مضاد اللوكوترين هو دواء يعمل كمثبط للإنزيمات المتعلّقة باللوكوترين (أراخيدونات 5-ليبوأكسيجيناز) أو كمضاد لمستقبلات اللوكوترين (مستقبلات السيستنيل لوكوترين)، ومن هنا تعارض وظيفة وسطاء الالتهاب. ينتج الجهاز المناعي اللوكوترينات والتي تعمل على تشجيع تضيّق القصبات الهوائية، الالتهاب، نفاذية الأوعية الدموية الدقيقة، وإفراز المخاط في الربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن.[1] في بعض الأحيان يُشار بالعامية إلى مضادات مستقبلات اللوكوترين بالاسم لوكاست.
| صنف أدوية | |
| المستهدف الحيوي |
· Enzymes: أركيدونات 5-أكسيجيناز شحمية; FLAP · Receptors: CysLTRs |
|---|---|
توجّهات
هناك نوعان من التوجّهات لإثباط عمل اللوكوترينات.[1]
تثبيط مسار الـ 5-ليبوأكسجيناز
تثبط الأدوية التي تثبط إنزيم الـ 5-ليبوأكسجيناز المسار الاصطناعي لأيض اللوكترينات.[2][3]
مقالات ذات صلة
المراجع
- Scott JP, Peters-Golden M (September 2013). "Antileukotriene agents for the treatment of lung disease". Am. J. Respir. Crit. Care Med. 188 (5): 538–544. doi:10.1164/rccm.201301-0023PP. PMID 23822826.
- "Zyflo (Zileuton tablets)" ( كتاب إلكتروني PDF ). United States Food and Drug Administration. Cornerstone Therapeutics Inc. June 2012. صفحة 1. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 12 مارس 201912 ديسمبر 2014.
Zileuton is a specific inhibitor of 5-lipoxygenase and thus inhibits leukotriene (LTB4, LTC4, LTD4, and LTE4) formation. Both the R(+) and S(-) enantiomers are pharmacologically active as 5-lipoxygenase inhibitors in in vitro systems. Leukotrienes are substances that induce numerous biological effects including augmentation of neutrophil and eosinophil migration, neutrophil and monocyte aggregation, leukocyte adhesion, increased capillary permeability, and smooth muscle contraction. These effects contribute to inflammation, edema, mucus secretion, and bronchoconstriction in the airways of asthmatic patients. Sulfido-peptide leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4, also known as the slow-releasing substances of anaphylaxis) and LTB4, a chemoattractant for neutrophils and eosinophils, can be measured in a number of biological fluids including bronchoalveolar lavage fluid (BALF) from asthmatic patients.
- "Enzymes". Hyperforin. Human Metabolome Database. University of Alberta. 30 June 201312 ديسمبر 2014.
Hyperforin is found in alcoholic beverages. Hyperforin is a constituent of Hypericum perforatum (St John's Wort) Hyperforin is a phytochemical produced by some of the members of the plant genus Hypericum, notably Hypericum perforatum (St John's wort). The structure of hyperforin was elucidated by a research group from the Shemyakin Institute of Bio-organic Chemistry (USSR Academy of Sciences in Moscow) and published in 1975. Hyperforin is a prenylated phloroglucinol derivative. Total synthesis of hyperforin has not yet been accomplished, despite attempts by several research groups. Hyperforin has been shown to exhibit anti-inflammatory, anti-tumor, antibiotic and anti-depressant functions (ببمد 17696442 , 21751836 , 12725578 , 12018529 )
1. Arachidonate 5-lipoxygenase ...Specific function: Catalyzes the first step in leukotriene biosynthesis, and thereby plays a role in inflammatory processes ...
2. Prostaglandin G/H synthase 1 ... General function: Involved in peroxidase activity