الرئيسيةعريقبحث

فوريكونازول

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

فوريكونازول Voriconazole (vor-i-KON-a-zole،الزمرة الدوائية مضاد فطري اسم العلامة التجارية Vfend فايزر) هو ترايازول

فوريكونازول
Voriconazole structure.svg
فوريكونازول
الاسم النظامي
(2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري VFEND
ASHPDrugs.com أفرودة
مدلاين بلس a605022
الوضع القانوني وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل D
طرق إعطاء الدواء IV, oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 96%
ربط بروتيني 58%
استقلاب (أيض) الدواء كبد cytochrome P450 enzymes CYP2C19, CYP2C9, سيتوكروم 3A4
عمر النصف الحيوي Dose-dependent
معرّفات
CAS 137234-62-9 ☑Y
ك ع ت J02J02AC03 AC03
بوب كيم CID 71616
ECHA InfoCard ID 100.157.870 
درغ بنك DB00582
كيم سبايدر 64684 ☑Y
المكون الفريد JFU09I87TR ☑Y
كيوتو D00578 ☑Y
ChEBI CHEBI:10023 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL638 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C16H14F3N5O 
الكتلة الجزيئية 349.311 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
Fc1cncnc1[C@@H]([C@@](O)(c2ccc(F)cc2F)Cn3ncnc3)C
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C16H14F3N5O/c1-10(15-14(19)5-20-7-22-15)16(25,6-24-9-21-8-23-24)12-3-2-11(17)4-13(12)18/h2-5,7-10,25H,6H2,1H3/t10-,16+/m0/s1

 ☑Y
Key:BCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N

 ☑Y

والاستعمال الطبي

داء الرشاشيات الغازية

Vfend 200mg oral tablet

أصبح Voriconazole المعيار الجديد للرعاية في علاج الغازية داء الرشاشيات، والتي قد تحدث نقص المناعة في المرضى، بما في ذلك الاعضاء المختلفة وراثيا BMT، دواء مضاد للفطور، يستخدم لعلاج الأسبيرجيلوس الغازي، لعلاج الانتانات الفطرية الخطيرة الناجمة عن المغزليات Fusarium أو عن Scedosporium المعندة على الأدوية الأخرى.[3]

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة D.

مضادات الاستطباب

  • فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.
  • الحمل
  • لا يجوز إشراكه مع الأدوية التي تسبب تطاول الفاصلة QT ، أو مع الباربيتورات أو مع الكاربامازيين أو مع قلويدات الإرغوت أو مع الريفامبين أو مع الريفابيوتين.
  • تحوي أقراصه اللاكتوز لذلك يجب عدم إعطائها للمريض المصاب بعدم تحمل الغالاكتوز الوراثي أو بسوء امتصاص الغلوكوز - الغالاكتوز.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

  • عينية: اضطرابات عينية.

تحدث بنسبة 1 – 10%

  • قلبية وعائية: تسرع القلب، ارتفاع توتر شرياني، انخفاض توتر شرياني، توسع وعائي، وذمة محيطية.
  • عصبية مركزية: حمى، قشعريرات، صداع، أهلاس، دوام.
  • جلدية: طفح، حكة.
  • غدية استقلابية: نقص بوتاس الدم، نقص مغنيزيوم الدم.
  • هضمية: غثيان، إقياء، ألم بطني، إسهال، جفاف الفم.
  • دموية: قلة صفيحات.
  • كلوية: قصور كلوي حاد.
  • كبدية: ارتفاع تراكيز الخمائر الناقلة للأمين والفوسفاتاز القلوية، يرقان ركودي..[4]

الثباتية

  • احفظ الأقراص والبودرة بدرجة حرارة الغرفة 15 – 30 مْ.
  • مدد محتوى الفيال (200 ملغ) ب 19 مل من الماء المعقم المعد للحقن (أصبح التركيز 10 ملغ|مل) ومن ثم مدده حتى تركيز 0,5 – 5 ملغ|مل قبل تسريبه، واعلم أن هذا المحلول الممدد يبقى ثابتاً وصالحاً للاستخدام لمدة 24 ساعة فيما لو حفظ بالبراد بدرجة حرارة 2 – 8 مْ.

آلية التأثير والحرائك الدوائية

  • يثبط هذا المحضر فعالية سيتوكروم F450 ضمن الفطر الممرض وينقص معدل تركيب إرغوستيرول الذي يدخل في بنية غشائه الخلوي ويثبط عملية تصنيعه (تصنيع الغلاف).
  • يمتص بشكل جيد عبر الجهاز الهضمي، ويستقلب في الكبد، ويطرح مع البول على شكل مستقلبات غير فعالة.[5]

الجرعة والمستحضرات الصيدلانية

  • الأطفال بأعمار 12 سنة أو أكثر والبالغين: في البداية نعطي جرعة تحميل وريدية مقدارها 6 ملغ|كغ ثم نكررها بعد 12 ساعة وبعد ذلك يعطى (وريدياً) بجرعة استمرارية مقدارها 4 ملغ|كغ كل 12 ساعة.
  • يمكن التحول لاحقاً إلى المعالجة الفموية بإعطاء 200 ملغ كل 12 ساعة للمريض الذي يزيد وزنه عن 40 كغ و100 ملغ كل 12 ساعة للمريض الذي يقل وزنه عن 40 كغ.
  • ملحوظة: تسرب جرعته الوريدية على مدى 1 – 2 ساعة بينما تعطى جرعته الفموية قبل الطعام بساعة أو بعده بساعة.
  • يجب مراقبة الوظيفة الكبدية والكلوية وإجراء فحص بصري بشكل دوري خلال فترة استخدام هذا المحضر.
  • يحضر على شكل بودرة معدة للحقن 200 ملغ وعلى شكل أقراص عيار 50 ملغ و200 ملغ.

المراجع

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148767 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148767 — تاريخ الاطلاع: 2 أكتوبر 2018 — https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
  3. Herbrecht R, Denning D, Patterson T, Bennett J, Greene R, Oestmann J, Kern W, Marr K, Ribaud P, Lortholary O, Sylvester R, Rubin R, Wingard J, Stark P, Durand C, Caillot D, Thiel E, Chandrasekar P, Hodges M, Schlamm H, Troke P, de Pauw B; Invasive Fungal Infections Group of the European Organisation for Research and Treatment of Cancer and the Global Aspergillus Study Group (Aug 8, 2002). "Voriconazole versus amphotericin B for primary therapy of invasive aspergillosis". N Engl J Med. 347 (6): 408–15. doi:10.1056/NEJMoa020191. PMID 12167683.
  4. Epaulard O, Saint-Raymond C, Villier C, Charles J, Roch N, Beani JC, Leccia MT (Sep 2010). "Multiple aggressive squamous cell carcinomas associated with prolonged voriconazole therapy in four immunocompromised patients". Clin Microbiol Infect. 16 (9): 1362–1364. doi:10.1111/j.1469-0691.2009.03124.x.
  5. Smith J, Safdar N, Knasinski V, Simmons W, Bhavnani S, Ambrose P, Andes D (April 2006). "Voriconazole therapeutic drug monitoring". Antimicrob Agents Chemother. 50 (4): 1570–2. doi:10.1128/AAC.50.4.1570-1572.2006. PMC . PMID 16569888. مؤرشف من الأصل في 11 ديسمبر 2019.

موسوعات ذات صلة :