إينوكسولون (INN،BAN , المعروف أيضا باسم حمض غليسيرريتينيك أو حمض غليسيرريتيك) هو مشتق ثلاثي التربينويد بنتاسييكليك من نوع beta_amyrin) )تم الحصول عليها من خلال التحلل من حمض غليسيرريزيزي، الذي تم الحصول عليه من ( عشبة عرق السوس ) . يتم استخدامه في النكهة (منكهة )وأنه يخفي الطعم المر من الأدوية مثل aloe و quinine وهو فعال في علاج القرحة الهضمية وأيضا لديه القدرة من خصائصه مقشع (مضاد للسعال). لديها بعض الخصائص الدوائية إضافية بما في ذلك المضادات للفيروسات، مضاد للفطريات، أنتيبروتوزوال، والأنشطة المضادة للبكتيريا. آلية العمل
| إينوكسولون | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| (2S,4aS,6aS,6bR,8aR,10S,12aS,12bR,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-13-oxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-icosahydropicene-2-carboxylic acid | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Arthrodont, PruClair |
| ASHPDrugs.com | أسماء الدواء الدولية |
| طرق إعطاء الدواء | Oral, topical |
| معرّفات | |
| CAS | 471-53-4 |
| ك ع ت | D03D03AX10 AX10 |
| بوب كيم | CID 10114 |
| ECHA InfoCard ID | 100.006.769 |
| درغ بنك | 13089 |
| كيم سبايدر | 9710 |
| المكون الفريد | P540XA09DR |
| كيوتو | D00156 |
| ChEBI | CHEBI:30853 |
| ChEMBL | CHEMBL230006 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C30H46O4 |
| الكتلة الجزيئية | 470.6838 |
يثبط حمض غليسيرريتينيك الانزيمات (15-hydroxyprostaglandin dehydrogenase وdelta -13-prostaglandin ) التي تستقلب prostaglandin PGE-2 و PGF-2α إلى كل منها 15-keto -13,14-dihydro الأيض التي هي غير نشطة وهذا يؤدي إلى زيادة مستوى البروستاجلاندين في الجهاز الهضمي. البروستاغلاندينات تمنع إفراز المعدة ولكن تحفز إفراز البنكرياس والإفراز المخاطي في الأمعاء، وتزيد بشكل ملحوظ من حركية الأمعاء. في المعدة. ‘ن تأثيرها على إفرازات حمض المعدة، وتعزيز إفراز المخاطية وتكاثر الخلايا سوف يظهر ك كفاءة عرق السوس الذي لديه القدرة على علاج القرحة الهضمية.
PGF-2α يحفز نشاط الرحم خلال فترة الحمل ويمكن أن يسبب الإجهاض، وبالتالي، لا ينبغي أن تؤخذ عرق السوس أثناء الحمل.
هيكل (تركيب) حمض غليسيرريتينيك مشابه لتلك التي في الكورتيزون. كلا الجزيئات مسطحة ومتشابهة في الموضع 3 و 11. قد يكون هذا الأساس لعمل عرق السوس المضادة للالتهابات.
