الرئيسيةعريقبحث

تيترابينازين

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

التيترابينازين هو دواء لعلاج أعراض اضطرابات فرط الحركة. يتم تسويقه في كندا تحت الاسم التجاري "Nitoman" و"Xenazine" في نيوزيلندا، بعض أجزاء أوروبا والولايات المتحدة كدواء يتيم. وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في 15 أغسطس 2008 على استخدام تيترابينازين لعلاج الكوريا المصاحبة لداء هنتنغتون. على الرغم من أن أدوية أخرى قد استخدمت "خارج التسمية"، كان تيترابينازين أول علاج تمت الموافقة عليه لعلاح مرض هنتنغتون في الولايات المتحدة.[4] وكان المركب معروف منذ الخمسينيات في القرن الماضي.

تيترابينازين
Tetrabenazine.svg
تيترابينازين
الاسم النظامي
(SS,RR)-3-Isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2-one
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Xenazine, Nitoman
ASHPDrugs.com معلومات المستهلك التفصيلية
فئة السلامة أثناء الحمل C
طرق إعطاء الدواء عن طريق الفم في صورة أقراص.
بيانات دوائية
توافر حيوي منخفضة،
ربط بروتيني 82–85%
استقلاب (أيض) الدواء عن طريق الكبد
إخراج (فسلجة) عن طريق الكلى(~75%) والبراز(7–16%)[2]
معرّفات
CAS 58-46-8 ☑Y
ك ع ت N07N07XX06 XX06
بوب كيم CID 6018
IUPHAR 4834
ECHA InfoCard ID 100.000.348 
درغ بنك DB04844
كيم سبايدر 5796 ☑Y
المكون الفريد Z9O08YRN8O ☑Y
كيوتو D08575 ☑Y
ChEMBL CHEMBL117785 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C₁₉H₂₇NO₃[3] 
الكتلة الجزيئية 317.427 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
O=C3C(CC(C)C)CN2C(c1c(cc(OC)c(OC)c1)CC2)C3
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C19H27NO3/c1-12(2)7-14-11-20-6-5-13-8-18(22-3)19(23-4)9-15(13)16(20)10-17(14)21/h8-9,12,14,16H,5-7,10-11H2,1-4H3

 ☑Y
Key:MKJIEFSOBYUXJB-UHFFFAOYSA-N

 ☑Y

الاستخدامات الطبية

يستخدم التيترابينازين كعلاج للأعراض وليس لشفاء اضطرابات فرط الحركة[5][6] مثل:

الأعراض الجانبية

الأعراض الجانبية الأكثر شيوعاً، والتي حدثت في ما لا يقل عن 10٪ من الأشخاص في الدراسات وأكثر من 5٪ زيادة في الأشخاص الذين تلقوا العلاج الوهمي، كانت كالتالي: التهدئة أو النعاس، التعب، الأرق، الاكتئاب، والأفكار الانتحارية، تَعَذُّر الجُلُوس (=التَّمَلْمُل)، القلق والغثيان.[2]

التحذيرات

يوجد على علبة الدواء "تحذير الصندوق الأسود" -وهو عبارة عن بعض التحذيرات التي يجب الانتباه لها عند أخذ دواء معين ويكون نص التحذير محاط بصندوق أو يتم التحديد خوله بخط- كالآتي:

  • زيادة خطر الاكتئاب والسلوكيات والأفكار الانتجارية في مرضى داء هنتغتون.
  • عند استخدام التيترابينازين للتحكم في مرض الرقاص، يجب الموازنة بين خطورة حدوث الاكتئاب والقابيلة للانتحار وبين الاحتياج السريري.
  • مراقبة المرضى لاحتمالية ظهور أو تفاقم الاكتئاب، القابيلة للانتحار أو حدوث تغييرات غير عادية في السلوك.
  • إبلاغ المرضى، مقدمي الرعاية والأسر من خطر الاكتئاب والانتحار وإرشادهم إلى الإبلاغ عن السلوكيات المثيرة للقلق فوراً إلى الطبيب المعالج.
  • توخي الحذر أثناء علاج المرضى الذين لديهم تاريخ مسبق للاكتئاب أو قاموا بمحاولات انتحار.
  • يحظر استخدام التيترابينازيبين في الأشخاص الذين لديهم تاريخ مرضي نشط للانتحار وفي مرض الاكتئاب الذين لم بتم علاجهم أو تم علاجهم بشكل غير كامل.

فارماكولوجيا الدواء

مازالت الآلية الدقيقة لعمل هذا الدواء غير معروفة. يُعتقد أن تأثيره ضد الرقاص يكون نتيجة النضوب العكسي لأحاديات الأمين مثل الدوبامين، السيروتونين،النورإبينفرين والهستامين من النهايات العصبية. حيث يقوم التيترابينازين بتثبيط ناقل أحاديات الأمين الحويصلي رقم 2 "vesicular monoamine transporter 2" بتأثير يمكن عكسه، مما يؤدي إلى انخفاض في امتصاص احاديات الامين في الحويصلات المشبكية، بالإضافة أيضاً إلى نضوب مخازنها.[2]

المراجع

  1. https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
  2. "Xenazine (tetrabenazine) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information. Revised: 6/2015" ( كتاب إلكتروني PDF ). H. Lundbeck A/S. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 31 يوليو 201809 ديسمبر 2015.
  3. معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/6018 — تاريخ الاطلاع: 3 أكتوبر 2016 — العنوان : TETRABENAZINE — الرخصة: محتوى حر
  4. 1st US drug for Huntington's disease wins approval - تصفح: نسخة محفوظة 13 فبراير 2020 على موقع واي باك مشين.
  5. Jankovic J, Beach J (1997). "Long-term effects of tetrabenazine in hyperkinetic movement disorders". Neurology. 48 (2): 358–62. doi:10.1212/wnl.48.2.358. PMID 9040721.
  6. Kenney C, Hunter C, Jankovic J (January 2007). "Long-term tolerability of tetrabenazine in the treatment of hyperkinetic movement disorders". Movement Disorders. 22 (2): 193–7. doi:10.1002/mds.21222. PMID 17133512.
  7. Ondo WG, Hanna PA, Jankovic J (August 1999). "Tetrabenazine treatment for tardive dyskinesia: assessment by randomized videotape protocol". American Journal of Psychiatry. 156 (8): 1279–81. PMID 10450276. مؤرشف من الأصل في 15 ديسمبر 2019.

وصلات خارجية

موسوعات ذات صلة :