الرئيسيةعريقبحث

جريبافلوكساسين

دواء صيدلاني

☰ جدول المحتويات

جريبافلوكساسين هيدروكلوريد Grepafloxacin hydrochloride (الاسم التجاري Raxar من إنتاج غلاكسو سميث كلاين) وهو يعتبر مضاد حيوي ذو طيف واسع والزمرة الدوائية هي الفلوروكوينولون يعطى عن طريق الفم وهو عامل مضاد للبكتيريا يستخدم لعلاج ال عدوى البكتيرية. تم سحب جريبافلوكساسين في جميع أنحاء العالم من الأسواق في عام 1999،,[1][2] بسبب الآثار الجانبية المتمثلة في إطالة فترة كيو تي QT على تخطيط القلب الكهربائي،تتعلق مدة فترة كيو تي QT بشكل مباشر بسرعة القلب، كلما ارتفعت سرعة القلب قصرت مدة فترة كيو تي. مما يؤدي إلى مشاكل في القلب و الموت المفاجئ.

جريبافلوكساسين
(RS)-Grepafloxacin Structural Formula V1.svg
الاسم النظامي
(RS)-1-cyclopropyl-6-fluoro-5-methyl-7-(3-methylpiperazin-1-yl)- 4-oxo-quinoline- 3-carboxylic acid
اعتبارات علاجية
ASHPDrugs.com معلومات ملتم للمستهلك
بيانات دوائية
ربط بروتيني 50%
معرّفات
CAS 119914-60-2 ☑Y
ك ع ت J01J01MA11 MA11
بوب كيم CID 72474
ECHA InfoCard ID 100.159.692 
درغ بنك DB00365
كيم سبايدر 65391 ☑Y
المكون الفريد L1M1U2HC31 ☑Y
كيوتو C11368 ☑Y
ChEMBL CHEMBL583 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C19H22FN3O3 
الكتلة الجزيئية 359.395 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
O=C(O)\C2=C\N(c1cc(c(F)c(c1C2=O)C)N3CC(NCC3)C)C4CC4
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C19H22FN3O3/c1-10-8-22(6-5-21-10)15-7-14-16(11(2)17(15)20)18(24)13(19(25)26)9-23(14)12-3-4-12/h7,9-10,12,21H,3-6,8H2,1-2H3,(H,25,26)

 ☑Y
Key:AIJTTZAVMXIJGM-UHFFFAOYSA-N

 ☑Y

الاستعمال الطبي

يستخدم طبيا لعلاج الأشخاص البالغين الذين يعانون الالتهابات الخفيفة والمتوسطة. يستخدم لعلاج التفاقم من التهاب الشعب الهوائية المزمن التي تسببها البكتيريا الحساسة (مثل: المستدمية النزلية المكورة الرئوية أو النزلية الموراكسيلة المعتدلة.[3][4][5] الالتهاب الرئوي (، بالإضافة إلى الميكروبات المذكورة أعلاه، والناجمة عن المفطورة الرئوية) المكتسبة من المجتمع[6][7]السيلان و التهاب الإحليل غير السيلاني و التهاب عنق الرحم (على سبيل المثال سببه الكلاميديا أو الميورة الحالة لليوريا)[8][9]

الحركية الدوائية

الديناميكية الدوائية للجريبافلوكساسين Grepafloxacin تتعلق بأن له نشاط في المختبر ضد طائفة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة الهوائية إيجابية الجرام وسالبة الجرام، وكذلك بعض الكائنات الحية الدقيقة شاذة. يحدث الامتصاص بسرعة وعلى نطاق واسع يمتص بعد تناوله عن طريق الفم. التوافر الحيوي المطلق هو حوالي 70٪.[10]

ستيريوشيميستري

غريبافلوكساسين يحتوي على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هو راسيمات، أي خليط 1: 1 من ( R ) و ( S ) - شكل:

إنانتيوميرس من غريبافلوكساسين
(R)-Grepafloxacin Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 146761-68-4 		(S)-Grepafloxacin Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 146761-69-5

المراجع

  1. "Glaxo Wellcome voluntary withdrawn Raxar (Grepafloxacin)" ( كتاب إلكتروني PDF ). مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 17 مايو 201712 أكتوبر 2014.
  2. "Withdrawal of Product: RAXAR (grepafloxacin HCl) 600 mg Tablets, 400 mg Tablets, and 200 mg Tablets". U.S. Food and Drug Administation. مؤرشف من الأصل في 17 مايو 201712 أكتوبر 2014.
  3. Chodosh S, Lakshminarayan S, Swarz H, Breisch S (January 1998). "Efficacy and safety of a 10-day course of 400 or 600 milligrams of grepafloxacin once daily for treatment of acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis: comparison with a 10-day course of 500 milligrams of ciprofloxacin twice daily". Antimicrob. Agents Chemother. 42 (1): 114–20. PMC . PMID 9449270. مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 201912 أكتوبر 2014.
  4. Langan CE, Cranfield R, Breisch S, Pettit R (December 1997). "Randomized, double-blind study of grepafloxacin versus amoxycillin in patients with acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis". J. Antimicrob. Chemother. 40 Suppl A: 63–72. doi:10.1093/jac/40.suppl_1.63. PMID 9484875. مؤرشف من الأصل في 1 نوفمبر 201812 أكتوبر 2014.
  5. Langan CE, Zuck P, Vogel F, McIvor A, Peirzchala W, Smakal M, Staley H, Marr C (October 1999). "Randomized, double-blind study of short-course (5 day) grepafloxacin versus 10 day clarithromycin in patients with acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis". J. Antimicrob. Chemother. 44 (4): 515–23. doi:10.1093/jac/44.4.515. PMID 10588313. مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 201912 أكتوبر 2014.
  6. O'Doherty B, Dutchman DA, Pettit R, Maroli A (December 1997). "Randomized, double-blind, comparative study of grepafloxacin and amoxycillin in the treatment of patients with community-acquired pneumonia". J. Antimicrob. Chemother. 40 Suppl A: 73–81. doi:10.1093/jac/40.suppl_1.73. PMID 9484876. مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 201912 أكتوبر 2014.
  7. Felmingham D (March 2000). "Respiratory pathogens: assessing resistance patterns in Europe and the potential role of grepafloxacin as treatment of patients with infections caused by these organisms". J. Antimicrob. Chemother. 45: 1–8. doi:10.1093/jac/45.suppl_2.1. PMID 10719006. مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 201912 أكتوبر 2014.
  8. Ridgway GL, Salman H, Robbins MJ, Dencer C, Felmingham D (December 1997). "The in-vitro activity of grepafloxacin against Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum and Legionella spp". J. Antimicrob. Chemother. 40 Suppl A: 31–4. doi:10.1093/jac/40.suppl_1.31. PMID 9484871. مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 201912 أكتوبر 2014.
  9. McCormack WM, Martin DH, Hook EW, Jones RB (1998). "Daily oral grepafloxacin vs. twice daily oral doxycycline in the treatment of Chlamydia trachomatis endocervical infection". Infect Dis Obstet Gynecol. 6 (3): 109–15. doi:10.1155/S1064744998000210. PMC . PMID 9785106.
  10. DrugBank: Grepafloxacin - تصفح: نسخة محفوظة 11 يوليو 2017 على موقع واي باك مشين.

موسوعات ذات صلة :