3-β-D- (Monoglucuronyl) -18-β- حمض الغليسيرريتينيك، مستقلب من حمض غليسيرريتينيك، يمنع تحويل الكورتيزول "النشط" إلى "غير نشط" الكورتيزون في الكلى.. يحدث هذا عن طريق تثبيط الانزيم عن طريق تثبيط انزيم hydroxysteroid dehydrogenase 11-β-هيدروكسيستيرويد. ونتيجة لذلك، فإن مستويات الكورتيزول مرتفعة داخل قناة الجمع الموجودة في الكلى. يحتوي الكورتيزول على خصائص مينيرالوكورتيكويد الجوهرية (أي أنه يعمل مثل الألدوستيرون ويزيد من استيعاب( إعادة امتصاص) الصوديوم) التي تعمل على قنوات ENaC في القناة المجمعة. الأشخاص عادة لديهم ارتفاع ضغط الدم سوف يتطور بسبب هذه الآلية للاحتفاظ الصوديوم. الناس غالبا ما يكون لديهم ارتفاع ضغط الدم مع انخفاض الرينين وانخفاض مستوى الدم الألدوستيرون. زيادة كميات الكورتيزول المرتبطة بالغير المحمية، غير محددة بالمستقبلات القشرانيات المعدنية والحث على الصوديوم واحتباس السوائل، نقص بوتاسيوم الدم، وارتفاع ضغط الدم وتثبيط الرينين -angiotensin-ألدوستيرون النظام. ولذلك، لا ينبغي أن تعطى عرق السوس للمرضى الذين لديهم تاريخ معروف من ارتفاع ضغط الدم في جرعات كافية لمنع dehydrogenase 11 هيدروكسيستيرويد . المشتقات... في حمض غليسيرريتينيك (glycyrrhetinic acid) ، المجموعة الوظيفية (R) هي مجموعة الهيدروكسيل((hydroxyl. في عام أنه مع مجموعة وظيفية مناسبة يمكن الحصول على التحلية الاصطناعية غليسيرريتينيك فعالة جدا. [7] عندما R هو أنكو2005 لقد أظهرت الأبحاث على أن (CH2) سلسلة جانبية CO2K أنيوني (( anion، تم العثور على تأثير التحلية ((sweetenerإلى 1200 مرة من السكر ( لوحة البيانات الحسية للإنسان). الفواصل الأقصر أو الأطول يقلل من تأثير التحلية. أحد التفسيرات هو أن خلايا براعم التذوق التي تحتوي على مستقبلات الحسية لديها 1.3 نانومتر (13 أنغسترومز) المتاحة مع جزيء التحلية. وبالإضافة إلى ذلك جزيء التحلية يتطلب ثلاثة الاماكن المانحة البروتون منها اثنين يتواجدون في الأطراف لتكون قادرة على التفاعل بكفاءة مع تجويف المستقبلات.
وقد تم تطوير التناظرية الاصطناعية، كاربينوكسولون (carbenocolone) ، في بريطانيا. كلا من حمض غليسيرريتينيك وكاربينوكسولون يكون لها تأثير مودولاتوري على الإشارات العصبية من خلال قنوات تقاطع الفجوة.
أسيتوكسولون، مشتقات الأسيتيل من حمض غليسيرريتينيك، هو دواء يستخدم في علاج القرحة الهضمية ومرض الجزر المعدي المريئي.
أنظر أيضا 11α-Hydroxyprogesterone المراجع 1.^ Chandler, RF (1985). "Liquorice, more than just a flavour". Canadian Pharmaceutical Journal (118): 420–4. 2.^ Badam, L.; Amagaya, S.; Pollard, B. (1997). "In vitro activity of licorice and glycyrrhetinic acid on Japanese encephalitis virus.". J. Community Dis. 29: 91–99. 3.^ Fuji, H.Y.; Tian, J.; Luka, C. (1986). "Effect of glycyrrhetinic acid on influenza virus and pathogenic bacteria.". Bull. Chin. Mater. Med. 11: 238–241. 4.^ Guo, N.; Takechi, M.; Uno, C. (1991). "Protective effect of glycyrrhizine in mice with systemic Candida albicans infection and its mechanism". J. Pharm. Pharmacol. 13 (5): 380–383. PMID 1839259. 5.^ Salari, M. H.; Sohrabi, N.; Kadkhoda, Z.; and Khalili, M. B.; capnophilic bacteria isolated from specimens of periodontitis patients (2003). "Antibacterial effects of Enoxolone on periodontopathogenic". Iran. Biomed. J. 7: 39–42. 6.^ Kato, H.; Kanaoka, M.; Yano, S.; Kobayashi, M. (1995-06-01). "3-Monoglucuronyl-glycyrrhetinic acid is a major metabolite that causes licorice-induced pseudoaldosteronism". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 80 (6): 1929–1933. doi:10.1210/jcem.80.6.7775643. ISSN 0021-972X. PMID 7775643. 7.^ Ijichi, So; Seizo Tamagaki (2005). "Molecular Design of Sweet Tasting Compounds Based on 3β-Amino-3β-deoxy-18β-glycyrrhetinic Acid: Amido Functionality Eliciting Tremendous Sweetness". Chemistry Letters. 34 (3): 356. doi:10.1246/cl.2005.356. Retrieved 2010-09-28. [permanent dead link]