آيزونيازيد

آيزونيازيد (Isoniazid)‏ هو من مشتقّات الحمض الإيزونيكوتينيّ isonicotinic acid، ويستعمل في معالجة مرض السلّ Tuberculosis. اسمه الكيميائيّ هو: isonicotinyl hydrazine. إكتُشِف سنة 1912 من قبل ماير Meyer ومالّي Malley في جامعة براغ. نشاطه المضادّ الحيويّ عُرف بعد الحرب العالميّة الثانية.

آيزونيازيد
الاسم النظامي
isonicotinohydrazide
يعالج	سل،  وسل رئوي،  وسل دخني،  وسل[1]
اعتبارات علاجية
ASHPDrugs.com	أفرودة
مدلاين بلس	a682401
فئة السلامة أثناء الحمل	C
طرق إعطاء الدواء	oral, intramuscular, intravenous
بيانات دوائية
ربط بروتيني	Very low (0-10%)
استقلاب (أيض) الدواء	liver; CYP450: 2C19, 3A4 inhibitor
عمر النصف الحيوي	0.5-1.6h (fast acetylators), 2-5h (slow acetylators)
إخراج (فسلجة)	urine (primarily), feces
معرّفات
CAS	54-85-3 Y
ك ع ت	J04J04AC01 AC01
بوب كيم	CID 3767
ECHA InfoCard ID	100.000.195
درغ بنك	DB00951
كيم سبايدر	3635 Y
المكون الفريد	V83O1VOZ8L Y
كيوتو	D00346 Y
ChEBI	CHEBI:6030
ChEMBL	CHEMBL64
NIAID ChemDB	007657
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C6H7N3O
الكتلة الجزيئية	137.139 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات O=C(NN)c1ccncc1
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C6H7N3O/c7-9-6(10)5-1-3-8-4-2-5/h1-4H,7H2,(H,9,10)  Y Key:QRXWMOHMRWLFEY-UHFFFAOYSA-N  Y

فعاليّة

حسب الاختبارات المجراة عليه، ثبت أنّه مصدر أحادي أكسيد النيتروجين NO، الذي عند وجوده بوفرة يؤثّر كمضادّ بكتيريّ (أنظر مضاد حيوي). تأثيره المضادّ حيويًّا يحدث على مستوى يمنع إنتاج حمض الميكوليك Mycolic acid والحمض النوويّ Nucleic acid. وهو بشكله المتناول دواء أوّليّ (Prodrug) أي أنّه غير فعّال دون تفعيله عن طريق إنزيم الكاتالاز-بِرْأوكسيداز (mtCP) التي تتواجد عند بكتيريا السلّ M. tuberculosis.

يعطى في الغالب عن طريق الفم ولديه توافر بيولوجيّ مرتفع (90% تقريبًا). يتوفرّ عادةً ضمن مركّب مع الريفامبيسين الذي يستخدم بدوره أيضًا لمعالجة مرض السلّ.

أعراض جانبيّة

ممكن أن يؤدّي إلى أضرار للجهاز العصبيّ المركزيّ، الجهاز الهضميّ أو حتّى بعض حساسيّات. علاوة على ذلك ممكن أن يؤدّي إلى اليرقان (الكبديّ الداخليّ Intra-hepatic Icterus).

مراجع

موسوعات ذات صلة :

• موسوعة الكيمياء
• موسوعة صيدلة
• موسوعة طب
• موسوعة علم الأحياء الدقيقة