الرئيسيةعريقبحث

باروكسيتين

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

باروكسيتين (Paroxetine)‏ هو إحدى مضادات الاكتئاب.[5][6][7] وقد تم طرحة لأول مرة في عام 1992 عن طريق شركة الأدوية جلاسكو سميث كلاين. وبحلول عام 2006، كان هذا الدواء خامس أكثر دواء مضاد للاكتئاب صرفا في الولايات المتحدة في قطاع التجزئة، قُدرت بحوالى 19.7 مليون وصفة طبية. ويتم صرف هذا الدواء تحت الرقابة الطبية بسبب أعراضه الجانبية مثل الميل للانتحار وأعراضه الانسحابية والتي تسببت في مشاكل قانونية ضد الشركة الصانعة. وينتج هذا الدواء تحت عدة إسماء تجارية من أشهرها:

باروكسيتين
Paroxetine Structural Formulae V.1.svg
باروكسيتين
الاسم النظامي
(3S-trans)-3-((1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl)-
4-(4-fluorophenyl)-piperidine
تداخل دوائي
يعالج
اعتبارات علاجية
الوضع القانوني إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل D (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء الفم
بيانات دوائية
توافر حيوي complete absorption from GI, but extensive first-pass-metabolization in the liver; max concentration 4.9 (with meals) to 6.4 hours (fasting)
استقلاب (أيض) الدواء extensive, probable hepatic
عمر النصف الحيوي 24ساعة (ما بين3–65 ساعات)
إخراج (فسلجة) 64% urine, 36% bile
معرّفات
CAS 61869-08-7
ك ع ت N06N06AB05 AB05
بوب كيم CID 43815
ECHA InfoCard ID 100.112.096 
درغ بنك APRD00364
كيم سبايدر 39888 
المكون الفريد 41VRH5220H 
كيوتو C07415،  وD02362 
ChEMBL CHEMBL490 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C19H20FNO3 
الكتلة الجزيئية 374.8
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
Fc1ccc(cc1)[C@@H]1CCNC[C@H]1COc1ccc2OCOc2c1
المعرف الكيميائي الدولي
1S/C19H20FNO3/c20-15-3-1-13(2-4-15)17-7-8-21-10-14(17)11-22-16-5-6-18-19(9-16)24-12-23-18/h1-6,9,14,17,21H,7-8,10-12H2/t14-,17-/m0/s1[4] 

دواعي الاستخدام

المعتمدة

يستعمل باروكسيتين بشكل رئيسي لعلاج الأمراض التالية:

و هو أول مضاد اكتئاب يستخدم في الولايات المتحدة لعلاج نوبات الفزع. وبحسب الشركة المصنعة، فإنه يلزم الدواء من 10 إلى 12 أسبوع ليبدأ مفعوله في علاج الحلات السابقة.

التأثير الصيدلي

بارواكسيتين هو أقوى واحد من مادة السيروتونين الانتقائية في معظم محددة (5-هيدروكسي، 5-HT) مثبطات امتصاص (SSRI). [69] ويعتقد أن هذا النشاط من المخدرات في الخلايا العصبية في الدماغ لتكون مسؤولة عن آثاره المضادة للاكتئاب.

بارواكسيتين هو مشتق phenylpiperidine التي ليست لها علاقة كيميائيا لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو tetracyclic. في دراسات مستقبلة ملزم، لم بارواكسيتين لا يحمل ألفة كبيرة للالأدرينالية (α1، α2، β)، الدوبامين، السيروتونين (5HT1، 5HT2)، أو مستقبلات الهيستامين من غشاء الدماغ الفئران. وتقارب ضعف للأستيل المسكارينية وكان واضحا النورادرينالين مستقبلات. والأيضات الغالبة من بارواكسيتين هي 1/50th تقريبا من قوة الباروكستين وغير نشطة في الأساس.

وقد تبين بارواكسيتين أن يكون نشاط مضادات الميكروبات ضد عدة مجموعات من الكائنات الحية الدقيقة. هذا هو أساسا ضد الكائنات الدقيقة موجبة الجرام. لكنه يظهر أيضا نشاط تعاوني عند دمجها مع بعض المضادات الحيوية ضد البكتيريا عدة. كما تم الباروكستين أظهرت أن نشاط مضاد للفطريات كونها الأكثر فعالية ضد hypersusceptible المبيضات DSY1204 سلالة المبيضة البيضاء.

السيروكسات

يعتبر عقار السيروكسات من الادوية المهمة لعلاج القلق والتوتر.. وفي البداية تظهر اعراضه أو في حال زيادة الجرعة عدة اسابيع.

الآثار الجانبية

الأكثر حدوثا

الأقل حدوثا

  • ازدياد الشعور بالتوتر
  • السلبية
  • فقدان الإحساس بمشاعر الغير
  • تذبذب في ردود الأفعال العاطفية
  • احتكاك الأسنان في الليل
  • ضعف عام أو ضعف عضلات
  • كوابيس أو تغير في الأحلام
  • تغير في الطعم

الأعراض الانسحابية

  1. صدمات كهربائية في الرأس
  2. زيادة الافكار حول الانتحار
  3. الصداع
  4. الأرق
  5. الدوخة
  6. الإغماء
  7. تشويش في الرؤية
  1. النعاس
  2. الإرهاق
  3. طفح جلدي ( نادر جداً )

تحذيرات للنساء الحوامل

تنصح النساء الحوامل بعدم أخذ هذا الدواء لاحتمال تسببه لإعتلالات في قلب الجنين. و كحال مضادات الاكتئاب الأحرى، يسبب هذا الدواء آئار جانبية للوظيفة الجنسي في الرجال والنساء أيضا.

مراجع

  1. النص الكامل متوفر في: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422823/ — المؤلف: Shobha Phansalkar، ‏Amrita A Desai، ‏Douglas S. Bell، ‏Eileen Yoshida و John Doole — العنوان : High-priority drug-drug interactions for use in electronic health records — المجلد: 19 — الصفحة: 735–743 — العدد: 5 — نشر في: Journal of the American Medical Informatics Association — https://dx.doi.org/10.1136/AMIAJNL-2011-000612 — https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22539083 — https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422823
  2. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148335 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  3. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148335 — تاريخ الاطلاع: 2 أكتوبر 2018 — https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
  4. معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/43815 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — العنوان : paroxetine — الرخصة: محتوى حر
  5. Sugarman, Michael A.; Loree, Amy M.; Baltes, Boris B.; Grekin, Emily R.; Kirsch, Irving (2014-08-27). "The Efficacy of Paroxetine and Placebo in Treating Anxiety and Depression: A Meta-Analysis of Change on the Hamilton Rating Scales". PLoS ONE. 9 (8): e106337. doi:10.1371/journal.pone.0106337. PMC . PMID 25162656.
  6. Bellantuono C, Migliarese G, Gentile S (2007). "Serotonin reuptake inhibitors in pregnancy and the risk of major malformations: a systematic review". Hum Psychopharmacol. 22 (3): 121–8. doi:10.1002/hup.836. PMID 17397101.
  7. "Seroxat study under-reported harmful effects on young people, say scientists", The Guardian, 16 September 2015. نسخة محفوظة 27 مايو 2016 على موقع واي باك مشين.

ملاحظات

استخدام المراهقين السيروكسات قد يسبب ميول انتحارية لذلك يجب على الاباء وعلى المراهقين نفسهم مراقبة سلوكياتهم وفي حالت وجدت اي ميول انتحارية بعد اكل الدواء يجب التوقف عن تناول الدواء والإسراع بالبحث عن المساعدة الطبية

مواقع خارجية

موسوعات ذات صلة :