الرئيسيةعريقبحث

أرتيسونات

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

الأرتيسونات (Artesunate)‏ هو جزء من مجموعة الأرتيميسينين من العقاقير التي تعالج الملاريا.[1][2][3] وهو مشتق شبه اصطناعي من الأرتيميسينين وهو قابل للذوبان في الماء، وبالتالي قد يعطى عن طريق الحقن. يختصر أحيانا بالرمز AS.

أرتيسونات
Artesunate.svg
اعتبارات علاجية
ASHPDrugs.com أسماء الدواء الدولية
طرق إعطاء الدواء oral, IV, IM
معرّفات
CAS 88495-63-0 ☒N
80155-81-3 (صوديوم salt)
ك ع ت P01P01BE03 BE03
بوب كيم CID 5464098
ECHA InfoCard ID 100.106.898 
درغ بنك 09274 
كيم سبايدر 16735675 ☑Y
المكون الفريد 60W3249T9M ☑Y
كيوتو D02482 
ChEMBL CHEMBL258608 ☒N
NIAID ChemDB 112081
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C19H28O8 
الكتلة الجزيئية 384.421 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
[H][C@@]12CC[C@@]3(C)OO[C@@]11[C@@]([H])(CC[C@H]2C)[C@@H](C)[C@H](OC(=O)CCC(O)=O)O[C@]1([H])O3
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C19H28O8/c1-10-4-5-13-11(2)16(23-15(22)7-6-14(20)21)24-17-19(13)12(10)8-9-18(3,25-17)26-27-19/h10-13,16-17H,4-9H2,1-3H3,(H,20,21)/t10-,11-,12+,13+,16-,17-,18-,19-/m1/s1

 ☒N
Key:FIHJKUPKCHIPAT-AHIGJZGOSA-N

 ☒N

الاستخدام

يتم استخدام الأرتيسونات في المقام الأول لعلاج الملاريا، وقد ثبت أيضا أن فعاليته تقدر بأكثر من 90 ٪ في الحد من إنتاج البيض في عدوى البلهارسيا البولية.

وفقا لمنظمة الصحة العالمية، فإن الحقن العضلي، والحقن الوريدي، أو الأرتيسونات المعطاة داخل المستقيم هي أولى علاجات الملاريا الحادة. في المناطق حيث تكون نسبة العدوى عالية، فإن التجارب العشوائية على البالغين والأطفال الآسيويين والأفريقيين تؤيد بشدة استخدام الأرتيسونات أكثر من الكينين كعلاج أمثل لعلاج الملاريا المنجلية falciparum malaria.

الجرعة

لا توجد أشكال مرخصة من الأرتيسونات المتاحة في الولايات المتحدة أو المملكة المتحدة. في المملكة المتحدة، الأرتيسونات هو متاح على أساس اسم المريض فقط.

2.4 ملجم / كجم (جرعة التحميل) لأكثر من 5 دقائق.

جرعة 2.4 ملغم / كغم بعد 12 ساعة.

2.4 مغ / كغ مرة واحدة يوميا بعد ذلك.

يجب دائما أن يعطى الأرتيسونات مع مضاد ملاريا آخر مثل الميفلوكين أو الأمودياكين لتجنب تطور مقاومة. تم العثور على مجموعة من الأرتيسونات/الأمودياكين ليكون معادلا للأرتيميثير المتشارك.

الملاريا الحادة أثناء الحمل، توصي منظمة الصحة العالمية بالأرتيسونات أو الكينين خلال الأشهر الثلاثة الأولى والأرتيسونات كعلاج أول خلال الثلث الثاني والثالث.

الاصطناع

يتم تحضير الأرتيسونات من dihydroartemisinin (DHA) عن طريق التفاعل مع أنهيدريد حمض السكسينيك في وسط قلوي. وقد استخدم كل من البيريدين كأساس/مذيب، بيكربونات الصوديوم في الكلوروفورم ومحفز بمركب DMAP، وثلاثي إيثيل أمين في 1,2-ثنائي كلورو إيثان، مع نواتج تصل إلى 100٪. عملية واسعة النطاق تنطوي على معاملة DHA في ثنائي كلورو ميثان مع خليط من البيريدين، وكمية من المحفز DMAP وحمض السكسينك. يحرك الخليط ثنائي كلورو ميثان لمدة 6-9 ساعات للحصول على الأرتيسونات في العائد الكمي. ثم يعاد بلورة المركب من ثنائي كلورو ميثان. ويتم تشكيل ألفا الارتيسونيت حصرا من هذه العملية.(MP 135-137 ˚ C).

المقاومة على الدواء

قد أظهرت الأدلة السريرية مقاومة للدواء في غرب كمبوديا، حيث يعد استخدامه كمعالجة أحادية أمرا شائعا. هناك حتى الآن لا توجد أية تقارير عن المقاومة الناشئة في أماكن أخرى.

المصدر

  • موسوعة العلوم العربية

مراجع

  1. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" ( كتاب إلكتروني PDF ). World Health Organization. April 2015. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 13 ديسمبر 201608 ديسمبر 2016.
  2. Hess, Karl M.; Goad, Jeffery A.; Arguin, Paul M. (2010-07-01). "Intravenous Artesunate for the Treatment of Severe Malaria". Annals of Pharmacotherapy (باللغة الإنجليزية). 44 (7–8): 1250–1258. doi:10.1345/aph.1M732. ISSN 1060-0280. PMID 20551300. مؤرشف من الأصل في 08 ديسمبر 2019.
  3. Assessment of the safety of artemisinin compounds in pregnancyنسخة محفوظة 2010-04-14 على موقع واي باك مشين.. World Health Organization, Geneva.

موسوعات ذات صلة :