الرئيسيةعريقبحث

سيفتارولين فوساميل

دواء صيدلاني

☰ جدول المحتويات

سيفتارولين فوساميل Ceftaroline fosamil وهو ذو [2]اسم دولي غير مسجل الملكية ‎/‏sɛfˈtærɵliːn‎/‏ (يباع بالتجارة تحت اسم Teflaro).[3] هو مضاد حيوي من زمرة السيفالوسبورينات من الجيل الخامس (وهو جيل متقدم جدا). فعال ضد الجراثيم إيجابية الغرام، وضد المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين, كا انه يحتفظ بعالية الجيل الذي قبله وطيفه ضد الجراثيم سلبية الغرام. ويجري تطوير سيفتارولين بواسطة مختبرات فورست، بموجب ترخيص من تاكيدا[4] وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية FDA في 29-10-2010 على الـ" سيفتارولين فوساميل Ceftaroline fosamil" كدواء جديد لمعالجة ذات الرئة المكتسبة في المجتمع CABP وعداوى الجلد الجرثومية الحادة ABSSSI بما فيها تلك الناتجة عن العنقوديات المذهبة المقاومة للميتسيللين MRSA..[5]

سيفتارولين فوساميل
Ceftaroline fosamil2DCSD.svg
سيفتارولين فوساميل
الاسم النظامي
(6R,7R)-7-[(2Z)-2-ethoxyimino-2-[5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]acetyl]amino]-3-[4-(1-methylpyridin-1-ium-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
يعالج
عدوى المكورة العنقودية[1] 
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Teflaro, Zinforo
مرادفات PPI 0903, TAK-599
الوضع القانوني وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل B1 (أستراليا) B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Intravenous
بيانات دوائية
ربط بروتيني 20%
عمر النصف الحيوي 2.5 hours
إخراج (فسلجة) Urine (88%), faeces (6%)
معرّفات
CAS 400827-46-5 ☑Y
ك ع ت J01J01DI02 DI02
بوب كيم CID 16007393
درغ بنك 06590 
كيم سبايدر 8028692 ☒N
المكون الفريد 7P6FQA5D21 ☒N
كيوتو D08884 
ChEBI CHEBI:70718 ☒N
ChEMBL CHEMBL501122 ☒N
ترادف PPI 0903, TAK-599
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C24H25N8O10PS4 
الكتلة الجزيئية 744.736661 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
O=C4N3/C(=C(/Sc2nc(c1cc[n+](cc1)C)cs2)CS[C@@H]3[C@@H]4NC(=O)C(=N\OCC)/c5nc(sn5)NP(=O)(O)O)C([O-])=O
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C22H21N8O8PS4/c1-3-38-26-13(16-25-21(43-28-16)27-39(35,36)37)17(31)24-14-18(32)30-15(20(33)34)12(9-40-19(14)30)42-22-23-11(8-41-22)10-4-6-29(2)7-5-10/h4-8,14,19H,3,9H2,1-2H3,(H4-,24,25,27,28,31,33,34,35,36,37)/b26-13-/t14-,19-/m1/s1

 ☒N
Key:ZCCUWMICIWSJIX-NQJJCJBVSA-N

 ☒N

الاستخدام

حاليا تدرس فعاليته لعلاج ذات الرئة المكتسبة الشائعة، والتهاب الجلد المعقد واصابة بنية وهيكلية الجلد, وقد تمت الموافقة عليه لعلاج الأمراض الأخيرة سابقة الذكر في 29 أكتوبر 2010, من قبل إدارة الغذاء والدواء. أظهرت الدراسات في الزجاج أن له طيف فاعلية مماثل للمضاد الحيوي الآخر والوحيد في هذا الجيل السيفتوبيبرول.[6][7]

موانع الاستعمال

الآثار الجانبية

الكيمياء

سيفتارولين فوساميل Ceftaroline fosamil يستخدم في شكل خلات. هو دواء أولي يتم تحويله ضمن الجسم لمستقلب فعال هو السيفتارولين، وآخر غير فعال هو ceftaroline M1.[9][10]

مصادر

  1. https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
  2. Ceftaroline fosamil - Wikipedia, the free encyclopedia
  3. Kollef MH (December 2009). "New antimicrobial agents for methicillin-resistant Staphylococcus aureus". Crit Care Resusc. 11 (4): 282–6. PMID 20001879.
  4. Parish D, Scheinfeld N (February 2008). "Ceftaroline fosamil, a cephalosporin derivative for the potential treatment of MRSA infection". Current Opinion in Investigational Drugs (London, England : 2000). 9 (2): 201–9. PMID 18246523.
  5. "Forest Announces FDA Approval of Teflaro(TM) (ceftaroline fosamil) for the Treatment of Community-Acquired Bacterial Pneumonia and Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infection" (Press release). Forest Laboratories. 2010-10-29. مؤرشف من الأصل في 28 سبتمبر 201130 أكتوبر 2010.
  6. R, Corey; Wilcox M; Talbot GH; et al. CANVAS-1: Randomized, Double-blinded, Phase 3 Study (P903-06) of the Efficacy and Safety of Ceftaroline vs. Vancomycin plus Aztreonam in Complicated Skin and Skin Structure Infections (cSSSI). 2008 Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy / Infectious Disease Society of America Conference.
  7. Kanafani ZA, Corey GR (February 2009). "Ceftaroline: a cephalosporin with expanded Gram-positive activity". Future Microbiology. 4: 25–33. doi:10.2217/17460913.4.1.25. PMID 19207097. مؤرشف من الأصل في 08 ديسمبر 2019.
  8. "Teflaro". 2010-10-29. مؤرشف من الأصل في 18 يوليو 201708 نوفمبر 2010.
  9. Y, Ge; Floren L; Redman R; et al. The pharmacokinetics and safety of ceftaroline (PPI-0903) in healthy subjects receiving multiple-dose intravenous infusions. 2006 Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy / Infectious Disease Society of America Conference.
  10. Yukihiro I, Junko B (2008). "Stability and Stabilization Studies of TAK-599 (Ceftaroline Fosamil) a Novel N-Phosphono Type Prodrug of Anti-methicillin Resistant Staphylococcus aureus Cephalosporin T-91825". Chem Pharm Bull. 56 (10): 1406–11. doi:10.1248/cpb.56.1406. PMID 18827379. مؤرشف من الأصل في 29 يونيو 2019.

موسوعات ذات صلة :