إلترومبوباغ هو دواء طور لعلاج حالات معينة تؤدي إلى قلة الصفيحات. الدواء ناهض لمستقبل الثرومبوبويتين (c-mpl أو TpoR)، وهو الهدف الفيسيولوجي لهرمون ثرومبوبويتين.
| إلترومبوباغ | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| 3'-{(2Z)-2-[1-(3,4-dimethylphenyl)-3-methyl-5-oxo-1,5-dihydro-4H-pyrazol-4-ylidene]hydrazino}-2'-hydroxy-3-biphenylcarboxylic acid | |
| يعالج | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Promacta, Revolade |
| ASHPDrugs.com | أفرودة |
| مدلاين بلس | a609011 |
| الوضع القانوني | وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة |
| فئة السلامة أثناء الحمل | B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | فموي |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | ~52٪[2] |
| ربط بروتيني | >99٪ |
| استقلاب (أيض) الدواء | بشكل شامل في الكبد (من خلال CYP1A2 و CYP2C8) |
| عمر النصف الحيوي | 21–35 ساعة |
| إخراج (فسلجة) | الغائط (59٪)، البول (31٪) |
| معرّفات | |
| CAS | 496775-61-2  496775-62-3 (أولامين) |
| ك ع ت | B02B02BX05 BX05 |
| بوب كيم | CID 9846180 |
| ECHA InfoCard ID | 100.128.125 |
| درغ بنك | 06210 |
| كيم سبايدر | 21106301  |
| المكون الفريد | S56D65XJ9G |
| كيوتو | D03978 |
| ChEMBL | CHEMBL461101 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C25H22N4O4 |
| الكتلة الجزيئية | 442.467 g/mol |
InChI=1S/C25H22N4O4/c1-14-10-11-19(12-15(14)2)29-24(31)22(16(3)28-29)27-26-21-9-5-8-20(23(21)30)17-6-4-7-18(13-17)25(32)33/h4-13,26,30H,1-3H3,(H,32,33)/b27-22+
|
|
أكشف إلترومبوباغ نتيجة أبحاث بالتعاون بين غلاكسو سميث كلاين وليغاند الدوائية. الدواء حاصل على دواء يتيم في الولايات المتحدة والاتحاد الأوروبي.
الأسماء التجارية
تنتجه شركة غلاكسو سميث كلاين وتسوقه في الولايات المتحدة تحت اسم تجاري هو Promacta وفي الاتحاد الأوروبي تحت اسم Revolade.
الاستعمالات
- يستعمل في علاج قلة الصفيحات في المرضى المصابين بفرفرية قليلة الصفيحات مجهولة السبب المزمنة التي لا تستجيب للعلاج بالكورتيكوستيرويدات أو العلاج بالغلوبولين المناعي أو استئصال الطحال.[3]
- وكذلك يوجد منه شراب معلق مرخص لنفس الاستعمال للأطفال الذين تجاوزت أعمارهم السنة.[4]
- علاج فقر الدم اللاتنسجي الذي لا ينجح معه تثبيط المناعة.[5][6]
المصادر
- https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
- "Promacta® (eltrombopag) Tablets, for Oral Use and for Oral Suspension. Full Prescribing Information" ( كتاب إلكتروني PDF ). GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC 27709. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 4 مارس 201613 سبتمبر 2015.
- "Approval Letter" ( كتاب إلكتروني PDF ). fda.gov. United States Food and Drug Administration. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 28 فبراير 201718 مارس 2016.
- "FDA extends use of Promacta in young children with rare blood disorder". fda.gov. United States Food and Drug Administration. مؤرشف من الأصل في 26 يناير 201818 مارس 2016.
- "Eltrombopag / Promacta". fda.gov. United States Food and Drug Administration. مؤرشف من الأصل في 6 ديسمبر 201618 مارس 2016.
- Desmond R, Townsley DM, Dumitriu B, Olnes MJ, Scheinberg P, Bevans M, Parikh AR, Broder K, Calvo KR, Wu CO, Young NS, Dunbar CE (March 2014). "Eltrombopag restores trilineage hematopoiesis in refractory severe aplastic anemia that can be sustained on discontinuation of drug". Blood. 123 (12): 1818–25. doi:10.1182/blood-2013-10-534743. PMID 24345753. مؤرشف من الأصل في 9 يناير 2020.