الرئيسيةعريقبحث

تلكاجيبانت

مركب كيميائي


تلكاجيبانت (Telcagepant)‏ (الرمز: MK-0974) هو ضاد مستقبل الببتيد المرتبط بجين الكالسيتونين أجرت عليه شركة ميرك الدراسات لاستخدامه في علاج الصداع النصفي. وجدت اثنين من التجارب السريرية أن فاعليته مساوية لريزاتريبتان[1] وزولميتريبتان[2]، لكن الشركة توقفت عن تطوير الدواء[3] بسبب تأثيرات زيادة مستوى نواقل الأمين في مصل الدم.[4] إحدى الدراسات ظهر فيها زيادة في مستوى ناقلة ألانين.[5]

تلكاجيبانت
Telcagepant structure.svg
الاسم النظامي
N-[(3R,6S)-6-(2,3-Difluorophenyl)hexahydro-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-azepin-3-yl]-4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-1-piperidinecarboxamide
اعتبارات علاجية
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
عمر النصف الحيوي 5-8 hours
معرّفات
CAS 781649-09-0 ☒N
ك ع ت None
بوب كيم CID 11319053
IUPHAR 703
درغ بنك 12228 
كيم سبايدر 9494017 ☑Y
المكون الفريد D42O649ALL ☑Y
كيوتو D09391 ☑Y
ChEMBL CHEMBL236593 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C26H27F5N6O3 
الكتلة الجزيئية 566.5283
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
Fc1c(F)cccc1C(CN(C3=O)CC(F)(F)F)CCC3NC(=O)N5CCC(CC5)n2c4cccnc4nc2=O
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C26H27F5N6O3/c27-18-4-1-3-17(21(18)28)15-6-7-19(23(38)36(13-15)14-26(29,30)31)33-24(39)35-11-8-16(9-12-35)37-20-5-2-10-32-22(20)34-25(37)40/h1-5,10,15-16,19H,6-9,11-14H2,(H,33,39)(H,32,34,40)/t15-,19-/m1/s1

 ☑Y
Key:CGDZXLJGHVKVIE-DNVCBOLYSA-N

 ☑Y

المصادر

  1. Ho, Tw; Mannix, Lk; Fan, X; Assaid, C; Furtek, C; Jones, Cj; Lines, Cr; Rapoport, Am; Mk-0974, Protocol, 004, Study, Group (Apr 2008). "Randomized controlled trial of an oral CGRP receptor antagonist, MK-0974, in acute treatment of migraine". Neurology. 70 (16): 1304–12. doi:10.1212/01.WNL.0000286940.29755.61. PMID 17914062.
  2. Ho TW, Ferrari MD, Dodick DW; et al. (December 2008). "Efficacy and tolerability of MK-0974 (telcagepant), a new oral antagonist of calcitonin gene-related peptide receptor, compared with zolmitriptan for acute migraine: a randomised, placebo-controlled, parallel-treatment trial". Lancet. 372 (9656): 2115–23. doi:10.1016/S0140-6736(08)61626-8. PMID 19036425. مؤرشف من الأصل في 01 نوفمبر 2018.
  3. Merck Announces Second Quarter 2011 Financial Results - تصفح: نسخة محفوظة 25 نوفمبر 2016 على موقع واي باك مشين.
  4. موقع التجارب السريرية NCT00797667 MK0974 for Migraine Prophylaxis in Patients With Episodic Migraine
  5. Merck & Co.: Memo to all US study locations involved in protocol MK0974-049

موسوعات ذات صلة :