الرئيسيةعريقبحث

لوميراكوكسيب

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

لوميراكوكسيب (Lumiracoxib) (rINN) هو حمض كربوكسيلي مثبط انتقائي COX-2 ، صنع من قبل نوفارتيس ولا يزال يباع في عدد قليل من البلدان، بما في ذلك المكسيك، الإكوادور و جمهورية الدومينيكان، تحت الاسم التجاري 'Prexige' (يحرف في بعض الأحيان بأنه "برستيج" من قبل وسائل الإعلام).[1]مضادات الالتهاب اللاستيروئيدية، مثبط انتقائي لـCOXII، مسكن ألم.

لوميراكوكسيب
Lumiracoxib2DACS.svg
الاسم النظامي
{2-[(2-chloro-6-fluorophenyl)amino]-5-methylphenyl}
acetic acid
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Prexige
ASHPDrugs.com أسماء الدواء الدولية
فئة السلامة أثناء الحمل C (أستراليا)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 74-90%[1]
ربط بروتيني >98%[1]
استقلاب (أيض) الدواء Predominantly in the liver via تفاعلات أكسدة-اختزال and إضافة هيدروكسيل (CYP2C9)[1]
عمر النصف الحيوي 5-8 hours[1]
إخراج (فسلجة) Urine (54%) and faeces (43%)[1]
معرّفات
CAS 220991-20-8 ☒N
ك ع ت M01M01AH06 AH06
بوب كيم CID 151166
IUPHAR 2897
درغ بنك DB01283
كيم سبايدر 133236 ☑Y
المكون الفريد V91T9204HU ☒N
كيوتو D03714 ☑Y
ChEBI CHEBI:73044 ☒N
ChEMBL CHEMBL404108 Yes Check Circle.svg
بنك بيانات البروتين ligand ID LUR (PDBe, RCSB PDB)
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C15H13ClFNO2 
الكتلة الجزيئية 293.72 غرام/مول
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
Clc2cccc(F)c2Nc1ccc(cc1CC(=O)O)C
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C15H13ClFNO2/c1-9-5-6-13(10(7-9)8-14(19)20)18-15-11(16)3-2-4-12(15)17/h2-7,18H,8H2,1H3,(H,19,20)

 ☑Y
Key:KHPKQFYUPIUARC-UHFFFAOYSA-N

 ☑Y

التاريخ

إستهدفت الدراسة (T herapeutic Arthritis Research and Gastrointestinal Event Trial) التي أجريت على أكثر من 18,000 مريض ل اختبار سلامة الجهاز الهضمي والقلب والأوعية الدموية ضد نابروكسين و إيبوبروفين وكذلك دراسة كفاءتها ضد هذه المسكنات معا.

في نوفمبر 2006، تلقى Prexige الموافقة على التسويق لجميع دول الاتحاد الأوروبي من خلال إجراء شائع يسمى MRP. ومع ذلك، في أغسطس 2007، تم سحب Prexige من السوق في أستراليا بعد 8 أحداث سلبية خطيرة في الكبد، بما في ذلك 2 حالة وفاة و 2 عمليات زراعة كبد.[2] في 27 سبتمبر 2007، أصدرت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية بريد إلكتروني لا يقبل الموافقة لللوميراكوكسيب، الذي يتطلب بيانات سلامة إضافية.[3] سحبت كندا Prexige (وافقت على الجرعة 100 & nbsp؛ ملجم فقط) في أكتوبر 2007.[4] حذت عدد من بلدان الاتحاد الأوروبي حذوها في نوفمبر 2007.[5]

الاستخدام الطبي

  • التخفيف من آلام التهاب المفاصل.
  • التهاب المفاصل الروماتويدي.
  • الألم الحاد وعسر الطمث الأولي.
  • ثبت أنه يكون فعال في حالات الألم الحاد مثل آلام الأسنان وآلام ما بعد الجراحة، بعد الجراحة العظمية.

الحركية الدوائية

  • التوافر الحيوي جيد لدى الإعطاء الفموي.
  • ويتم الوصول إلى تراكيز البلازما الأعظمي بعد ساعتين من تناوله عن طريق الفم.
  • على الرغم من أن إطراحه قصيرة، العمر النصفي أربع ساعات من البلازما.
  • ويتم توزيع الدواء في الجسم إلى الأنسجة الملتهبة ويتم الاحتفاظ به لمدة تصل إلى 24 ساعة.
  • يتم استقلاب الدواء على نطاق واسع مع كمية صغيرة فقط تطرح في البول.

الجرعة

وُجد أنه يكون فعال في:

  • جرعة من 100-400 ملغ مرة واحدة/يوم للألم المزمن.
  • جرعة 400 ملغ/يوم للألم الحاد.

المشاركة الدوائية

يمكن إعطائه مع الوارفارين أو الاسبرين، ولا يلزم تعديل الجرعة.

المصادر

  1. Shi, S; Klotz, U (March 2008). "Clinical use and pharmacological properties of selective COX-2 inhibitors". European Journal of Clinical Pharmacology. 64 (3): 233–52. doi:10.1007/s00228-007-0400-7. PMID 17999057.
  2. Urgent medicine recall - Lumiracoxib (PREXIGE) - تصفح: نسخة محفوظة 27 يوليو 2011 على موقع واي باك مشين.
  3. ( كتاب إلكتروني PDF ) https://web.archive.org/web/20120208072816/http://hugin.info/134323/R/1156327/223186.pdf. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 8 فبراير 2012.
  4. Withdrawal of Market Authorization for Prexige - تصفح: نسخة محفوظة 11 يناير 2013 على موقع واي باك مشين.
  5. Media releases - تصفح: نسخة محفوظة 05 سبتمبر 2009 على موقع واي باك مشين.

وصلات خارجية

موسوعات ذات صلة :