الرئيسيةعريقبحث

ديكستروموراميد

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

ديكستروموراميد Dextromoramide (Palfium, Palphium, Jetrium, Dimorlin)[3] هو مسكن أفيوني أقوى بثلاث مرات من الأفيون لكن مدة تأثيره أقصر,[4] لأنه يخضع لأنظمة حظر المخدرات، سواء على الصعيد الدولي من خلال معاهدات الأمم المتحدة والقانون الجنائي للولايات المنفردة. لا يزال تسويقه فقط في هولندا.[1]

ديكستروموراميد
Dextromoramide2DACS.svg
الاسم النظامي
(3S)-3-methyl-4-morpholin-4-yl-2,2-diphenyl-1-pyrrolidin-1-yl-butan-1-one
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Palfium
ASHPDrugs.com أسماء الدواء الدولية
فئة السلامة أثناء الحمل C (أستراليا)
طرق إعطاء الدواء Oral, Rectal, Intravenous, Insufflation[1]
بيانات دوائية
توافر حيوي >75%[2]
ربط بروتيني High[2]
استقلاب (أيض) الدواء Liver, partly mediated by سيتوكروم 3A4[2]
عمر النصف الحيوي 3.5 hours[2]
إخراج (فسلجة) Urine, faeces[2]
معرّفات
CAS 357-56-2 ☒N
ك ع ت N02N02AC01 AC01
بوب كيم CID 92943
ECHA InfoCard ID 100.006.013 
درغ بنك DB01529
كيم سبايدر 83901 ☑Y
المكون الفريد 9S4S6CIY83 ☑Y
كيوتو D07287 ☑Y
ChEBI CHEBI:74274 ☒N
ChEMBL CHEMBL431928 ☒N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C25H32N2O2 
الكتلة الجزيئية 392.534
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
C[C@@H](C(C1=CC=CC=C1)(C(N2CCCC2)=O)C3=CC=CC=C3)CN4CCOCC4
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C25H32N2O2/c1-21(20-26-16-18-29-19-17-26)25(22-10-4-2-5-11-22,23-12-6-3-7-13-23)24(28)27-14-8-9-15-27/h2-7,10-13,21H,8-9,14-20H2,1H3/t21-/m1/s1

 ☑Y
Key:INUNXTSAACVKJS-OAQYLSRUSA-N

 ☑Y

كما يتميز بأن توافره الحيوي عال جدا وهذا يعني بأن تراكيز الجرعة الفموية البلازمية تكافئ الجرعة الحقنية. ويعتبر الإمساك الناتج عن استخدامه أقل تواترا بالحدوث بالمقارنة مع باقي الأفيونات المستخدمة لتسكين الآلام الناتجة عن السرطان. والتحمل الذي يمكن أن ينتج عن استخدامه يتطور ببطء مقارنة بالأفيونات الأخرى ذات التأثير القصير. يملك نصف عمر مماثل للبيثيدين.

التاريخ

اكتشف ديكستروموراميد واعطى براءة اختراع في عام 1956 من قبل الدكتور بول يانسن في يانسن للصناعات الدوائية، الذي اكتشف أيضا فنتانيل، من الافيونيات الاصطناعيه الهامة الأخرى، وتستخدم على نطاق واسع لعلاج الألم، وبالاشتراك مع أدوية أخرى بوصفه مخدر.[5]

الاستخدام الطبي

والميزة الرئيسية لهذا الدواء هو أنه لديه بداية سريعة للعمل عندما يؤخذ عن طريق الفم، ويحتوي على التوافر الحيوي العالي وهو ما يعني أن الجرعات عن طريق الفم تستخدم تقريبا في الكثير من البلدان وهي تعطي نفس تاثير الحقن. كما أن لديها ميل منخفض نسبيا لإحداث الإمساك وهي مشكلة مشتركة مع المسكنات الشاملة من الافيونيات المستخدمة في تسكين آلام السرطان ، والتحمل على آثار المسكن يتطور ببطء نسبيا بالمقارنة مع معظم الأفيونيات قصير المفعول الأخرى.[6]

الخواص الكيميائية

ديكستروموراميد هو اليد اليمنى أيسومر من جزيء moramide. ويطلق على جزيء اليد اليسرى levomoramide، ويسمى خليط من اثنين racemoramide. اسمه الكيميائي الكامل هو: (+)-1-(3-Methyl-4-morpholino-2,2-diphenylbutyryl)pyrrolidine,وتركيبته الجزيئية: C25H32N2O2 والوزن الذري له~ 392.5.

الجرعة

الآثار الجانبية

  • الشُّعور بالدُّوار أو الدوخة، أو النُّعاس، أو تَشوُّش أو تغيُّم الرؤية، أو تغيُّر في طريقة التفكير. لذلك، يجب تجنُّبُ القيادة، وتجنُّب القيام بالمهام والأنشطة التي تحتاج إلى يقظة ورؤية واضحة حتَّى يظهر مدى تأثير هذا الدَّواء في المريض.
  • الإِحساس بدوخة عندَ القيامِ من وضعيَّة الجلوس أو الرُّقاد، لذلك يجب التحرُّكُ ببطء، والحذر عندَ صُعود الأَدراج.
  • غَثيان أو قيء. ويمكن أن يفيدَ استعمالُ وجبات صغيرة متكرِّرة والعناية بنظافة الفم ومص حلوى جافَّة أو مَضغ اللبان "العلكة" للتَّخفيف من ذلك.
  • إِمساك. وقد يساعد تناولُ السَّوائل والأطعمة المحتوية على ألياف، أو المواظبة على أداء الرياضة البدنية، في تخفيفه. ويجب استشارةُ مقدِّم الرِّعاية الصحِّية إذا ما كان من الممكن تناول المليِّنات أو المُسهلات.
  • تَهيُّج الأنف.
  • عدم القُدرة على النَّوم (أَرَق).
  • تثبيط تنفسي.

الأشكال الصيدلانية

المصادر

  1. Brayfield, A, المحرر (13 December 2013). "Dextromoramide". Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. مؤرشف من الأصل في 15 مارس 202023 أبريل 2014.
  2. "SAMENVATTING VAN DE PRODUCTKENMERKEN" ( كتاب إلكتروني PDF ). ACE Pharmaceuticals website (باللغة الهولندية). ACE Pharmaceuticals. January 2002. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 27 يونيو 201923 أبريل 2014.
  3. GB Patent 822055
  4. Twycross and Lack, (1989) Oral morphine in advanced cancer. (2nd) Beaconsfield.
  5. Lopez-Munoz, Francisco; Alamo, Cecilio (2009). "The Consolidation of Neuroleptic Therapy: Janssen, the Discovery of Haloperidol and Its Introduction into Clinical Practice". Brain Research Bulletin. 79: 130–141. doi:10.1016/j.brainresbull.2009.01.005. PMID 19186209.
  6. Addictive Behaviours. 1999 Sep-Oct;24(5):707-13. ببمد 10574310
  • Den Otter G, Pain control with dextromoramide (pyrrolamidolum, R 875, palfium), Ned Tijdschr Geneeskd. 1958 Aug 23;102(34):1637-41.
  • Lasagna L, De Kornfeld T, Safar P, A clinical trial of dextromoramide, (R 875, SKF D-5137), J Chronic Dis. 1958 Dec;8(6):689-93.

موسوعات ذات صلة :