تيليدين Tilidine مسكن ألم أفيوني اصطناعي، يستخدم للآلام المتوسطة والحادة، سواء أكانت مزمنة أم حادة، يمكن أن يستخدم في بعض البلدان لعلاج متلازمة الساق المتململة. .[4]
تيليدين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
Ethyl (1R,2S; 1S, 2R)-2-(dimethylamino)-1-phenylcyclohex-3-ene-1-carboxylate | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Tilicomp, Tilitrate, Valoron, Vilidin |
ASHPDrugs.com | أسماء الدواء الدولية |
طرق إعطاء الدواء | Oral, rectal, IM, IV |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 6% (parent compound), 99% (active metabolite)[1] |
استقلاب (أيض) الدواء | Metabolised by the liver, mostly via the enzymes سيتوكروم 3A4 and CYP2C19[2] |
عمر النصف الحيوي | 3–5 hours[2] |
إخراج (فسلجة) | Urine (90%)[2] |
معرّفات | |
CAS | 51931-66-9 |
ك ع ت | N02N02AX01 AX01 |
بوب كيم | 32329 |
ECHA InfoCard ID | 100.037.513 |
كيم سبايدر | 29969 |
المكون الفريد | GY33N31E9Y |
ChEBI | CHEBI:77823 |
ChEMBL | CHEMBL563449 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C17H23NO2 |
الكتلة الجزيئية | 273.37 |
الأستعمال الطبي
يستخدم منه ملح هيدروكلورايد أو الفوسفات. يباع في ألمانيا على شكل تركيبة ثابتة مع النالكسون عن طريق الفم، حيث يفيد هذا المزج في خفض جرعة المركب الأفيوني. يعد تيليدين بحد ذاته مركبا أفيونيا ضعيفا، لكنه يستقلب بسرعة في الكبد والقناة الهضمية، إلى مستقلبه nortilidine ثم إلى المستقلب bisnortilidine .[5]
الأشكال الصيدلانية
- يعطى عن طريق الفم.
- عن طريق المستقيم على شكل تحاميل.
- عن طريق الحقن العضلي وتحت الجلد والحقن الوريدي البطيء.
الجرعة
- الجرعة المعتادة 50-100ملغ.
- الجرعة اليومية العظمى تصل حتى 600ملغ.
الآثار الجانبية
- غثيان وإقياء.
- الاعتماد.
التخليق
يتم اصطناعه بتفاعل ديلز آلدر.
المصادر
- Vollmer, KO; Thomann, P; Hengy, H (October 1989). "Pharmacokinetics of tilidine and metabolites in man". Arzneimittel-Forschung. 39 (10): 1283–8. PMID 2610722.
- "Tilidin N Sandoz® DP Lösung zum Einnehmen" [Tilidin N Sandoz ® DP oral solution] ( كتاب إلكتروني PDF ) (باللغة الألمانية). Wooden Churches: Sandoz Pharmaceuticals GmbH. December 2012. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 02 مايو 201418 أبريل 2014.
- معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/32329 — تاريخ الاطلاع: 8 أكتوبر 2016 — العنوان : CHEBI:77817 — الرخصة: محتوى حر
- "Tilidin N Sandoz® DP Lösung zum Einnehmen" [Tilidin N Sandoz ® DP oral solution] ( كتاب إلكتروني PDF ) (باللغة الألمانية). Wooden Churches: Sandoz Pharmaceuticals GmbH. December 2012. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 02 مايو 201418 أبريل 2014.
- Brunton, L; Chabner, B; Knollman, B (2010). الأساس الصيدلاني للعلاجات لغودمان وجيلمان (الطبعة 12th). New York: McGraw-Hill Professional. .