D-glucitol
اعتبارات علاجية
مرادفات (3R,3aS,6S,6aS)-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diyl dinitrate
ASHPDrugs.com أفرودة
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 10–90%, average 25%
استقلاب (أيض) الدواء كبد
عمر النصف الحيوي 1 hour
إخراج (فسلجة) Renal
معرّفات
CAS 87-33-2 ☑Y
ك ع ت C01C01DA08 DA08 C05AE02‏ (WHO)
بوب كيم CID 6883
ECHA InfoCard ID 100.001.583 
درغ بنك DB00883
كيم سبايدر 6619 ☑Y
المكون الفريد IA7306519N ☑Y
كيوتو D00516 ☑Y
ChEBI CHEBI:6061 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL2171310 ☒N
ترادف (3R,3aS,6S,6aS)-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diyl dinitrate
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C6H8N2O8 
الكتلة الجزيئية 236.136 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
[O-][N+](=O)O[C@H]1[C@H]2OC[C@H](O[N+]([O-])=O)[C@H]2OC1
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C6H8N2O8/c9-7(10)15-3-1-13-6-4(16-8(11)12)2-14-5(3)6/h3-6H,1-2H2/t3-,4+,5-,6-/m1/s1

 ☑Y
Key:MOYKHGMNXAOIAT-JGWLITMVSA-N

 ☑Y

إِنّٓهُ مركّبٌ صلبٌ مُباعٌ في الولايات المتحدة الأمريكية تحت الاسم التجاري "دايلاتريت" بشكله الصيدلانيّ طويل الأجل، والاسم التجاري الآخر "أيزورديل". أما في المملكة المتّحدة؛ في كل من أرجنتينيا وهونغ كونغ فالاسم التجاري له "أيزوكيت". وقد وُضع في قائمة الأدوية الأساسية في منظمة الصحة العالميّة والتي تًعَدّ أهم الأدوية المًحتاجة في النظام الصحيّ الأساسيّ[2].

الاستخدامات الطبيّة

يُستخدم للذبحة الصدريّة، مع أدوية أخرى لعلاج مرض الاحتقان القلبيّ, وكذلك للتشنّجّ المريئيّ.

الإيجابيّات

النترات طويلةً المفعول وفائدتها كبيرة لأنها بشكل عام أكثر فعاليّة واستقرارا على المدى القصير.

السلبيّات

إنّ استخدامها على المدى الطويل لعلاج مرضٍ مَزمنٍ قد يؤدّي لما يَسمّونه "التحمّل أو اصطبار" وهو الحاجة لإعطاء جرعة أعلى للحصول على التأثير ذاته بالجرعة الأصليّة الأقل. أي تقلّ فاعليّة الدواء. لقد تمّ التحقيق في هذه الظاهرة في الثلاثين سنة الخاليات، وتمّ اقتراحُ عدّة فرضيّات وتشملُ:

1.وجود علة في التحوّل الحيويّ الخاصّ بال "أيزوسوريايد ثنائي النترات" لجوهره الفعّال "أوكسيد النتروز".

2.تفعيلُ الهرمونيّة العصبيّةِ التي تُسبّبُ تنشيط الجزء العصبي الودّي الذي يعملُ على تحريرِ مُضيّقات الأوعية الدمويّة مثل هرمون الإندوثيلين وهرمون البروجستين

3.توسيع حجم البلازما (مصل الدّم).

4.فرضيّة الإجهاد المُؤكسد (المُقترحة من قبل مُنزل واخرون عام 1995).

إنّ الفرضيّة الأخيرة تُمثّلُ فرضيّة مُوَحِدةً. كما أنّ قدرة الأيزوسوربايد ثنائي النترات على تحفيز إنتاج جذور الأكسجين الحرّة بشكل غير مناسب قد يُحدِث عددا من العِلل المذكورة سابقا. إضافة إلى ذلك تبيّن أن مشكلة التحمّل تترافق مع عِلل الأوعية الدّمويّة التي تزيد الوضع سوءا[3]: والتي تتضمّنُ خلل الوظائف البطانيّة والتلقائيّة.[4] أما في المدى القصير، فإن استعمال الأيزوسوربايد ثنائي النترات قد يؤدي إلي صداع شديد من الممكن أن يتطلّب بعض المُسكّنات (نادرا ما يصل إلى مورفين), كما يؤدي إلى هبوط ضغط الدم الحادّ, وفي بعض الحالات بطء نبضات القلب. وهذا بدوره يجعل بعض الأطباء قلقين من استخدامه مُحذّرين المرضى من مشاكله المُحتَملة. 4. التصنيع :[5][6]

Isosorbide dinitrate synthesis.png
البيانات السريريه
فئة الحمل "ج"
الوضع القانوني وصفه طبيه فقط
بيانات حرائك الادويه
التوافر البيولوجي 10-90% 0(المتوسط 25%)
عملية الايض كبدي
عمر النصف البيولوجي ساعه واحده
الطرح والافراغ كلوي

المراجع

  1. 1. "Isosorbide Dinitrate/Mononitrate". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved Apr 21, 2014.
  2. "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
  3. (Nakamura et al.)
  4. (Gori et al.).
  5. Goldberg, L. (1948). "Pharmacological Properties of Sorbide Dinitrate". Acta Physiologica Scandinavica 15 (2): 173–87. doi:10.1111/j.1748-1716.1948.tb00494.x. ببمد 18863140.
  6. Pharmacol Exp Ther October 1939 67:187-190.

موسوعات ذات صلة :