الرئيسيةعريقبحث

الكورونيوم كلورايد

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

الكورونيوم كلورايد هو عامل محصر للوصل العضلي العصبي(NMB) ، يشار إليه بدلاً من ذلك باسم مرخّي للعضلات الهيكلية. وهي مادة شبه اصطناعية تم تحضيرها من C-toxiferine I ، [1] مركب رباعي شبه قلوي تم الحصول عليه من ستريكنوس توكسيفيرا .و لقد تم اختبار C-toxiferine I لفحص الية عمله الدوائية، ولوحظ أنه يعمل كعامل مانع للعضلة العصبية مع فترة طويلة الأمد جدًا [2] و للحصول على تعريف رسمي لفترات العمل المرتبطة بالعوامل المحصره للوصل العضلي العصبي(NMB) ، انظر صفحة Gantacurium. أسفر استبدال كل من مجموعات N-methyl مع N-allyl N ، n-diallyl-bis-nortoxiferine ، المعترف بها الآن على أنها الكورونيوم (وفي وقت ما تم تسويقه كعامل مسامي له يسمى الوفيرين).

الكورونيوم كلورايد
Alcuroniumchlorid.svg
الكورونيوم كلورايد
الاسم النظامي
4,4'-Didemethyl-4,4'-di-propenyltoxiferin-1-dichloride
اعتبارات علاجية
ASHPDrugs.com أسماء الدواء الدولية
بيانات دوائية
استقلاب (أيض) الدواء not metabolized
إخراج (فسلجة) 70–90% unchanged in urine 1.3ml/kg/min t1/2 2–4 hours
معرّفات
CAS 23214-96-2 ☒N
ك ع ت M03M03AA01 AA01
بوب كيم CID 5311001
IUPHAR 341
ECHA InfoCard ID 100.035.648 
كيم سبايدر 20118193 ☑Y
المكون الفريد 490DW6501Y ☒N
ChEBI CHEBI:31185 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C44H50N4O2+2
الكتلة الجزيئية 666.894 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
[Cl-].[Cl-].OC\C=C6\C[N@+]4(CC=C)CC[C@@]58c%11ccccc%11N7\C=C9\[C@H]1C[C@H]2[C@@]%10(CC[N@@+]2(CC=C)C\C1=C\CO)c3ccccc3N(/C=C(/[C@H]6C[C@H]45)[C@H]78)[C@@H]9%10
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C44H50N4O2.2ClH/c1-3-17-47-19-15-43-35-9-5-7-11-37(35)45-26-34-32-24-40-44(16-20-48(40,18-4-2)28-30(32)14-22-50)36-10-6-8-12-38(36)46(42(34)44)25-33(41(43)45)31(23-39(43)47)29(27-47)13-21-49;;/h3-14,25-26,31-32,39-42,49-50H,1-2,15-24,27-28H2;2*1H/q+2;;/p-2/b29-13-,30-14-,33-25-,34-26-;;/t31-,32-,39-,40-,41-,42-,43+,44+,47-,48-;;/m0../s1

 ☑Y
Key:CPYGBGOXCJJJGC-GKLGUMFISA-L

 ☑Y

أدرج تضمين وظائف الأليليك (allylic) منطقة فعالة ومحسنة من التحول الأحيائي، وبالتالي لوحظ أن مادة الكورونيوم لها مدة عمل أقصر بكثير من عمل العامل المانع للعضلة العصبية C-toxiferine I. [3] كما أن بداية عملهاأسرع بكثير، وهي أقوى بـ 1.5 مرة كقوة البوتوكورارين. [4] و يتم معاكسة الفعل الدوائي للالكورونيوم بسهولة بواسطة نيوستيجمين، وقد ينتج القليل من الهيستامين. [5] العيب الرئيسي للالكورونيوم هو أنه يتسبب في تأثير مهبلي ناتج عن حصار انتقائي يشبه الأتروبين في المستقبلات القلبية المسكارينية. [4][6][7]

التأثيرات

أثر الكورونيوم كلورايد على:

  • نظام القلب والأوعية الدموية: يمكن أن يؤدي إفراز الهيستامين وانسداد العقد الودية بما في ذلك النخاع الكظري وبالتالي يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم
  • الجهاز التنفسي: انقطاع النفس بسبب انسداد الحجابي، ولكن يمكن أن تحدث تضيقات للقصبات الهوائية من إطلاق الهيستامين
  • الجهاز العصبي المركزي: لا يوجد تأثير على الضغط الداخلي
  • يمكن للحصار العقدي اللاإرادي أن يتسبب في انخفاض حركية الأمعاء

نقاط خاصة

  • تمتد مدة العمل لفترات طويلة في حالات انخفاض البوتاسيوم والكالسيوم والبروتين، وأيضا في حالات ارتفاع المغنيسيوم والحماض (مرض).
  • غير متوافق استخدامه مع المستحضرات الصيدلانية مثل ثيوبنتون
  • يمكن أن يسبب التدفق حالة ثابتة من توسع بؤبؤ العين .

المراجع

  1. Foldes FF (1954). "The Mode of Action of Quaternary Ammonium Type Neuromuscular Blocking Agents". Br. J. Anaesth. 26 (6): 394–398. doi:10.1093/bja/26.6.394.
  2. Waser PG (1950). "none". Helv. Physiol. Pharmacol. Acta. 8: 342.
  3. Martin-Smith M (1971), In: Ariens EJ (ed.), "Drug Design". Vol. 2. Academic Press. New York and London. pp.453-530.
  4. Speight TM, Avery GS (1972). "Pancuronium Bromide: A Review of its Pharmacological Properties and Clinical Application". Drugs. 4 (3–4): 163–226. doi:10.2165/00003495-197204030-00002.
  5. Thompson MA (1980). "none". Br. J. Hosp Med. 23: 153.
  6. Coleman AJ, Downing JW, Leary WP, Moyes DG, Styles M (1972). "The immediate cardiovascular effects of pancuronium, alcuronium and tubocurarine in man". Anaesthesia. 27 (4): 415–22. doi:10.1111/j.1365-2044.1972.tb08247.x. PMID 4264060.
  7. Hughes R, Chapple DJ (1976). "Effects of Non-Depolarizing Neuromuscular Blocking Agents on Peripheral Autonomic Mechanisms in Cats". Br. J. Anaesth. 48 (2): 59–68. doi:10.1093/bja/48.2.59.

قراءة متعمقة

  • Zahn K, Eckstein N, Tränkle C, Sadée W, Mohr K (2002). "Allosteric modulation of muscarinic receptor signaling: alcuronium-induced conversion of pilocarpine from an agonist into an antagonist". J Pharmacol Exp Ther. 301 (2): 720–8. doi:10.1124/jpet.301.2.720. PMID 11961078.
  • Maass A, Mohr K (1996). "Opposite effects of alcuronium on agonist and on antagonist binding to muscarinic receptors". Eur J Pharmacol. 305 (1–3): 231–4. doi:10.1016/0014-2999(96)00240-3. PMID 8813558.
  • Jakubík J, Tucek S (1994). "Protection by alcuronium of muscarinic receptors against chemical inactivation and location of the allosteric binding site for alcuronium". J Neurochem. 63 (5): 1932–40. doi:10.1046/j.1471-4159.1994.63051932.x. PMID 7931349.
  • Proska J, Tucek S (1994). "Mechanisms of steric and cooperative actions of alcuronium on cardiac muscarinic acetylcholine receptors". Mol Pharmacol. 45 (4): 709–17. PMID 8183250.

موسوعات ذات صلة :