بروليفلوكساسين (Prulifloxacin) الزمرة الدوائية من مضادات الجراثيم هو عبارة عن مضاد حيوي من مجموعة من الأدوية أسرة تسمى فلوروكوينولون من الجيل الرابع .[1][2] البروليفلوكساسين، دواء مساعد من ulifloxacin، هو واسع الطيف يعطى عن طريق الفم عامل مضاد للبكتيريا. بعد الامتصاص، ينحل البروليفلوكساسين بواسطة esterases إلى ulifloxacin. العقار له نصف عمر طويل للإزالة، مما يسمح للمعالجة مرة واحدة يوميا[3]
| بروليفلوكساسين | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| (RS)-6-Fluoro-1-methyl-7-[4-(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)methyl-1-piperazinyl]-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acid | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Quisnon, Unidrox, Prixina, Glimbax |
| ASHPDrugs.com | أسماء الدواء الدولية |
| طرق إعطاء الدواء | Oral |
| بيانات دوائية | |
| استقلاب (أيض) الدواء | By esterases, to ulifloxacin |
| عمر النصف الحيوي | 7.7 to 8.9 hours |
| إخراج (فسلجة) | Renal and fecal |
| معرّفات | |
| CAS | 123447-62-1  |
| ك ع ت | J01J01MA17 MA17 |
| بوب كيم | CID 65947 |
| ECHA InfoCard ID | 100.254.386 |
| درغ بنك | 11892 |
| كيم سبايدر | 59351  |
| المكون الفريد | J42298IESW |
| ChEMBL | CHEMBL422648 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C21H20FN3O6S |
| الكتلة الجزيئية | 461.463403 g/mol |
InChI=1S/C21H20FN3O6S/c1-10-16(31-21(29)30-10)9-23-3-5-24(6-4-23)15-8-14-12(7-13(15)22)18(26)17(20(27)28)19-25(14)11(2)32-19/h7-8,11H,3-6,9H2,1-2H3,(H,27,28)
|
|
التاريخ
في عام 1987 صدرت براءة اختراع أوروبية للبروليفلوكساسين للشركة اليابانية القائمة على الأدوية، Nippon Shinyaku (نيبون) المحدودة.[4]
الاستعمال الطبي
- التهابات المسالك البولية (التهاب المثانة البسيط) غبر المعقدة والأقل تعقيداً.
- تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن.
- التهابات الجهاز التنفسي المكتسبة في إيطاليا.
- التهاب المعدة والأمعاء، بما في ذلك الإسهالات المعدية في اليابان.
آلية العمل
يَعملُ البروليفلوكساسين على قَتل الجَراثيم التي تُسبِّب العدوى. ويفعل ذلك عن طريق تثبيط إنزيم يُسمَّى غيراز gyrase الحمض النَّووي الجُرثومي. ويشارك هذا الإنزيمُ في تكرُّر وإصلاح المادَّة الوراثيَّة (الدي أن إيه DNA) للجَراثيم؛ فإذا كان هذا الإنزيمُ لا يعمل، لا يمكن للجَراثيم إعادةَ إصلاح نفسها أو الانقسام والتَّكاثر، وبهذا يكافح الدَّواءُ العدوى الجُرثوميَّة ويُوقفها.
موانع الإستعمال
هناك أربعة فقط موانع وجدت ضمن النشرة الداخلية: [5]
- الأشخاص الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية للبروليفلوكساسين.
- الاضطرابات الهضمية.
- الأطفال.
- الحمل
الفلوروكينولونات تعبر بسرعة خلال حواجز دم المشيمة ودم الحليب ، ويتم توزيعها على نطاق واسع في أنسجة الجنين. كما أفيد عن الفلوروكوينولونات باعتبارها موجودة في حليب الأم وتنتقل إلى الطفل الرضيع.[6][7]
- مرضى الصرع.
الآثار الضائرة
تقع ضمن نطاق نصيحة واحدة قيل بروليفلوكساسين prulifloxacin للحصول على تحملية مماثلة لتلك التي على السيبروفلوكساسين.[8] ضمن دراسة أخرى تبين أن المرضى الذين يتعاطون بروليفلوكساسين يواجهوا عدد مماثل من الآثار الجانبية مقارنة مع تلك الموجودة في مجموعة السيبروفلوكساسين (15.4٪ مقابل 12.7٪). كانت هناك أربعة أحداث سلبية خطيرة في كل ذراع معالجة، بما في ذلك 1 حالة وفاة في ذراع البروليفلوكساسين. ولم تعتبر أي معالجة متصلة بالمحقق.[9]
تحذيرات
يجب عدم التعرض لأشعة الشمس أو الأشعة فوق البنفسجية خلال استعمال الدواء.
المراجع
- Nelson JM, Chiller TM, Powers JH, Angulo FJ (2007). "Food Safety: Fluoroquinolone‐Resistant Campylobacter Species and the Withdrawal of Fluoroquinolones from Use in Poultry: A Public Health Success Story". Clinical Infectious Diseases. 44 (7): 977–80. doi:10.1086/512369. PMID 17342653.
- Kawahara S (1998). "[Chemotherapeutic agents under study]". Nippon Rinsho (باللغة اليابانية). 56 (12): 3096–9. PMID 9883617.
- NCBI - WWW Error Blocked Diagnostic - تصفح: نسخة محفوظة 23 نوفمبر 2014 على موقع واي باك مشين.
- EU 315828
- Prulifloxacin Tablets - تصفح: نسخة محفوظة 06 مارس 2012 على موقع واي باك مشين.
- Shin HC, Kim JC, Chung MK, Jung YH, Kim JS, Lee MK, Amidon GL (2003). "Fetal and maternal tissue distribution of the new fluoroquinolone DW-116 in pregnant rats". Comparative Biochemistry and Physiology Part C: Toxicology & Pharmacology. 136 (1): 95–102. doi:10.1016/j.cca.2003.08.004. PMID 14522602.
- Dan M, Weidekamm E, Sagiv R, Portmann R, Zakut H (1993). "Penetration of fleroxacin into breast milk and pharmacokinetics in lactating women". Antimicrob. Agents Chemother. 37 (2): 293–6. doi:10.1128/AAC.37.2.293. PMC . PMID 8452360. مؤرشف من الأصل في 13 ديسمبر 2019.
- Keam, Susan J; Perry, Caroline M (2004). "Prulifloxacin". Drugs. 64 (19): 2221–34, discussion 2235–6. doi:10.2165/00003495-200464190-00005.
- Grassi C, Salvatori E, Rosignoli MT, Dionisio P (2002). "Randomized, Double-Blind Study of Prulifloxacin versus Ciprofloxacin in Patients with Acute Exacerbations of Chronic Bronchitis". Respiration. 69 (3): 217–22. doi:10.1159/000063623. PMID 12097764.