الرئيسيةعريقبحث

ديفيليكفالين

مركب كيميائي


ديفيلكفالين (Difelikefalin)‏ ‏ هو مسكن ألم ببتيدي أفيوني،[2] وهو قيد التطوير من قبل شركة كارا ثيرابيوتيكس كعامل وريدي لِعلاج الألم بعد العمليات الجراحية.[1][3][4][5] وقد تم تطوير طريقة لأخذه عن طريق الفم، ونتيجةً لانتقائيته المُحيطية فإنَّ الديفليكيفالين لا يمتلك آثاراً جانبية مركزية مثل الهلوسة وَالانزعاج وَالتهدئة.[1][3]. بالإضافة إلى استخدام الديفيليكفالين في تسكين الألم، فإنه يتم إجراء أبحاث للتحقق من فائدته في علاج الحكة، حيثُ اجتاز الديفيليكفالين المرحلة الثانية من التجارب السريرية للألم بعد العملية الجراحية، وأظهرَ فعالية كبيرة على المستوى السريري، وذلك بالإضافة إلى كونها آمنة وأيضاً ذات تَحمُل جَيد،[3][5] كما أنهُ اجتاز المرحلة الثانية من التجارب السريرية للحكة اليوريمية في مرضى غسيل الكلى.[4]

ديفيليكفالين
Difelikefalin.svg
الاسم النظامي
4-amino-1-[(2R)-6-amino-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]piperidine-4-carboxylic acid
اعتبارات علاجية
طرق إعطاء الدواء وريدي
بيانات دوائية
توافر حيوي 100٪ (وريدي)[1]
استقلاب (أيض) الدواء لا يتأيض[1]
عمر النصف الحيوي ساعتين[1]
إخراج (فسلجة) يطرح على شكل دواء غير متغير
عن طريق الصفراء والبول[1]
معرّفات
CAS 1024828-77-0 ☑Y
ك ع ت None
بوب كيم CID 24794466
درغ بنك 11938 
كيم سبايدر 44208824
المكون الفريد NA1U919MRO ☑Y
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C36H53N7O6 
الكتلة الجزيئية 679.85 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
CC(C)C[C@H](C(=O)N[C@H](CCCCN)C(=O)N1CCC(CC1)(C(=O)O)N)NC(=O)[C@@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)[C@@H](CC3=CC=CC=C3)N
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C36H53N7O6/c1-24(2)21-29(32(45)40-28(15-9-10-18-37)34(47)43-19-16-36(39,17-20-43)35(48)49)42-33(46)30(23-26-13-7-4-8-14-26)41-31(44)27(38)22-25-11-5-3-6-12-25/h3-8,11-14,24,27-30H,9-10,15-23,37-39H2,1-2H3,(H,40,45)(H,41,44)(H,42,46)(H,48,49)/t27-,28-,29-,30-/m1/s1
Key:FWMNVWWHGCHHJJ-SKKKGAJSSA-N

ديفيليكفالين يعمل كمسكن وذلك عن طريق تفعيل مستقبلات كابا الأفيونية على محيط الأعصاب الطرفية، وتظهر هذه المستقبلات من خلال بعض خلايا الجهاز المناعي.[1] حيث يؤدي تفعيل هذه المستقبلات على الأعصاب الطرفية إلى تثبيط عملالقنوات الأيونية المسؤولة عن تشاط العصب الوارد، مما يؤدي إلى تقليل انتقال إشارات الألم، أما تفعيل هذه المستقبلات عن طريق الخلايا المناعية فإنهُ يؤدي إلى تقليل معززات الالتهاب وَتقليل وسائط حساسية العصب (مِثل بروستاغلاندين).[1]

مراجع

  1. Raymond S. Sinatra; Jonathan S. Jahr; J. Michael Watkins-Pitchford (14 October 2010). The Essence of Analgesia and Analgesics. Cambridge University Press. صفحات 490–491.  . مؤرشف من الأصل في 12 مارس 2020.
  2. Janecka A, Perlikowska R, Gach K, Wyrebska A, Fichna J (2010). "Development of opioid peptide analogs for pain relief". Curr. Pharm. Des. 16 (9): 1126–35. doi:10.2174/138161210790963869. PMID 20030621.
  3. Jeffrey Apfelbaum (8 September 2014). Ambulatory Anesthesia, An Issue of Anesthesiology Clinics,. Elsevier Health Sciences. صفحات 190–.  . مؤرشف من الأصل في 11 مايو 2020.
  4. Alan Cowan; Gil Yosipovitch (10 April 2015). Pharmacology of Itch. Springer. صفحات 307–.  . مؤرشف من الأصل في 15 ديسمبر 2019.
  5. Charlotte Allerton (2013). Pain Therapeutics: Current and Future Treatment Paradigms. Royal Society of Chemistry. صفحات 56–.  . مؤرشف من الأصل في 20 سبتمبر 2018.
أدوية أفيونية

{ألفينتانيل} {بوبرينورفين} {كارفينتانيل} {كودين} {كودينون} {ديكستروبروبكسيفين} {ديامورفين (هيروين)} {ديهيدروكودئين} {فينتانيل} {هيدروكودون} {هيدرومورفون} {ميثادون} {مورفين} {مورفينون} {نالبوفين} {أوكسيكودون} {أوكسيمورفون} {بنتازوسين} {بيثيدين (ميبيريدين)} {بروبوكسيفين} {ريميفينتانيل} {سوفينتانيل} {ترامادول}

موسوعات ذات صلة :