الرئيسيةعريقبحث

ليفودوبا

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

ليفودوبا(Levodopa)‏ أو لي- دوبا (L-DOPA)‏ وهو أحد الادوية الرئيسية التي تستخدم في علاج مرض باركينسون ، حيث يشارك اللِّيفودوبا والكاربيدوبا (Carbidopa) هما دواءان من طلائع الدوبامين (Dopamine Precursors)، واليفودوبا دواء غير فعال، خاصة بشأن مشاكل بطء الحركة، حيث تأثير هذا الدواء الفعال يكمن في أن الجسم يستطيع تحويله إلى دوبامين، وبالتالي تحل مشكلة نقص الدوبامين.

ليفودوبا
3,4-Dihydroxy-L-phenylalanin (Levodopa).svg
ليفودوبا
الاسم النظامي
(S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)
propanoic acid
يعالج
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء oral, intravenous
بيانات دوائية
توافر حيوي 30%
استقلاب (أيض) الدواء نازعة كربوكسيل L-الحمض الأميني العطري
عمر النصف الحيوي 0.75–1.5 hours
إخراج (فسلجة) كلية 70–80%
معرّفات
CAS 59-92-7 ☑Y
ك ع ت N04N04BA01 BA01
بوب كيم CID 6047
IUPHAR 3639
ECHA InfoCard ID 100.000.405 
درغ بنك DB01235
كيم سبايدر 5824 ☑Y
المكون الفريد 46627O600J ☑Y
كيوتو D00059 ☑Y
ChEBI CHEBI:15765 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL1009 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C9H11NO4 
الكتلة الجزيئية 197.19 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
O=C(O)[C@@H](N)Cc1cc(O)c(O)cc1
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C9H11NO4/c10-6(9(13)14)3-5-1-2-7(11)8(12)4-5/h1-2,4,6,11-12H,3,10H2,(H,13,14)/t6-/m0/s1

 ☑Y
Key:WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N

 ☑Y

الاستعمالات

اللِّيفودوبا Levodopa يفيد في داء باركنسون ،حيث يصبح الجسم قادراً على تحويل ليفودوبا إلى مادة دوبامين (Dopamine) الموجودة في الدماغ، والتي يسبب فقدانها أو تواجدها بكمية غير كافية مرض باركنسون، ولذلك ليفودوبا أثار توقعات كبيرة لتحسن ملحوظ للعوارض. يعطى الدواء على شكل أقراص من ثلاث إلى ست مرات باليوم مع الطعام .للبالغين يعطوا جرعة أولية 125 – 500 ملغم، مع زيادة الجرعة حتى تحقيق الفائدة القصوى الممكنة بواسطة الآثار الجانبية.[2][3]

المشكلة الرئيسية هنا، أن ليفودوبا قد يتحول إلى دوبامين في إماكن غير الدماغ، وبالتالي عدم نفعه، بل وتسببه في ظهور أعراضه الجانبية المعروفة. إن تقدير ما يصل إلى الدماغ منه عادة هو من 1-5% فقط.[4] مشكلة استعمال دواء ليفودوبا هي أنه يحرض تثبيط ردود الفعل (feedback inhibition )وبالتالي يقلل من الإنتاج الطبيعي للدوبامين في الجسم. ولكي يحمى ليفودوبا من التحلل قبل الوصول إلى الدماغ، فإنه يخلط عادة مع مركب يدعى كاربيدوبا(carbidopa)، ويعطى مثل أقراص دواء(3)، واسمها التجاري هو سينيميت (Sinemet) [5] أو قد يخلط مع بنسيرازيد (benserazide )ويسمى مادوبار(madopar).[6]

التأثيرات الجانبية

من أعراض ليفودوبا الجانبية هي : غثيان، قيء، دوار،دوخة ، تغيير إيقاع نبضات القلب . وبعد استخدامه لفترة تظهر أعراض الإعياء، التشوش وحركات غريبة لا إرادية. قد تظهر هذه الأعراض مباشرة قبل استحقاق الجرعة التالية من الدواء بقليل، لذلك يستحسن تغيير مواعيد الدواء من وقت لآخر لتفادي هذه الأعراض.[7]

بعض المركبات تعمل عمل الدوبامين، ويمكن أن تحسن أداء الليفودوبا عندما تعطى في نفس الوقت.[8] إعطاؤها مع الليفودوبا قد يسيء من أعراضه الجانبية، هذا غير أن له أعراضا جانبية بنفسه مثل الهلوسة والأرق ؛ لذلك يجب توخي الحذر عند وصف هذه الأدوية.

الفعالية

اثبت أنه بالرغم من كون ليفودوبا علاجا ناجعا، ولكنه يسبب آثارا جانبية صعبة: غثيان، دوخة ونبضات قلب. أيضا عندما يتم العلاج خلال زيادة تدريجية بالجرعة، كان من الصعب موازنة فائدة الدواء مقابل آثاره الجانبية. الأمر الذي صعب العلاج أكثر، وكانت الحاجة المستمرة لتكبير الجرعة. بداية فعالية الدواء خلال 30 دقيقة. من المفروض مرور 2 - 6 أشهر حتى يتم الشعور بتاثير الدواء بكامله.ومدة الفعالية من إلى 12 ساعة.[9]

المراجع

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000146151 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. Lasker Award 1969 Description, accessed April 1, 2013 نسخة محفوظة 05 يناير 2016 على موقع واي باك مشين.
  3. Tanya Simuni and Howard Hurtig. "Levadopa: A Pharmacologic Miracle Four Decades Later", in Parkinson's Disease: Diagnosis and Clinical Management (Google eBook). Eds. Stewart A Factor and William J Weiner. Demos Medical Publishing, 2008 نسخة محفوظة 02 أكتوبر 2014 على موقع واي باك مشين.
  4. "L-dopa for RLS". Bandolier. 1 April 2007. مؤرشف من الأصل في 20 أبريل 201616 أكتوبر 2008.
  5. Fava Beans, Levodopa, and Parkinson's Disease - SSNV - تصفح: نسخة محفوظة 04 يوليو 2017 على موقع واي باك مشين.
  6. "Sources of L-DOPA". مؤرشف من الأصل في 08 مارس 2013.
  7. Merims D, Giladi N (2008). "Dopamine dysregulation syndrome, addiction and behavioral changes in Parkinson's disease". Parkinsonism Relat Disord. 14 (4): 273–280. doi:10.1016/j.parkreldis.2007.09.007. PMID 17988927.
  8. Hyland K, Clayton PT (1992). "Aromatic L-amino acid decarboxylase deficiency: diagnostic methodology" ( كتاب إلكتروني PDF ). Clinical chemistry. 38 (12): 2405–10. PMID 1281049. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 7 يونيو 2011.
  9. Knecht, S (2004 Jul). "Levodopa: faster and better word learning in normal humans". Annals of neurology. 56 (1): 20–6. PMID 15236398.

وصلات اضافية

موسوعات ذات صلة :