سلفاميثوكسازول Sulfamethoxazole' (مختصر SMZ' أو SMX).[2][3][4] هو مضاد حيوي مشتق من السلفا (Sulfa). مضاد للجراثيم (Antibacterial agent)
سلفاميثوكسازول | |
---|---|
الاسم النظامي | |
4-Amino-N-(5-methylisoxazol-3-yl)-benzenesulfonamide | |
يعالج | التهاب الأذن الوسطى، وداء النوكارديات، وداء المقوسات، والتهاب القصبات الحاد، وعدوى الجهاز البولي، وعدوى بكتيريا سالبة غرام[1] |
اعتبارات علاجية | |
ASHPDrugs.com | معلومات مايكروميدكس التفصيلية للمستهلك |
فئة السلامة أثناء الحمل | C (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | Oral, IV |
بيانات دوائية | |
ربط بروتيني | 70% |
استقلاب (أيض) الدواء | كبد أستلة and اقتران غلوكوروني |
عمر النصف الحيوي | 10 hours |
إخراج (فسلجة) | Renal |
معرّفات | |
CAS | 723-46-6 |
ك ع ت | J01J01EC01 EC01 QJ01EQ11 (WHO) |
بوب كيم | CID 5329 |
ECHA InfoCard ID | 100.010.877 |
درغ بنك | DB01015 |
كيم سبايدر | 5138 |
المكون الفريد | JE42381TNV |
كيوتو | D00447 |
ChEBI | CHEBI:9332 |
ChEMBL | CHEMBL443 |
NIAID ChemDB | 006897 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C10H11N3O3S |
الكتلة الجزيئية | 253.279 غرام/مول |
بيانات فيزيائية | |
نقطة الانصهار | 169 °C (336 °F) |
آلية العمل
يعمل على تثبيط نشاط وتكاثر الخلايا البكتيرية من خلال تثبيط صنع أنزيمات معينة تحتاجها البكتيريا في نموها ونشاطها. يعمل على مجموعة كبيرة من الجراثيم سالبة الغرام(gram negative)، و بعض الجراثيم موجبة الغرام (gram positive) مثل الإشريكية القولونية( E.coli)، كلبسيلة (Klebsiella)، أنواع مستضد الأمعائيات (Enterebacter)، المورغنيلة المورغانية (Morganella Morganii)، المتقلبة الرائغة (Proteus mirabilis)، المتقلبة الاعتيادية Proteus Vulgaris و غيرها. يتوفر العلاج عادة مع التريميثوبريم (Trimethprime)، حيث يعمل على زيادة ثوة تأثير السلفاميثوكسازول على الجراثيم المختلفة.[5]
الاستعمالات الطبية
يستخدم العلاج في:
- بعض حالات عدوى الجهاز البولي، التهاب الأذن الوسطى الحاد في الأطفال، المضاعفات الحادة لحلالات التهاب القصبات المزمن في البالغين، علاج أو الوقاية من ذات الرئة الناتجة عن المتكيسة الرئوية الجيروفيسية (Pneumocystis jirovec) حالات إسهال المسافرين، التهاب الأمعاء الناتج عن بكتيريا الشيغيلا (Shigella)
- قد يعطى العلاج بالحقن في الوريد في الحالات المعقدة أو الشديدة والتي لا ينفع معها استخدام الحبوب أو الشراب الفموي.
- قد يستخدم العلاج في استخدامات أخرى يحددها الطبيب.
الجرعة
فموياً
- البالغون: 2 غ تتبع بـ 1 غ/مرتين باليوم.
- في الإنتانات الشديدة: 1 غ 3 مرات/يوم.
- الأطفال: بدئياً 50-60 ملغ/كغ ثم تتبع بـ 25-30 ملغ/كغ/مرتين باليوم بحيث لا تزيد الجرعة اليومية الكلية عن 75 ملغ/كغ.
التخليق
الأعراض الجانبية
من أعراض العلاج الجانبية (الأكثر شيوعا):
- غثيان، تقيؤ، فقدان الشهية، إسهال، طفح جلدي.
- ردود فعل تحسسية، حمى، اندفاعات جلدية، حكة.
- ردود فعل تحسسية ضوئية، التهاب جلد تقشري.[6]
التداخلات الدوائية
إذا كنت تتناول أي من الأدوية التالية أخبر الطبيب أو الصيدلاني، فقد تحتاج إلى تعديل الجرعة أو إجراء فحوصات معينة :
- علاجات السكري مثل الغليبيزيد، غليبيوريد، كلوربروباميد، تولبيوتاميد، تولازاميد
- علاجات الصرع أو نوبات التشنج مثل فينيتوين
- العلاجات المدرة للبول
- ميثوتريكسات
- علاجات ارتفاع ضغط الدم أو أمراض القلب مثل: كابتوبريل، فوسينوبريل، إينالابريل، ليسينوبريل، راميبريل وغيرها.
مصادر
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000146102 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- Ma, M.; Cheng, Y.; Xu, Z.; Xu, P.; Qu, H.; Fang, Y.; Xu, T.; Wen, L. (2007). "Evaluation of polyamidoamine (PAMAM) dendrimers as drug carriers of anti-bacterial drugs using sulfamethoxazole (SMZ) as a model drug". European journal of medicinal chemistry. 42 (1): 93–8. doi:10.1016/j.ejmech.2006.07.015. PMID 17095123.
- Garg, S.K.; Ghosh, S.S.; Mathur, V.S. (1986). "Comparative pharmacokinetic study of four different sulfonamides in combination with trimethoprim in human volunteers". International journal of clinical pharmacology, therapy, and toxicology. 24 (1): 23–5. PMID 3485584.
- SMZ in Abstract of "Rat model of concurrent Pneumocystis carinii (Pc), Toxoplasma gondii (Tg), and Mycobacterium avium complex (MAC) infections for assessment of multiple prophylaxis" at ncbi.nlm.nih.gov
- Sulfamethoxazole - Wikipedia, the free encyclopedia
- USMLE World Step1, Qbank Pharmacology, 2009, Q106
- Lacy, A. Armstrong, L. Goldman, M., 2008-2009. Drug Information Handbook. (17th Edition). Lexi-Comp.