بيفيميلان أو ألنرت أو سيليبورت أو هيدروكلوريك البيفيميلان هو مضاد للاكتئاب ومُنشط لوظايف الدماغ يُستخدم على نطاق واسع في علاج مرضى احتشاء الدماغ وأعراض الاكتئاب في اليابان، كما يُستخدم في علاج خرف الشيخوخة كذلك.[1][2] كما يبدو أنه مفيد في علاج الجلوكوما.[3] يعمل بيفيميلان كمثبط أكسيداز أحادي الأمين(MAOI) لكلا المتماثلين، مع تثبيط تنافسي (قابل للعكس) لأكسيداز أحادي الأمين أ (K i = 4.20 μ M) (مما يجعله مثبطًا غير قابل للانعكاس لأكسيداز أحادي الأمين ب (K i = 46.0 μ M)،[4][5][6] ويعمل أيضًا (بشكل ضعيف) كمثبط لإعادة امتصاص النورإبينيفرين.[7] ويتميز هذا الدواء بآثاره المنشطة للذهن، وآثاره الوقائية للخلايا العصبية، وآثاره المضادة للاكتئاب في النماذج الحيوانية، ويبدو أنه يعزز النظام الكوليني في المخ.[8][9][10]
| بيفيميلان | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| N-methyl-4-[2-(phenylmethyl)phenoxy]butan-1-amine | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Alnert, Celeport |
| مرادفات | MCl-2016 |
| ASHPDrugs.com | أسماء الدواء الدولية |
| معرّفات | |
| CAS | 90293-01-9  |
| ك ع ت | N06N06AX08 AX08 |
| بوب كيم | CID 2377 |
| ECHA InfoCard ID | 100.220.566 |
| كيم سبايدر | 2286 |
| المكون الفريد | Z4501GN13G |
| ChEMBL | CHEMBL1192517  |
| ترادف | MCl-2016 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C18H23NO |
| الكتلة الجزيئية | 269.381 g/mol |
InChI=1S/C18H23NO/c1-19-13-7-8-14-20-18-12-6-5-11-17(18)15-16-9-3-2-4-10-16/h2-6,9-12,19H,7-8,13-15H2,1H3
|
|
المراجع
- "Effects of bifemelane hydrochloride on plasma neuropeptide Y, 3-methoxy-4-hydroxyphenylethylene glycol and 5-hydroxy-indole acetic acid concentrations in patients with cerebral infarction". Drugs Exp Clin Res. 21 (5): 175–80. 1995. PMID 8846747.
- David J. Triggle (1996). Dictionary of Pharmacological Agents. Boca Raton: Chapman & Hall/CRC. صفحة 265. . مؤرشف من الأصل في 23 يناير 2020.
- Shigemitsu, T; Majima, Y (1996). "Use of bifemelane hydrochloride in improving and maintaining the visual field of patients with glaucoma". Clinical Therapeutics. 18 (1): 106–13. doi:10.1016/S0149-2918(96)80183-4. PMID 8851457.
- Naoi, Makoto; Nomura, Yoshio; Ishiki, Ryoji; Suzuki, Hiroko; Nagatsu, Toshiharu (1988). "4-(O-Benzylphenoxy)-N-Methylbutylamine (Bifemelane) and Other 4-(O-Benzylphenoxy)-N-Methylalkylamines as New Inhibitors of Type A and B Monoamine Oxidase". Journal of Neurochemistry. 50 (1): 243–247. doi:10.1111/j.1471-4159.1988.tb13256.x. ISSN 0022-3042.
- Kovel'man, I. R.; Tochilkin, A. I.; Gorkin, V. Z. (1991). "Structure and action of reversible monoamine oxidase inhibitors (review)". Pharmaceutical Chemistry Journal. 25 (8): 505–520. doi:10.1007/BF00777412. ISSN 0091-150X.
- Jae Y. Choe (4 March 2011). Drug Actions and Interactions. McGraw Hill Professional. صفحة 307. . مؤرشف من الأصل في 10 يناير 2020.
- Dostert, P. (1994). "Can our knowledge of monoamine oxidase (MAO) help in the design of better MAO inhibitors?". Amine Oxidases: Function and Dysfunction. صفحات 269–279. doi:10.1007/978-3-7091-9324-2_35. .
For example, bifemelane [4-(O-benzylphenoxy)-N-methylbutylamine) is one of the few molecules in which both activities, reversible inhibition of MAO-A (Naoi et al., 1988) and inhibition of noradrenaline uptake (Egawa et al., 1983), although weak (IC50 = 10-6-10-7 M), coexist.
- Kondo, Y; Ogawa, N; Asanuma, M; Matsuura, K; Nishibayashi, K; Iwata, E (1996). "Preventive effects of bifemelane hydrochloride on decreased levels of muscarinic acetylcholine receptor and its mRNA in a rat model of chronic cerebral hypoperfusion". Neuroscience Research. 24 (4): 409–14. doi:10.1016/0168-0102(95)01017-3. PMID 8861111.
- Egashira, T; Takayama, F; Yamanaka, Y (1996). "Effects of bifemelane on muscarinic receptors and choline acetyltransferase in the brains of aged rats following chronic cerebral hypoperfusion induced by permanent occlusion of bilateral carotid arteries". Japanese Journal of Pharmacology. 72 (1): 57–65. doi:10.1254/jjp.72.57. PMID 8902600.
- "Potential antidepressive properties of amantadine, memantine and bifemelane". Pharmacology & Toxicology. 72 (6): 394–7. June 1993. doi:10.1111/j.1600-0773.1993.tb01351.x. PMID 8361950.