ميثوكاربامول

ميثوكاربامول (Methocarbamol)‏ هو مرخيات العضلات مركزي يستخدم لمعالجة التشنجات العضلية الهيكلية.

ميثوكاربامول
الاسم النظامي
(RS)-2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl carbamate
يعالج	تقلص عضلي،  وكزاز،  وألم،  والتهاب عضلي،  وشد عضلي[1]
اعتبارات علاجية
ASHPDrugs.com	أفرودة
مدلاين بلس	a682579
فئة السلامة أثناء الحمل	B2 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	Oral, intravenous
بيانات دوائية
استقلاب (أيض) الدواء	Hepatic
عمر النصف الحيوي	1.14–1.24 hours[2]
معرّفات
CAS	532-03-6 Y
ك ع ت	M03M03BA03 BA03
بوب كيم	CID 4107
IUPHAR	6829
ECHA InfoCard ID	100.007.751
درغ بنك	DB00423
كيم سبايدر	3964 Y
المكون الفريد	125OD7737X Y
كيوتو	D00402 Y
ChEBI	CHEBI:6832 N
ChEMBL	CHEMBL1201117 N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C11H15NO5
الكتلة الجزيئية	241.241 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات O=C(OCC(O)COc1ccccc1OC)N
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C11H15NO5/c1-15-9-4-2-3-5-10(9)16-6-8(13)7-17-11(12)14/h2-5,8,13H,6-7H2,1H3,(H2,12,14)  Y Key:GNXFOGHNGIVQEH-UHFFFAOYSA-N  Y

الاستقلاب

ميثوكاربامول هو الـ كاربامات للـ غوايفينزين ، ولكنه لا ينتج غوايفينزين كمستقلب، لأن رابطة الـ كاربامات لا تستقلب بوساطة الحلمهة؛ الاستقلاب هو بوساطة الطور الأول حلمهة الحلقة ونزع الميتل في الموقع O- ، متبوعاً بالطور الثاني الاقتران. جميع المستقلبات الرئيسية هي كاربامات غير محلمهة.

احتمالية إساءة الاستخدام

على عكس باقي الكاربامات مثل ميبروبامات و طليعته الدوائية كاريزوبرودول ، فإن ميثوكاربامول قد أنقص إلى حد كبير احتمالية إساءة الاستخدام. الدراسات التي قارنته بـ لورازيبام (اتيفان) و ديفينهيدرامين (بينادريل) ، مع الدواء الغفل (بلاسيبو) أيضاً، وجدت أن ميثوكاربامول ينتج استجابة "ميل" متزايدة وبعض التأثيرات التي تشبه التركين، على كل حال، بالجرعات الأعلى فقد لوحظ حدوث انزعاج dysphoria . يعتبر أنه يمتلك صفات سوء استخدام مشابهة لـ لورازيبام ، ولكن أضعف.

التأثيرات الجانبية

التأثيرات الجانبية المحتملة تتضمن: نعاس، دوخة، اضطراب في المعدة، تورّد، رؤية مشوشة، و حمى. التأثيرات الجانبية الجدية تتضمن ترقّي طفح جلدي شديد أو حكة، تباطؤ معدل القلب، إغماء، يرقان، غثيان/إقياء متواصل، ألم معدي/جوفي، تغيرات ذهنية/مزاجية، حماقة، مشكلة في التبول، علامات إنتان. إذا كان يُؤخذ بكميات كبيرة دفعةً واحدة أو أكثر مما هو موصوف، فمن الممكن أن يحدث انزعاج أو أفكار بالانتحار. بالإضافة، ممكن أن يسبب ميثوكاربامول أن ينقلب لون البول إلى الأسود، الأزرق، أو الأخضر. على كل حال، هذا التأثير غير مؤذٍ. بسبب احتمالية التأثيرات الجانبية، فإن هذا الدواء يعتبر عال الخطورة للكهول.

الكيمياء

من الممكن أن يُصنّع ميثوكاربامول من الـ غوايفينزين عبر تفاعل متوالٍ مع فوسيجين و الأمونيا.

المصدر

Methocarbamol

موسوعات ذات صلة :

• موسوعة صيدلة
• موسوعة الكيمياء
• موسوعة طب