مدهورات مستقبلات الإستروجين الانتقائية (selective estrogen receptor degrader أو downregulator) ومختصرها (SERD) هي نوع من الأدوية التي ترتبط بمستقبلات هرمون الإستروجين (ER)، وفي أثناء القيام بذلك ، يتسبب في تدهور المستقبلات وبالتالي تقليلها.[1] وهي تستخدم لعلاج سرطان الثدي الحساس لمستقبلات هرمون الإستروجين أو البروجسترون، ويستعمل بالإضافة إلى الفئات القديمة من الأدوية مثل معدلات مستقبلات الإستروجين الانتقائية (SERMs) ومثبطات الأروماتاز.[1]
لغاية من عام 2016، كان فولفسترانت هو الدواء الوحيد المسوق من مدهورات مستقبلات الإستروجين الانتقائية.[1] وفي نوفمبر 2016، كانت توجد أدوية قيد الدراسة والتطوير وتشمل برايلانسترانت وإلاسسترانت.[2]
أدى النجاح السريري لدواء فولفسترانت إلى جهود لاكتشاف وتطوير فئة أدوية موازية من مدهورات مستقبلات الأندروجين الانتقائية (SARDs).[2]
المصادر
- Lee, CI; Goodwin, A; Wilcken, N (3 January 2017). "Fulvestrant for hormone-sensitive metastatic breast cancer". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: CD011093. doi:10.1002/14651858.CD011093.pub2. PMID 28043088.
- Lai, AC; Crews, CM (25 November 2016). "Induced protein degradation: an emerging drug discovery paradigm". Nature Reviews. Drug Discovery. 16: 101–114. doi:10.1038/nrd.2016.211. PMC . PMID 27885283.