بلوناسيرين، أو لونازين كما يُباع تحت هذا الاسم التجاري، هو أحد مضادات الذهان غير النمطية نسبيًا (التي أقرتها وكالة الأدوية والأجهزة الطبية في يناير 2008) [3] بواسطة شركة دانيبون سوميتومو في اليابان وكوريا لعلاج مرض الفصام . [4] ومقارنةً بالعديد من مضادات الذهان الأخرى، يمتسلك بولانسيرين درحة مُعتبرة من التحمل الشخصي، مع قلة الآثار الجانبية مثل أعراض خارج السبيل الهرمي، والإفراط في التهدئة، أو انخفاض ضغط الدم. [5] وكما هو الحال مع العديد من مضادات الذهان من الجيل الثاني (غير النمطية)، فهو أكثر فعالية بكثير في علاج الأعراض السلبية لمرض الفصام مقارنة بمضادات الذهان من الجيل الأول ( النمطية) مثل هالوبيريدول. [6]
| بلوناسيرين | |
|---|---|
 | |
 | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Lonasen |
| طرق إعطاء الدواء | إعطاء فموي |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 55%[1] |
| استقلاب (أيض) الدواء | سيتوكروم 3A4[1] |
| عمر النصف الحيوي | 12 h[1] |
| إخراج (فسلجة) | 59% (البول)، 30% (البراز)[1] |
| معرّفات | |
| CAS | 132810-10-7 |
| ك ع ت | None |
| بوب كيم | CID 125564 |
| ECHA InfoCard ID | 100.211.656 |
| درغ بنك | 09223 |
| كيم سبايدر | 111697 |
| المكون الفريد | AQ316B4F8C  |
| كيوتو | D01176 |
| ChEMBL | CHEMBL178803 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C23H30FN3 |
| الكتلة الجزيئية | 367.50 g/mol |
الاستخدامات الطبية
يستخدم بولانسيرين لعلاج مرض الفصام في اليابان وكوريا الجنوبية ولكن ليس في الولايات المتحدة. [7]
الآثار السلبية
كما هو الحال مع العديد من مضادات الذهان غير النمطية، يمكن للبلاونسيرين أن يثير مخاطر استقلاب القلب. في حين لا تختلف الآثار الجانبية للبلونانسرين - مثل زيادة الوزن، ومستويات الكوليسترول والدهون الثلاثية ، ومستويات الجلوكوز ومستويات الدهون الأخرى - اختلافًا كبيرًا عن مضادات الذهان غير التقليدية الأخرى، يبدو أن خصوصية بلونانسرين تثير آثارًا جانبية أقل اعتدالًا بصفة خاصة. [6]
الخصائص الدوائية
الحركية الدوائية
يُعطى بلوناسيرين 4 ملغ عن طريق الفم مرتان في اليوم أو 8 ملغ مرة واحدة في اليوم، للذكور البالغين ذوو مؤشر كتلة الجسم بين 19-24 كجم / م 2 ووزن جسم يساوي أو يزيد عن 50 كلغ. [8][9] يعتمدعمر النصف على الجرعة. يبلغ عمر النصف لجرعة واحدة من 4 للميلوغرام 7.7 3 4.63 ساعة وعمر النصف لجرعة واحدة تبلغ 8 ملغ 11.9 ± 4.3 ساعة. [10] يمكن أن تعزى زيادة فترة نصف العمر مع الجرعة إلى زيادة التركيز الفردي لكل نقطة زمنية أقل من الحد الأدنى الضروري للتقدير الكمي للجرعة المفردة الأقل. [10]
لا يعتبر بلوناسيرين مركبًا مشحونًا ولا يوجد به سوى القليل جدًا من القطبية الكيميائية . مساحة السطح القطبي لبلوناسيرين هي 19.7 Å [11] ومن المسلم به عمومًا أن المركب يحتاج إلى مساحة سطح قطبية أقل من 90 Å لعبور حاجز الدم في الدماغ بحيث يُتوقع أن يكون نافذًا تمامًا إلى الدماغ عند تركيز في البلازما يصل 3.88. [12]
نظرًا لنفاذية بلونانسرين الجيدة، يكون حجم التوزيع في الجهاز العصبي المركزي أكبر منه في الجهاز العصبي الطرفي على الرغم من أنه أبطأ في الامتصاص في الجهاز العصبي المركزي. [9]
آثار تناول الطعام
يبطئ تناول الطعام من امتصاص البلوناسيرين ويزيد من التوافر الحيوي من الجهاز العصبي الطرفي إلى الجهاز العصبي المركزي. [9] تعتبر جرعات الصيام الفردية آمنة ويمكن تفسير تأثيرات تناول التغذية من خلال التفاعل بين بلونانسرين وإنزيمات سيتوكروم 3A4 في القناة الهضمية. [8]
المراجع
- Wen, YG; Shang, DW; Xie, HZ; Wang, XP; Ni, XJ; Zhang, M; Lu, W; Qiu, C; Liu, X; Li, FF; Li, X; Luo, FT (March 2013). "Population pharmacokinetics of blonanserin in Chinese healthy volunteers and the effect of the food intake". Human Psychopharmacology. 28 (2): 134–141. doi:10.1002/hup.2290. PMID 23417765.
- معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/125564 — تاريخ الاطلاع: 3 أكتوبر 2016 — العنوان : Blonanserin — الرخصة: محتوى حر
- "Archived copy" ( كتاب إلكتروني PDF ). مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 19 يناير 201316 أغسطس 2013.
- Deeks, ED; Keating, GM (January 2010). "Blonanserin A Review of its Use in the Management of Schizophrenia". CNS Drugs. 24 (1): 65–84. doi:10.2165/11202620-000000000-00000. PMID 20030420.
- Heading CE (November 1998). "AD-5423 (Dainippon Pharmaceutical Co Ltd)". IDrugs : The Investigational Drugs Journal. 1 (7): 813–7. PMID 18465651.
- Kishi, T; Matsuda, Y; Nakamura, H; Iwata, N (Feb 2013). "Blonanserin for schizophrenia: Systematic review and meta-analysis of double-blind, randomized, controlled trials". Journal of Psychiatric Research. 47 (2): 149–54. doi:10.1016/j.jpsychires.2012.10.011. PMID 23131856.
- Wang, SM; Han, C; Lee, SJ; Patkar, AA; Masand, PS; Pae, CU (2013). "Asenapine, blonanserin, iloperidone, lurasidone, and sertindole: distinctive clinical characteristics of 5 novel atypical antipsychotics". Clinical Neuropharmacology. 36 (6): 223–38. doi:10.1097/wnf.0b013e3182aa38c4. PMID 24201235.
- Chen, X; Wang, H; Jiang, J; Chen, R; Zhou, Y; Zhong, W; Liu, H; Hu, P (March 2014). "The pharmacokinetic and safety profiles of blonanserin in healthy Chinese volunteers after single fasting doses and single and multiple postprandial doses". Clinical Drug Investigation. 34 (3): 213–22. doi:10.1007/s40261-013-0167-9. PMID 24399453.
- Wen, YG; Shang, DW; Xie, HZ; Wang, XP; Ni, XJ; Zhang, M; Lu, W; Qiu, C; Liu, X (March 2013). "Population pharmacokinetics of blonanserin in Chinese healthy volunteers and the effect of the food intake". Human Psychopharmacology. 28 (2): 134–41. doi:10.1002/hup.2290. PMID 23417765.
- Chen, X; Wang, H; Jiang, J; Chen, R; Zhou, Y; Zhong, W; Liu, H; Hu, P (March 2014). "The pharmacokinetic and safety profiles of blonanserin in healthy Chinese volunteers after single fasting doses and single and multiple postprandial doses". Clinical Drug Investigation. 34 (3): 213–22. doi:10.1007/s40261-013-0167-9. PMID 24399453.
- "Properties Viewer". مؤرشف من الأصل في 11 سبتمبر 2016. .
- Tateno, A; Arakawa, R; Okumura, M; Fukuta, H; Honjo, K; Ishihara, K; Nakamura, H; Kumita, S; Okubo, Y (Apr 2013). "Striatal and extrastriatal dopamine D2 receptor occupancy by a novel antipsychotic, blonanserin: a PET study with [11C]raclopride and [11C]FLB 457 in schizophrenia". Journal of Clinical Psychopharmacology. 33 (2): 162–9. doi:10.1097/jcp.0b013e3182825bce. PMID 23422369.