الرئيسيةعريقبحث

ليفوسيتريزين

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

يُعتبر ليفوسيتريزين (Levocetirizine)‏، الذي يُباع تحت الاسم التجاري Xyzal، من الادوية المضادة للهستامين والذي يستخدم في علاج التهاب الأنف التحسسي (حمى القش) والشرى.[2] وهو أقل تسكينًا من مضادات الهيستامين الأقدم.[3] يؤخذ عن طريق الفم.[2]

ليفوسيتريزين
Levocetirizine structure 2.svg
ليفوسيتريزين
يعالج
اعتبارات علاجية
معرّفات
CAS 130018-77-8 
ك ع ت R06AE09 
بوب كيم 1549000 
درغ بنك 06282 
كيم سبايدر 1266001 
المكون الفريد 6U5EA9RT2O 
كيوتو D07402 
ChEMBL CHEMBL1201191 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C₂₁H₂₅ClN₂O₃[1] 
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
C1CN(CCN1CCOCC(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl[1] 
المعرف الكيميائي الدولي
1S/C21H25ClN2O3/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26)/t21-/m1/s1[1] 

تشمل الآثار الجانبية الشائعة النعاس وجفاف الفم والسعال والقيء والإسهال.[2] الاستخدام أثناء الحمل يمكن أن يكون آمنًا ولكن لم يتم دراسته جيدًا واستخدامه عندما تكون الرضاعة الطبيعية قد يكون غير آمن.[4] يتم تصنيفه على أنه مضاد للهستامين من الجيل الثاني ويعمل على منع مستقبلات الهستامين H 1.[5][2] تمت الموافقة على ليفوسيتريزين للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 2007.[2] وهو متاح كدواء عام.[3] يكلف العرض الشهري في المملكة المتحدة دائرة الصحة الوطنية حوالي 4.50 جنيه إسترليني اعتبارًا من عام 2019.[3] في الولايات المتحدة، تبلغ تكلفة الجملة لهذا المبلغ حوالي 3 دولارات أمريكية.[6] في عام 2016، كان الدواء رقم 163 الذي تم وصفه في الولايات المتحدة بأكثر من 3 ملايين وصفة طبية.[7]

الاستخدامات الطبية

ليفوسيتريزين يستخدم لعلاج أعراض الحساسية، بما في ذلك العيون الدامعة، سيلان الأنف، العطس، الشرى، والحكة.[8] يزعم المصنعون أنه أكثر فاعلية مع آثار جانبية أقل من أدوية الجيل الثاني السابقة؛ ومع ذلك، لم تكن هناك دراسات مستقلة منشورة تدعم هذه التأكيدات المقارنة. خلصت دراسة ممولة جزئيا من قبل الشركة المصنعة UCB إلى أنها قد تكون أكثر فعالية من بعض مضادات الهيستامين من الجيلين الثاني والثالث، ولكنها لم تقارنها بسيتريزين.[9]

الآثار الجانبية

يُسمى ليفوسيتريزين بمضادات الهيستامين غير المهدئة لأنه لا يدخل المخ بكميات كبيرة، ولذلك من غير المرجح أن يسبب النعاس. قد تكون سلامة القلب مع إعادة الاستقطاب أفضل من بعض مضادات الهيستامين الأخرى، لأن ليفوسيتيريزين لا يطيل فترة كيو تي بشكل ملحوظ عند الأفراد الأصحاء.[10][11][12] ومع ذلك، قد لا يزال بعض الناس يعانون من النعاس الطفيف، والصداع، وجفاف الفم، والدوار، ومشاكل في الرؤية ( عدم وضوح الرؤية بشكل عام)، والخفقان والتعب.[13]

موانع

  • يمنع استخدام الدواء للمرضى المصابين بفرط الحساسية اتجاه الليفوسيتريزين أو أيا من مكوناته.
  • يمنع استخدام الدواء للأطفال دون سن السادسة.
  • يمنع استخدام الدواء للمرضى الذين يعانون من أمراض الكلي.
  • يمنع استخدام الدواء للمرأة التي ترضع رضاعة طبيعية.[14]

آلية عمل الدواء

يبدو أن مضاداتِ الهيستامين، مثل الليفوسيتريزين، تتنافس مع الهيستامين على مواقع مستقبلاته على الخلايا المستجيبة، فتقلل من تأثيراته، ومن ثم تحد من شدة التحسس وتحرر الهيستامين، وتمنع رد فعل الجسم تجاه المادة المسبِبة للتحسس.

علم الصيدلة

الليفوسيتريزين من الأدوية المضادة للهيستامين 1 التي تنتمي إلى الجيل الثاني، حيث يعمل على منع المستقبلات التي تستجيب لها الخلايا ويمنع رد فعل الجسم من المادة التي تسبب الحساسية، وبالتالي يحد من شدة التحسس.

الكيمياء

كيميائيا، ليفوسيتيريزين هو مضاد الهستامين الفاعل من ناهض معكوس، وتسمى أيضا مستقبلات الهستامين H1. وهي عضو في مجموعة ديفينيل ميثيلبيبيرازين من مضادات الهيستامين.

تاريخ

تم إطلاق ليفوسيتريزين لأول مرة في عام 2001 من قبل شركة الأدوية البلجيكية UCB.

