أنيدولافنجين (Anidulafungin) (الأسماء التجارية: Eraxis (في الولايات المتحدة وروسيا)، Ecalta (في أوروبا)) تم تصنيعه في الأصل Anidulafungin وتم تقديمه للحصول على موافقة إدارة الاغذية والعقاقير بواسطة Vicuron الصيدلة.[2] فايزر حصلت على الدواء بناء على استحواذها على شركة Vicuron في خريف عام 2005.[3]انيدولافانغين (Anidulafungin) هو مضاد فطري من زمرة ايكينوكاندين فعال ضد الرشاشيات Aspergillus و أنواع المبيضات.
| أنيدولافنجين | |
|---|---|
| اعتبارات علاجية | |
| معرّفات | |
| CAS | 166663-25-8 |
| ك ع ت | J02AX06 |
| بوب كيم | 166548 |
| ECHA InfoCard ID | 100.184.856 |
| درغ بنك | 00362 |
| كيم سبايدر | 145752 |
| المكون الفريد | 9HLM53094I |
| كيوتو | D03211 |
| ChEMBL | CHEMBL264241 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C₅₈H₇₃N₇O₁₇[1] |
الاستعمال الطبي
يستخدم في معالجة داء المبيضات في الدم، داء المبيضات المريئي، والأنواع الأخرى من داء المبيضات الغازية. يعطى انيدولافانغين عبر التسريب الوريدي، المعدل الذي يجب ألا يتم تجاوزه هو 1.1 مغ/دقيقة. جرعة التحميل لداء المبيضات في الدم وداء المبيضات الأخرى الغازية هي 200 مغ تعطى في اليوم الأول متبوعةً بـ 100 مغ يومياً بعد ذلك. جرعة التحميل لداء المبيضات المريئي هي 100 مغ متبوعةً بـ 50 مغ يومياً.
آلية التأثير
يثبط انيدولافانغين تصنيع الغلوكان، وهو أنزيم مهم لتشكيل بيتا (1,3)- د – غلوكان β (1,3)-D-glucan وهو مكون رئيسي في جدار الخلية الفطرية. تصنيع الغلوكان غير موجود في الخلايا الثديية ولذلك فهو هدف جذاب للفعالية المضادة للفطريات.[4]
نصف التصنيع
انيدولافانغين مصنع عبر نصف التصنيع. المادة البدئية هي ايكينوكاندين ب echinocandin B ، وهو مركب الاختمار للرشاشيات المعششة Aspergillus nidulans، ملحوقاً بثلاث خطوات تصنيعية.
الحرائك الدوائية
تتحقق التراكيز البلازمية الثابتة لانيدولافانغين بعد جرعة التحميل الأولى، التصفية الجهازية هي تقريباً 1 ليتر/ساعة ونصف عمر الإطراح النهائي هو 40-50 ساعة.[5] يرتبط انيدولافانغين حوالي 84% لبروتينات البلازما وحجم الإطراح هو 30 إلى 50 ليتر. لا يستقلب، ولكنه يخضع للتدرك الكيميائي البطيء إلى ببتيدات متدركة غير فعالة. يطرح أقل من 10% من الدواء السليم في البراز وأقل من 1% يطرح في البول.[6][7][8]
التأثيرات الجانبية والاحتياطات
كما هو الحال بالنسبة ل كاسبوفانغين (انظر كاسبوفانغين) لا يتطلب تعديل الجرعة عند مرضى الفشل الكلوي أو الفشل الكبدي.
التداخلات
يتوقع القليل من التداخلات الدوائية مع انيدولافانغين، حيث أنه لا يستقلب بوساطة نظام السيتوكروم P450 الكبدي وتقريباً لا يحدث تصفية كلوية.
التأثير المضاد للجراثيم
كما هو الحال بالنسبة لـ كاسبوفنجين (انظر كاسبوفنجين).
المراجع
- معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/166548 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — العنوان : Anidulafungin — الرخصة: محتوى حر
- PRNewswire. Vicuron Pharmaceuticals Files New Drug Application (NDA) for Anidulafungin for Treatment of Invasive Candidiasis/Candidemia 08-18-2005. نسخة محفوظة 16 مايو 2012 على موقع واي باك مشين.
- PRNewswire. Vicuron Pharmaceuticals Stockholders Approve Merger With Pfizer 08-15-2005 نسخة محفوظة 16 مايو 2012 على موقع واي باك مشين.
- Denning DW (1997). "Echinocandins and pneumocandins - a new antifungal class with a novel mode of action". J Antimicrob Chemother. 40 (5): 611–614. doi:10.1093/jac/dkf045. PMID 9421307.
- "Eraxis at RxList". 2009-06-24. مؤرشف من الأصل في 16 يناير 201801 أغسطس 2009.
- Trissel LA and Ogundele AB, "Compatibility of Anidulafungin With Other Drugs During Simulated Y-Site Administration,"Am J Health-Sys Pharm, 2005, 62:834-7.
- Vazquez JA, "Anidulafungin: A New Echinocandin With a Novel Profile," Clin Ther, 2005, 27(6):657-73.
- Walsh TJ, Anaissie EJ, Denning DW, et al, "Treatment of Aspergillosis: Clinical Practice Guidelines of the Infectious Diseases Society of America," Clin Infect Dis, 2008, 46(3):327-60