الميكاميلامين Mecamylamine ('Inversine[2] ) هو مناهض غير انتقائي وغير تنافسي للمستقبلات النيكوتينية الكولينرجية ( نيكوتين أستيل كولين ).[3][4]
ميكاميلامين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
(1S,2R,4R)-N,2,3,3-tetramethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-amine | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
ASHPDrugs.com | معلومات المستهلك التفصيلية |
طرق إعطاء الدواء | Oral |
بيانات دوائية | |
ربط بروتيني | 40% |
معرّفات | |
CAS | 60-40-2 |
ك ع ت | C02C02BB01 BB01 |
بوب كيم | CID 4032 |
IUPHAR | 3990 |
ECHA InfoCard ID | 100.000.433 |
درغ بنك | DB00657 |
كيم سبايدر | 5036243 |
المكون الفريد | 6EE945D3OK |
كيوتو | C07511 |
ChEMBL | CHEMBL1398031 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C11H21N |
الكتلة الجزيئية | 167.291 g/mol |
الاستعمال الطبي
يستخدم الميكاميلامين كحاجب للعقد لعلاج خلل المنعكسات اللاإرادي ولارتفاع ضغط الدم، لكن وكما هو الحال بالنسبة معظم الأدوية الحاجبة للعقد فإنه يستخدم حاليا لغرض البحث والدراسة.,[5] و يستخدم الميكاميلامين أيضا عند مدمني التبغ للتخلص من الإدمان وقد انتشر استخدامه لعلاج الإدمان عن استخدامه لخفض الضغط.[6] ينحصر استعمالها في حالات ارتفاع التوتر الشرياني، وقد قل استخدامها بسبب التأثيرات الجانبية العديدة لها، وبالتالي فهي تأتي في نهاية قائمة المركبات الخافضة للضغط الشرياني . يستخدم من هذه المركبات مركب ثلاثي الأمين يدعى تري ميثافان من أجل إحداث هبوط ضغط شرياني مراقب أثناء العمليات الجراحية الدماغية وعمليات الرأس والعنق وفي الجراحة النسائية بهدف الإقلال من النزوف الدموية .
الجرعة الطبية
- خافض للضغط يعطى بمعدل 2.5-3 ملغ 3 مرات يومياً يمكن زيادتها حتى 5 ملغ كحد أقصى . وكحد أقصى 5-10 ملغ 3 مرات يومياً .
- الأشكال الصيدلانية : أقراص 2.5 ملغ .
التأثيرات الجانبية
يمكن أن يسبب عدم وضوح في الرؤية، إمساك، جفاف بالفم ،التهاب اللسان ،صداع خفيف، غثيان و إقياء، احتباس البول ، اتساع بؤبؤ العين.
- تأثيرات قلبية وعائية : ذكرت سابقاً مع التأثيرات الدوائية .
- تأثيرات عقلية ذهانية : اختلاط عقلي – همود نفسي – هوس بالإضافة إلى كل التأثيرات التي ذكرت سابقاً .
LD50 لملح حمض الهيدروكلوريك[7]
المصادر
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147896 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- drugs.com [drugs.com international availability of Mecamylamine] Page accessed May 15, 2015
- Bacher I, Wu B, Shytle DR, George TP (November 2009). "Mecamylamine - a nicotinic acetylcholine receptor antagonist with potential for the treatment of neuropsychiatric disorders". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 10 (16): 2709–21. doi:10.1517/14656560903329102. PMID 19874251. مؤرشف من الأصل في 14 ديسمبر 2019.
- Mecamylamine - Wikipedia, the free encyclopedia
- T. O. Soine (1966), Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry, 5th Ed., (C. O. Wilson, O. Gisvold and R. F. Doerge, Eds.), pp. 468-546, Philadelphia: Lippincott.
- Shytle RD, Penny E, Silver AA, Goldman J, Sanberg PR (July 2002). "Mecamylamine (Inversine): an old antihypertensive with new research directions". J Hum Hypertens. 16 (7): 453–7. doi:10.1038/sj.jhh.1001416. PMID 12080428.
- In view of the time period when these data were generated, they presumably refer to the HCl salt of the racemic drug - see discussion of stereochemical issues in "Chemistry" section.