سيروليموس ويعرف أيضا بالإسم راپاميسينrapamycin, وهو يصنف عقار مضاد للمناعة يستخدم لمنع رفض الأعضاء في عمليات زرع الأعضاء; وهو مفيد بصفة خاصة في عمليات زرع الكلي. وهو يمنع تفعيل الخلايا التائية و خلايا بى بإحباط استجابتها إلى انترلوكين-2 (آإل-2).
| سيروليموس | |
|---|---|
 | |
 | |
| الاسم النظامي | |
| (3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S, 26R,27R,34aS)-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26, 27,32,33,34,34a-hexadecahydro-9,27-dihydroxy-3- [(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]- 1-methylethyl]-10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26- hexamethyl-23,27-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]- oxaazacyclohentriacontine-1,5,11,28,29 (4H,6H,31H)-pentone |
|
| يعالج | |
| اعتبارات علاجية | |
| الوضع القانوني | وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة |
| فئة السلامة أثناء الحمل | C (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | Oral |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 20%, less after eating food rich in fat |
| ربط بروتيني | 92% |
| استقلاب (أيض) الدواء | Hepatic |
| عمر النصف الحيوي | 57–63 hours |
| إخراج (فسلجة) | Mostly faecal |
| معرّفات | |
| CAS | 53123-88-9  |
| ك ع ت | L04L04AA10 AA10 |
| بوب كيم | CID 5284616 |
| ECHA InfoCard ID | 100.107.147 |
| درغ بنك | APRD00178 |
| كيم سبايدر | 10482078 |
| المكون الفريد | W36ZG6FT64 |
| كيوتو | D00753 |
| ChEBI | CHEBI:9168  |
| ChEMBL | CHEMBL413  |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C51H79NO13 |
| الكتلة الجزيئية | 914.172 g/mol |
InChI=1S/C51H79NO13/c1-30-16-12-11-13-17-31(2)42(61-8)28-38-21-19-36(7)51(60,65-38)48(57)49(58)52-23-15-14-18-39(52)50(59)64-43(33(4)26-37-20-22-40(53)44(27-37)62-9)29-41(54)32(3)25-35(6)46(56)47(63-10)45(55)34(5)24-30/h11-13,16-17,25,30,32-34,36-40,42-44,46-47,53,56,60H,14-15,18-24,26-29H2,1-10H3/b13-11+,16-12+,31-17+,35-25+/t30-,32-,33-,34-,36-,37+,38+,39+,40-,42+,43+,44-,46-,47+,51-/m1/s1
|
|
و كماكرولايد فقد أكتشف سيروليموس أولا كناتج بكتيرى لبكتيريا ستربتومايسيس هيجروسكوبيكيس في عينة من التربة من جزيرة إيستر[1] — وهى جزيرة معروفة أيضا بإسم رابا نوي، ومن هنا جاءت التسمية.[2] .ويتم تسويقه تحت الاسم التجاري Rapamune من وايث. وقد طور سيروليموس أصلا باعتباره عامل مضاد للفطريات .ومع ذلك، تم التخلي عن هذا الاستخدام عندما أكتشف أنه يمتلك خصائص قوية مضادة للمناعة.
ومنذ ذلك الحين أظهر صفات تشكل إطالة لأعمار الفئران.وربما يكون من المفيد أيضا في علاج بعض الأمراض السرطانية.
مقالات ذات صلة
الهامش
- Vézina C, Kudelski A, Sehgal SN (1975). "Rapamycin (AY-22,989), a new antifungal antibiotic". J. Antibiot. 28 (10): 721\u20136. PMID 1102508.
- Pritchard DI (2005). "Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens". Drug Discovery Today. 10 (10): 688–691. doi:10.1016/S1359-6446(05)03395-7. PMID 15896681.