الرئيسيةعريقبحث

تيموسيلين

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

تيموسيلين أو تيموسيللين (Temocillin ) دواء مقاوم للبيتا لاكتاماز وههو من زمرة مضادات الجراثيم. وعبارة عن مضاد حيوي من زمرة البنسيلينات.[1][2] قدم بواسطة شركة بيتشام، وتم تسويقه بواسطة شركة Eumedica للأدوية باسم Negaban. وهو يستخدم أساسا لعلاج البكتيريا المقاومة للأدوية المتعددة. هو كربوكسي بنسلين.[3]

تيموسيلين
Temocillin.png
الاسم النظامي
(2S,5R,6S)-6-[(Carboxy-3-thienylacetyl)amino]- 6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0] heptane-2-carboxylic acid,
اعتبارات علاجية
ASHPDrugs.com أسماء الدواء الدولية
معرّفات
CAS 66148-78-5 ☑Y
ك ع ت J01J01CA17 CA17
بوب كيم CID 171758
ECHA InfoCard ID 100.060.148 
درغ بنك 12343 
كيم سبايدر 150149 ☑Y
المكون الفريد 03QB156W6I ☑Y
كيوتو D06064 ☑Y
ChEBI CHEBI:51817 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL1276310 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C16H18N2O7S2 
الكتلة الجزيئية 414.453 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
O=C(O)[C@@H]2N3C(=O)[C@@](OC)(NC(=O)C(c1ccsc1)C(=O)O)[C@H]3SC2(C)C
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C16H18N2O7S2/c1-15(2)9(12(22)23)18-13(24)16(25-3,14(18)27-15)17-10(19)8(11(20)21)7-4-5-26-6-7/h4-6,8-9,14H,1-3H3,(H,17,19)(H,20,21)(H,22,23)/t8?,9-,14+,16-/m0/s1

 ☑Y
Key:BVCKFLJARNKCSS-DWPRYXJFSA-N

 ☑Y

الاستخدام الطبي

  • يستخدم في المقام الأول لعلاج العديد من البكتيريا سلبية الغرام.
  • استخدامه الأساسي هو ضد الأمعائيات، وعلى وجه الخصوص ضد سلالات إنتاج الطيف الممتدة للـ β لاكتاماز أو AMPC β لاكتاماز.
  • فعال ضد بعض الأنواع الأمعائية و Morganella، والأنواع السراتية.[4]
  • مضادات الاستطباب: ليس لديه نشاط ضد الكائنات إيجابية الغرام، والأنواع الراكدة، أو الزائفة الزنجارية.

الآثار الجانبية

الآثار غير المرغوب فيها للتيموسيلين هي نفس أثار المضادات الحيوية β لاكتام. على وجه الخصوص، وقد تترافق معها:

  • وذمة وعائية.
  • الحساسية المفرطة لدى مرضى حساسية البنسيلين.[5]

الجرعة

  • الجرعة الأكثر شيوعا هي 2غ عن طريق الوريد كل 12 ساعة.
  • يتم تخفيف الحقن في الوريد في 20مل من الماء المعقم.[6]
  • يتم تخفيف الحقن العضلي في أقل من 2.7مل من الماء المعقم.
  • للحد من الألم، قد يتم إجراء الحقن العضلي الذي يتم باستخدام 1٪ لغنوكايين (ليدوكائين) العقيمة بدلا من الماء المعقم.
  • قد يعطى للمرضى الذين يعانون اختلال وظائف الكلى.
  • أي تعديل يجب ان يتم في لجرعة خفيفة إلى معتدلة في القصور الكلوي (تصفية الكرياتينين أكبر من 30ml/min).
  • الشركة المصنعة لا تنصح باستخدام جرعات مخفضة، وبدلا من ذلك يوصى بزيادة المدة بين الجرعات.
  • لا يوجد أي ترخيص لإعطائه عن طريق الفم.

التخليق

تخليق التيموسيلين:[7]

مصادر

  1. Andrews JM, Jevons G, Walker R, Ashby J, Fraise AP (July 2007). "Temocillin susceptibility by BSAC methodology". J. Antimicrob. Chemother. 60 (1): 185–7. doi:10.1093/jac/dkm179. PMID 17550891. مؤرشف من الأصل في 24 مارس 2020.
  2. Van Landuyt HW, Pyckavet M, Lambert A, Boelaert J (October 1982). "In vitro activity of temocillin (BRL 17421), a novel beta-lactam antibiotic". Antimicrob. Agents Chemother. 22 (4): 535–40. doi:10.1128/aac.22.4.535. PMC . PMID 7181470. مؤرشف من الأصل في 15 ديسمبر 2019.
  3. Chanal M, Sirot J, Cluzel M, Joly B, Glanddier Y (June 1983). "[In vitro study of the bacteriostatic and bactericidal activity of temocillin (BRL 17421)]". Pathol. Biol. (باللغة الفرنسية). 31 (6): 467–70. PMID 6348653.
  4. Livermore DM et al. (2006) Activity of temocillin vs. prevalent ESBL- and AmpC-producing Enterobacteriaceae from SE England. J Antimicrob Chemother. 2006 May;57(5):1012-4.
  5. Boon RJ; et al. (1985). "Studies with temocillin in a hamster model of antibiotic-associated colitis". Antimicrob Agents Chemother. 27 (6): 980–1. doi:10.1128/aac.27.6.980. PMC . PMID 3875312.
  6. De Jongh R et al. (2008) Continuous versus intermittent infusion of temocillin, a directed spectrum penicillin for intensive care patients with nosocomial pneumonia: stability, compatibility, population pharmacokinetic studies and breakpoint selection. J Antimicrob Chemother. 2008 Feb;61(2):382-8.
  7. doi:10.1039/P19790002455
    This citation will be automatically completed in the next few minutes. You can jump the queue or expand by hand

قراءات إضافية

موسوعات ذات صلة :