الرئيسيةعريقبحث

نيريدازول

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

النيريدازول Niridazole هو مبيد للبلهارسيات.[1][2] يستخدم لعلاج البلهارسيا، وهذا المرض ناجم عن بعض الديدان المفلطحة (الديدان المثقوبة) من جنس البلهارسيا (البلهارسيا سابقا). معروف بالاسم التجاري Ambilhar. وعادة ما يعطى على شكل أقراص.

نيريدازول
Niridazole.png
الاسم النظامي
1-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)imidazolidin-2-one
اعتبارات علاجية
مدلاين بلس a682128
معرّفات
CAS 61-57-4
ك ع ت P02P02BX02 BX02
بوب كيم CID 6093
ECHA InfoCard ID 100.000.466 
كيم سبايدر 5868
المكون الفريد N116U8Y5QQ ☑Y
كيوتو D05170 ☑Y
ChEMBL CHEMBL152632 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C6H6N4O3S 
الكتلة الجزيئية 214.20 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
C1CN(C(=O)N1)C2=NC=C(S2)[N+](=O)[O-]
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C6H6N4O3S/c11-5-7-1-2-9(5)6-8-3-4(14-6)10(12)13/h3H,1-2H2,(H,7,11)
Key:RDXLYGJSWZYTFJ-UHFFFAOYSA-N

النيريدازول سام للجهاز العصبي المركزي ويمكن أن يتسبب بآثار جانبية خطيرة، مثل الهلوسة.[3] قد يسبب أيضا الحساسية في الأشخاص المتحسسين عليه..[4] ومع ذلك، فإنه هو واحد من الأدوية الأكثر فعالية كمبيد للبلهارسيات.

في الآونة الأخيرة يتم استقصاء دوره في علاج التهاب اللثة.[5][6]

الخواص

عبارة عن بلورات صفراء، غير قابلة للذوبان في معظم المذيبات العضوية. قابل للذوبان في ثنائي ميثيل الفورماميد

الإستعمالات الطبية

يستخدم لعلاج البلهارسيا. تم علاج مئات المرضى الذين يعانون من مرض البلهارسيا المعوية النشط بالنيريدازول (25 ملغ / كغ / ص يوميا لمدة 7 أيام). وكانت الآثار الجانبية الأكثر خطورة تلك التي ترتبط بالمنطقة العصبية النفسية (تشنج، هلوسة، وما إلى ذلك). النشاط العلاجي، بناء على نتائج اختبارات، البراز المتكرر كان حوالي 90٪ في الكبار و 60٪ في الأطفال. بسبب الآثار الجانبية، وكذلك الجدول الزمني على المدى الطويل من العلاج، لا ينصح بالنيريدازول للاستخدام في الظروف الميدانية[7][8]

آلية العمل

يتركز النيريدازول بسرعة في الطفيليات ويمنع تكون البيضة تكون البويضة والحيوانات المنوية. أيضا يثبط انزيم فوسفوفروكتوكيناز، مما يؤدي إلى استنزاف الجليكوجين والتحول الكبدي.

المراجع

  1. Tracy, J. W.; Catto, B. A.; Webster Lt, L. T. (1983). "Reductive metabolism of niridazole by adult Schistosoma mansoni. Correlation with covalent drug binding to parasite macromolecules". Molecular Pharmacology. 24 (2): 291–299. PMID 6193406.
  2. Niridazole - Drugs.com - تصفح: نسخة محفوظة 12 يونيو 2016 على موقع واي باك مشين.
  3. Toxicology Data Network – Niridazole - تصفح: نسخة محفوظة 30 يونيو 2019 على موقع واي باك مشين.
  4. Katz, N (1975). "Clinical evaluation of niridazole and hycanthone in schistosomiasis mansoni endemic areas". Journal of Toxicology and Environmental Health. 1 (2): 203–9. doi:10.1080/15287397509529322. PMID 1107578.
  5. Barat, R.; Srinatha, A.; Pandit, J.; Mittal, N.; Anupurba, S. (2007). "Ethylcellulose inserts of an orphan drug for periodontitis: preparation, in vitro, and clinical studies". Drug delivery. 14 (8): 531–538. doi:10.1080/10717540701606517. PMID 18027183.
  6. Barat, R.; Srinatha, A.; Pandit, J.; Ridhurkar, D.; Balasubramaniam, J.; Mittal, N.; Mishra, D. (2006). "Niridazole biodegradable inserts for local long-term treatment of periodontitis: possible new life for an orphan drug". Drug delivery. 13 (5): 365–373. doi:10.1080/10717540500398126. PMID 16877312.
  7. Katz N; J Toxicol Environ Health 1 (2): 203-9 (1975)
  8. NCBI - WWW Error Blocked Diagnostic - تصفح: نسخة محفوظة 02 أبريل 2016 على موقع واي باك مشين.

موسوعات ذات صلة :