الرئيسيةعريقبحث

روفلوميلاست

مركب كيميائي

الروفلوميلاست (الأسماء التجارية: ,وستابريث Westabreath، داليريسب Daliresp) هو دواء يعمل كمضاد للإنزيم PDE-4 طويل المفعول. وهو ذو تأثير مضاد للالتهاب ويستخدم عن طريق الفم لعلاج حالات التهاب الرئتين كداء الانسداد الرئوي المزمن (COPD).[5][6][7][8] في حزيران (يونيو) 2010، وافق الاتحاد الأوروبي على استخدام عقار داكساس لعلاج حالات الانسداد الرئوي المزمن الشديدة المرتبطة بالتهاب الشعب الهوائية المزمن.[9] في آذار (مارس) 2011، حاز عقار داليرسب على مواقفة دائرة الغذاء والدواء في الولايات المتحدة، للحد من تفاقم مرض الانسداد الرئوي الحاد المزمن[10]

روفلوميلاست
Roflumilast structure.svg
روفلوميلاست
الاسم النظامي
3-(cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide
اعتبارات علاجية
اسم تجاري westabreath ,Daliresp
ASHPDrugs.com معلومات المستهلك التفصيلية
مدلاين بلس a611034
الوضع القانوني وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 79%[1][2][3][4]
ربط بروتيني 99%[1][2][3][4]
استقلاب (أيض) الدواء كبد via CYP1A2 & سيتوكروم 3A4[1][2][3][4]
عمر النصف الحيوي 17 hours (30 hours [active metabolite])[1][2][3][4]
إخراج (فسلجة) Urine (70%)[1][2][3][4]
معرّفات
CAS 162401-32-3 ☒N
ك ع ت R03R03DX07 DX07
بوب كيم CID 449193
IUPHAR 6962
ECHA InfoCard ID 100.210.960 
درغ بنك 01656 
كيم سبايدر 395793 ☒N
المكون الفريد 0P6C6ZOP5U ☑Y
كيوتو D05744 
ChEBI CHEBI:47657 ☒N
ChEMBL CHEMBL193240 ☒N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C17H14Cl2F2N2O3 
الكتلة الجزيئية 403.207 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C17H14Cl2F2N2O3/c18-11-6-22-7-12(19)15(11)23-16(24)10-3-4-13(26-17(20)21)14(5-10)25-8-9-1-2-9/h3-7,9,17H,1-2,8H2,(H,22,23,24)

 ☒N
Key:MNDBXUUTURYVHR-UHFFFAOYSA-N

 ☒N

الاستخدامات الطبية

يستخدم لمنع تفاقم الهجمات الرئوية في حالات الانسداد الرئوي المزمن الaديدة.[1][2][3][4]

الآثار السلبية

تتضمن الآثار السلبية للدواء ما يلي:[1][2][3][4][11]

مراجع

  1. "DALIRESP (roflumilast) tablet [Forest Laboratories, Inc.]". DailyMed. Forest Laboratories, Inc. August 2013. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 15 سبتمبر 201418 نوفمبر 2013.
  2. "DAXAS 500 micrograms film-coated tablets". electronic Medicines Compendium. Takeda UK Ltd. 9 September 2013. مؤرشف من الأصل في 4 مارس 201618 نوفمبر 2013.
  3. "Daliresp : EPAR - Product Information" ( كتاب إلكتروني PDF ). European Medicines Agency. Takeda GmbH. 26 September 2013. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 26 يونيو 201618 نوفمبر 2013.
  4. "roflumilast (Rx) - Daliresp". Medscape Reference. WebMD. مؤرشف من الأصل في 12 سبتمبر 201718 نوفمبر 2013.
  5. Boswell-Smith, V; Spina, D (2007). "PDE4 inhibitors as potential therapeutic agents in the treatment of COPD-focus on roflumilast". International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. 2 (2): 121–9. ISSN 1178-2005. PMC . PMID 18044684. مؤرشف من الأصل في 26 مارس 2017.
  6. Herbert, C; Hettiaratchi, A; Webb, DC; Thomas, PS; Foster, PS; Kumar, RK (May 2008). "Suppression of cytokine expression by roflumilast and dexamethasone in a model of chronic asthma". Clinical & Experimental Allergy. 38 (5): 847–56. doi:10.1111/j.1365-2222.2008.02950.x. ISSN 1365-2222. PMID 18307529.
  7. Hohlfeld, JM; Schoenfeld, K; Lavae-Mokhtari, M; Schaumann, F; Mueller, M; Bredenbroeker, D; Krug, N; Hermann, R (August 2008). "Roflumilast attenuates pulmonary inflammation upon segmental endotoxin challenge in healthy subjects: a randomized placebo-controlled trial". Pulmonary Pharmacology & Therapeutics. 21 (4): 616–23. doi:10.1016/j.pupt.2008.02.002. ISSN 1094-5539. PMID 18374614.
  8. Field, SK (May 2008). "Roflumilast: an oral, once-daily selective PDE-4 inhibitor for the management of COPD and asthma". Expert Opinion on Investigational Drugs. 17 (5): 811–8. doi:10.1517/13543784.17.5.811. ISSN 1354-3784. PMID 18447606.
  9. "Nycomed's Anti-Inflammatory Gains Approval in EU for COPD" - تصفح: نسخة محفوظة 24 أغسطس 2017 على موقع واي باك مشين.
  10. "FDA approves new drug to treat chronic obstructive pulmonary disease" (Press release). إدارة الغذاء والدواء (FDA). March 1, 2011. مؤرشف من الأصل في 18 يناير 2017.
  11. Spina, D (October 2008). "PDE4 inhibitors: current status". British Journal of Pharmacology. 155 (3): 308–15. doi:10.1038/bjp.2008.307. ISSN 1476-5381. PMC . PMID 18660825.

موسوعات ذات صلة :