اتوريكوكسيب (أركوكسيا) هو مثبط انتقائي للإنزيم كوكس-2 (COX-2) من شركة ميرك للدواء حاليا موافق عليه في أكثر من 80 بلدًا في أنحاء العالم ولكن ليس في الولايات المتحدة، حيث أن مؤسسة الغذاء والدواء (FDA) قد اشترطت بيانات إضافية للسلامة والفعالية لـاتوريكوكسيب قبل أن تصدر الموافقة .
| إيتوريكوكسيب | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| 5-Chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3'-bipyridine | |
| اعتبارات علاجية | |
| ASHPDrugs.com | أسماء الدواء الدولية |
| فئة السلامة أثناء الحمل | Not recommended |
| طرق إعطاء الدواء | Oral |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 100% |
| ربط بروتيني | 92% |
| استقلاب (أيض) الدواء | Hepatic, سيتوكروم بي450 extensively involved (mainly سيتوكروم 3A4) |
| عمر النصف الحيوي | 22 hours |
| إخراج (فسلجة) | Renal (70%) and fecal (20%) |
| معرّفات | |
| CAS | 202409-33-4  |
| ك ع ت | M01M01AH05 AH05 |
| بوب كيم | CID 123619 |
| IUPHAR | 2896 |
| ECHA InfoCard ID | 100.207.709 |
| درغ بنك | DB01628 |
| كيم سبايدر | 110209 |
| المكون الفريد | WRX4NFY03R |
| كيوتو | D03710 |
| ChEBI | CHEBI:6339  |
| ChEMBL | CHEMBL416146 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C18H15ClN2O2S |
| الكتلة الجزيئية | 358.842 g/mol |
InChI=1S/C18H15ClN2O2S/c1-12-3-4-14(10-20-12)18-17(9-15(19)11-21-18)13-5-7-16(8-6-13)24(2,22)23/h3-11H,1-2H3
|
|
دواعي الاستعمال العلاجية
يستعمل الاتوركوكسيب في حالات الألم الحاد، والتهاب المفاصل الروماتيدي , والتهاب المفاصل الصدفي , و التهاب المفاصل العظمي , و التهاب الفقار المقسط , وآلام أسفل الظهر المزمنة , و النقرس نظام كوكرين وضح فائدة جرعة واحدة من الاتوركوكسيب في خفض الألم الحاد المرافق للعمليات عند البالغين [1] , في الدراسة التي أجريت تبين بأن الاتوركوكسيب مسكن ذا نوعية جيدة للآلام بعد العملية لدى البالغين، وتبين بأنه له آثار عكسية شبيهة بآثار الدواء الوهمي (البلاسيبو) (Placebo) [1] . اتوريكوكسيب يعطي بجرعة 120 ملغ، ويعتبر فعال جدًا أو حتى أفضل من غيره من المسكنات المستخدمة بشكل شائع .[1]
آلية العمل
كغيره من مثبطات كوكس-2 (COX2) الانتقائية ("كوكسيب")، اتوركوكسيب يثبط بشكل انتقائي المثيل أو النظير 2 من إنزيم السيكلواوكسيجينيز (كوكس2).( فله انتقائية لتثبيط كوكس-2 بما يقارب ال 106 أضعاف الانتقائية لل كوكس 1 , وهذا يقلل توليد البروستاغلاندينات من حمض أراكيدونيك . من بين المهام المختلفة التي تمارسها البروستاغلاندينات، ينبغي إبراز دورها خصيصا في الالتهاب . المثبطات الانتقائية للكوكس-2 لها تأثير ونشاط أقل على الإنزيم كوكس-1 مقارنة ب مضادات الالتهاب غير الستيرودية التقليدية (NSAIDs) , هذا النقصان في التأثير يقلل من التأثيرات الجانبية التي تحدثها هذه الأدوية على القناة المعوية والمعدة، وهذا قد تم توضيحه بإجراء عدد من التجارب السريرية باستخدام أدوية مخنلفة تنتمي للكوكسب (Coxib)[2][3].
التأثيرات الجانبية
كمضادات الالتهابات الغير ستيرويدية الاخرى مثبطات ال ( COX-2) أيضا تشاركها في التأثيرات الجانبية مثل الطفح الدوائي الثابت والحمامى العامة[4] ،البثار الطفحي العام الحاد (AGEP)[5]،الحمامى متعددة الاشكال مثل الطفح [6] والحمامى الظُّنْبوبية [7] هي بعض التأثيرات الجانبية المهمة المسجلة، إلى جانب التاثيرات الجانبية عديمة الضرر .
