التيابيندازول Tiabendazole أو الثيابندازول Thiabendazole هو مشتق من بنزيميدازول (benzimidazole) يثبط الأجهزة الأنزيمية الخلوية النوعية لمختلف الديدان الطفيلية.
- الأسماء التجارية: كروبيندازول.
| تيابيندازول | |
|---|---|
 | |
 | |
| الاسم النظامي | |
| 4-(1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-1,3-thiazole | |
| يعالج | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Mintezol |
| ASHPDrugs.com | أسماء الدواء الدولية |
| فئة السلامة أثناء الحمل | B3 (أستراليا) |
| طرق إعطاء الدواء | oral, topical |
| بيانات دوائية | |
| استقلاب (أيض) الدواء | GI tract. Peak plasma 1-2 hours through oral administration |
| عمر النصف الحيوي | 8 hours |
| إخراج (فسلجة) | 90% I urine |
| معرّفات | |
| CAS | 148-79-8  |
| ك ع ت | D01D01AC06 AC06 P02CA02 (WHO) QP52AC10 (WHO) |
| بوب كيم | CID 5430 |
| IUPHAR | 7304 |
| ECHA InfoCard ID | 100.005.206 |
| درغ بنك | DB00730 |
| كيم سبايدر | 5237  |
| المكون الفريد | N1Q45E87DT |
| كيوتو | D00372 |
| ChEMBL | CHEMBL625 |
| NIAID ChemDB | 007903 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C10H7N3S |
| الكتلة الجزيئية | 201.249 g/mol |
InChI=1S/C10H7N3S/c1-2-4-8-7(3-1)12-10(13-8)9-5-14-6-11-9/h1-6H,(H,12,13)
|
|
| بيانات فيزيائية | |
| كثافة الكتلة | 1.103 g/cm³ |
| نقطة الانصهار | 293–305 °C (559–581 °F) |
يستعمل لمعالجة الطفح الزاحف الناجم عن أنواع الملقوة Ancylostoma (داء هجرة اليرقات الجلدية). الثيابندازول يثبط انزيم اختزال فومارات بالديدان . ثيابندازول يكبت أيضا إنتاج البيض و/ أو اليرقات وقد يعيق تطور لاحق من لذلك البيض أو اليرقات التي تم إخراجها في البراز
الاستخدامات
مبيد فطري
وهو يستخدم أساسا للسيطرة على عفن، مرض لفحة، والأمراض الفطرية الأخرى في الفواكه (مثل البرتقال) والخضار؛ ويستخدم أيضا في الوقائية العلاج لمرض الدردار الهولندي. أكدت التقارير استخدامه في علاج داء الرشاشيات[2]
مبيد للطفيليات
بوصفه مضاد للطفيليات وأنه قادر على السيطرة على الديدان الإسطوانية ق (مثل تلك التي تسبب داء الأسطوانيات)،[3] دودة الأنكلستوما ، وغيرها من الديدان الطفيلية الأنواع التي تهاجم الحيوانات البرية، الماشية والبشر.[4]
مثبط الأوعية الدموية
وقد تبين أن الجينات المسؤولة عن صيانة جدران الخلايا في الخميرة أنهم مسؤولون عن الأوعية الدموية في الفقاريات. يخدم التيابيندازول لإغلاق الأوعية الدموية في كل من أجنة الضفادع والخلايا البشرية. وقد تبين أيضا أن يكون بمثابة عامل تعطيل وعائي للحد من الأوعية الدموية التي أنشئت حديثا. وقد تبين التيابيندازول للقيام بذلك على نحو فعال في الخلايا السرطانية المعينة [5]
الأخرى
طبيا، أيضا ثيابندازول عامل تمخلب، وهو ما يعني أنها تستخدم بشكل طبي لربط المعادن في حالات التسمم بالمعادن، مثل الرصاص، الزئبق، أو التسمم الأنتيمون .
في الكلاب والقطط، ويستخدم ثيابندازول لعلاج التهابات الأذن.
يستخدم ثيابندازول أيضا بمثابة المضافات الغذائية[6][7]
التخليق
السلامة
تبدو المادة لها سمية طفيفة في الجرعات العالية، مع تأثيرات مثل اضطرابات في الكبد والأمعاء عند التعرض العالي في حيوانات التجارب (أقل بقليل
الأعراض الجانبية
الأعراض الجانبية التي قد تحدث : فقدان الشهية، والغثيان والتقيؤ والاسهال، ألم البطن، دوخة، إرهاق، نعاس، دوار، صداع، خدر، جفاف الأغشية المخاطية (الفم والعينين ) ،نقص ضغط الدم، ارتفاع السكر في الدم .
التخزين
يجب حفظ الأقراص والدهون بعبوات مغلقة جيداً ومحمية من الضوء.
المراجع
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000146305 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- Upadhyay MP, West EP, Sharma AP (January 1980). "Keratitis due to Aspergillus flavus successfully treated with thiabendazole". Br J Ophthalmol. 64 (1): 30–2. doi:10.1136/bjo.64.1.30. PMC . PMID 6766732. مؤرشف من الأصل في 15 ديسمبر 2019.
- Igual-Adell R, Oltra-Alcaraz C, Soler-Company E, Sánchez-Sánchez P, Matogo-Oyana J, Rodríguez-Calabuig D (December 2004). "Efficacy and safety of ivermectin and thiabendazole in the treatment of strongyloidiasis". Expert Opin Pharmacother. 5 (12): 2615–9. doi:10.1517/14656566.5.12.2615. PMID 15571478. مؤرشف من الأصل في 30 يونيو 2016.
- Portugal R, Schaffel R, Almeida L, Spector N, Nucci M (June 2002). "Thiabendazole for the prophylaxis of strongyloidiasis in immunosuppressed patients with hematological diseases: a randomized double-blind placebo-controlled study". Haematologica. 87 (6): 663–4. PMID 12031927. مؤرشف من الأصل في 15 ديسمبر 2019.
- Cha, HJ; Byrom M; Mead PE; Ellington AD; Wallingford JB; et al. (August 2012). "Evolutionarily Repurposed Networks Reveal the Well-Known Antifungal Drug Thiabendazole to Be a Novel Vascular Disrupting Agent". PLoS Biology. 10 (8). doi:10.1371/journal.pbio.1001379. مؤرشف من الأصل في 3 ديسمبر 201421 أغسطس 2012.
- Rosenblum C (March 1977). "Non-drug-related residues in tracer studies". Journal of Toxicology and Environmental Health. 2 (4): 803–14. doi:10.1080/15287397709529480. PMID 853540.
- Sax, N.I. Dangerous Properties of Industrial Materials. Vol 1-3 7th ed. New York, NY: Van Nostrand Reinhold, 1989., p. 3251
- Grenda, V. J.; Jones, R. E.; Gal, G.; Sletzinger, M. (1965). "Novel Preparation of Benzimidazoles from N-Arylamidines. New Synthesis of Thiabendazole1". The Journal of Organic Chemistry. 30: 259. doi:10.1021/jo01012a061.