المجتمع والثقافة

توافر

في 31 يناير 2017، وافقت إدارة الغذاء والدواء على إصدار من دون وصفة طبية.[15] على الرغم من أن الدواء مرخص من قبل FDA في عام 2007، إلا أنه كان متاحًا بالفعل في معظم الدول الأوروبية. مثل العديد من الأدوية الجديدة، دخلت السوق بسعر أعلى من مضادات الهيستامين من الجيلين الثالث والثاني المتوفرة حاليًا. في الهند، يتوفر أحد أشكال الدواء على شكل أقراص كروية MK وشراب، وهي تركيبة من هيدروكلوريد ليفوسيتيريزين ومونتيلوكاست. في الهند، يُعتبر كرويزت إم.كيه دواءً من نوع "H"، ويمكن أن يصفه طبيب ممارس مسجل فقط.

الأسماء التجارية

العلامات التجارية المختلفة (أكتافس، جلين مارك، يو سي بي) أقراص ليفوسيتريزين والكل عن طريق الفم.

يباع ليفوسيتريزين تحت الأسماء التجارية التالية:

  • ‎/‏ˈzaɪˌzɑːl‎/‏ /زيزال/ في أستراليا، النمسا، بلغاريا، كرواتيا، جمهورية التشيك، فنلندا، فرنسا، الهند، أيرلندا، إيطاليا، اليابان، ليتوانيا، هولندا، بولندا، البرتغال، رومانيا، تايوان، تايلاند، تركيا، الفلبين، صربيا، سنغافورة، سلوفاكيا، سلوفينيا، جنوب إفريقيا والمملكة المتحدة. في 25 مايو 2007، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على زيزال، حيث يتم تسويقها بواسطة سانوفي.
  • زيزال في ألمانيا، المكسيك
  • زيزال في اليونان
  • زيزال في اسبانيا
  • في هنغاريا يتم تسويقها باسم زيلولا (من إنتاج جدعون ريختر) والهستيسين (أكتافس) وزيزال (يو سي بي).

مراجع

  1. معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/1549000 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — العنوان : Levocetirizine — الرخصة: محتوى حر
  2. "Levocetirizine Dihydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (باللغة الإنجليزية). American Society of Health-System Pharmacists. مؤرشف من الأصل في 01 أبريل 201922 مارس 2019.
  3. British national formulary : BNF 76 (الطبعة 76). Pharmaceutical Press. 2018. صفحات 280–281.  .
  4. "Levocetirizine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com (باللغة الإنجليزية). مؤرشف من الأصل في 22 مارس 20193 مارس 2019.
  5. Wallace DV, Dykewicz MS, Bernstein DI, Blessing-Moore J, Cox L, Khan DA, Lang DM, Nicklas RA, Oppenheimer J, Portnoy JM, Randolph CC, Schuller D, Spector SL, Tilles SA (أغسطس 2008). "The diagnosis and management of rhinitis: an updated practice parameter". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 122 (2 Suppl): S1-84. doi:10.1016/j.jaci.2008.06.003. PMID 18662584.
  6. "NADAC as of 2019-02-27". Centers for Medicare and Medicaid Services (باللغة الإنجليزية). مؤرشف من الأصل في 22 ديسمبر 20193 مارس 2019.
  7. "The Top 300 of 2019". clincalc.com. مؤرشف من الأصل في 03 نوفمبر 201922 ديسمبر 2018.
  8. "Levocetirizine Oral". ويبمد. مؤرشف من الأصل في 16 أغسطس 2019.
  9. Grant JA, Riethuisen JM, Moulaert B, DeVos C (فبراير 2002). "A double-blind, randomized, single-dose, crossover comparison of levocetirizine with ebastine, fexofenadine, loratadine, mizolastine, and placebo: suppression of histamine-induced wheal-and-flare response during 24 hours in healthy male subjects". Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 88 (2): 190–7. doi:10.1016/S1081-1206(10)61995-3. PMID 11868924.
  10. Hulhoven R, Rosillon D, Letiexhe M, Meeus MA, Daoust A, Stockis A (نوفمبر 2007). "Levocetirizine does not prolong the QT/QTc interval in healthy subjects: results from a thorough QT study". European Journal of Clinical Pharmacology. 63 (11): 1011–7. doi:10.1007/s00228-007-0366-5. PMID 17891537.
  11. "Cetirizine and loratadine: minimal risk of QT prolongation". Prescrire International. 19 (105): 26–8. فبراير 2010. PMID 20455340.
  12. Poluzzi E, Raschi E, Godman B, Koci A, Moretti U, Kalaba M, Wettermark B, Sturkenboom M, De Ponti F (2015). "Pro-arrhythmic potential of oral antihistamines (H1): combining adverse event reports with drug utilization data across Europe". PLOS ONE. 10 (3): e0119551. Bibcode:2015PLoSO..1019551P. doi:10.1371/journal.pone.0119551. PMC . PMID 25785934.
  13. XOZAL technical specifications booklet.
  14. "ليفوسيتريزين". موسوعة الملك عبد الله. مؤرشف من الأصل في 31 ديسمبر 201906 ديسمبر, 2017.
  15. "Prescription to Over-the-Counter (OTC) Switch List". مؤرشف من الأصل في 24 أبريل 20199 فبراير 2017.

روابط خارجية

موسوعات ذات صلة :