التاريخ
بعض التجارب السريرية والتحليلات اللاحقة أظهرت بأن العلاج باستخدام الكوكسب (Coxib) وبشكل خاص على الروفيكوكسب (Rofecoxib) , قد أدى لزيادة حالات حدوث آثار ضارة على القلب والأوعية الدموية مقارنة بالدواء الوهمي (البلاسيبو) , ولأجل هذه النتائج، تم سحب بعض من هذه الأدوية من السوق . (الروفيكوكسب (Rofecoxib) في أيلول (سبتمبر) 2004 و فالديكوكسب (( Valdecoxib في نيسان (ابريل ) 2005 ) , وبالإضافة لذلك قامت كل من مؤسسة الغذاء والدواء الأمريكية ومنظمة الدواء الأوروبية بعملية مراجعة شاملة لكل من مضادات الالتهاب غير الستيرودية (NSAIDs) وكذلك للمثبطات الانتقائية للكوكس-2 .[8] في أبريل 2007 أصدرت مؤسسة الغذاء والدواء رسالة عدم موافقة للاوتوركوكسيب، الرسالة أوضحت الحاجة للمزيد من نتائج اختبارات تظهر بأن فوائد الدواء تتجاوز خطورته قبل أن يحصل على فرصة أخرى للموافقة عليه .
الأسماء التجارية
الأسماء التجارية للاتوركوكسب تشمل : آركوكسيا (Arcoxia) في السويد وفنلندا وألمانيا والبرازيل وسنغافورة وتايلند وبلغاريا ورومانيا والعراق، كذلك ألجيكس (( Algixو توكسب (Tauxib ) في إيطاليا، اتوركس (Etorix) و فارجوس (Vargus) في بتغلاديش، بيريكا ((Berrica في باكستان، اكسيف (Exxiv) في البرتغال، ايتوزوكس (Etozox) في الهند.
الاستخدامات السريرية
يستعمل الايتوريكوكسيب في علاج التهاب المفاصل الرماتوئيدي (Rheumatoidarthritis)، الفصال العظمي (Osteoarthritis) ولتسكين الام واعراض اضطرابات الالتهاب الناجمة من النقرس (Gout). كذلك يُستخدم في الحد من الألم بعد الجراحة الحادة لدى البالغين .
الأسماء التجارية
etoria - Ezact - Coxyveen - Algix - Tauxib - Etorix - ARCOXIA- Starcox
الأشكال الصيدلانية
حبوب عيار : 60 - 90 -120 ملغ
المصادر
- Clarke R, Derry S, Moore RA; Derry; Moore (2014). "Single dose oral etoricoxib for acute postoperative pain in adults". Cochrane Database Syst Rev. 5 (5): CD004309. doi:10.1002/14651858.CD004309.pub4. PMID 24809657.
- Bombardier, Claire; Laine, Loren; Reicin, Alise; Shapiro, Deborah; Burgos-Vargas, Ruben; Davis, Barry; Day, Richard; Ferraz, Marcos Bosi; Hawkey, Christopher J.; Hochberg, Marc C.; Kvien, Tore K.; Schnitzer, Thomas J. (2000). "Comparison of Upper Gastrointestinal Toxicity of Rofecoxib and Naproxen in Patients with Rheumatoid Arthritis". New England Journal of Medicine. 343 (21): 1520–8, 2 p following 1528. doi:10.1056/NEJM200011233432103. PMID 11087881.
- Cannon, Christopher P; Curtis, Sean P; Fitzgerald, Garret A; Krum, Henry; Kaur, Amarjot; Bolognese, James A; Reicin, Alise S; Bombardier, Claire; Weinblatt, Michael E; Van Der Heijde, Désirée; Erdmann, Erland; Laine, Loren (2006). "Cardiovascular outcomes with etoricoxib and diclofenac in patients with osteoarthritis and rheumatoid arthritis in the Multinational Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Long-term (MEDAL) programme: A randomised comparison". The Lancet. 368 (9549): 1771–1781. doi:10.1016/S0140-6736(06)69666-9.
- Augustine M, Sharma P, Stephen J, Jayaseelan E. Fixed drug eruption and generalised erythema following etoricoxib. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2006;72:307–9. http://www.ijdvl.com/text.asp?2006/72/4/307/26732
- Makela, L; Lammintausta, K (2008). "Etoricoxib-induced acute generalized exanthematous pustulosis". Acta Derm Venereol. 88: 200–1. doi:10.2340/00015555-0381.
- Thirion, L; Nikkels, AF; Piérard, GE (2008). "Etoricoxib-induced erythema-multiforme-like eruption". Dermatology. 216: 227–8. doi:10.1159/000112930.
- Kumar, P (2015). "Etoricoxib-induced pretibial erythema and edema". Indian Dermatol Online J. 6: S47–9. doi:10.4103/2229-5178.171046. PMC . PMID 26904451.
- The FDA concluded its revision on April 6, 2005: the final document can be found here. The EMA concluded its revision on June 27, 2005: the final document can be found here تم أرشفته أبريل 6, 2008 بواسطة آلة واي باك - تصفح: نسخة محفوظة 14 مايو 2012 على موقع واي باك مشين.
مقالة مترجمة من ويكبيديا الأنكليزية