تروفافلوكساسين (Trovafloxacin) (الذي يباع باسم Trovan بواسطة فايزر وTurvel بواسطة ALMIRALL LABORATORIOS) مضاد حيوي واسع الطيف من زمرة الكوينولونات،.[2] تم سحبه من الأسواق بسبب الخطر الذي يسبب على الكبد.
| تروفافلوكساسين | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| 7-(6-Amino-3-azabicyclo[3.1.0]hex-3-yl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-[1,8] naphthyridine-3-carboxylic acid | |
| يعالج | مرض معدي بالإشريكية القولونية، وداء المتدثرات، وأمراض العصوانيات المعدية، والتهاب الجيوب، وذات الرئة البكتيري، ومرض السيلان، والتهاب القصبات الحاد، وعدوى الجهاز التنفسي العلوي، ومرض تناسلي أنثوي، وعدوى المكورة العنقودية، وعدوى الزائفة[1] |
| اعتبارات علاجية | |
| ASHPDrugs.com | معلومات مايكروميدكس التفصيلية للمستهلك |
| مدلاين بلس | a605016 |
| طرق إعطاء الدواء | Oral, intravenous |
| معرّفات | |
| CAS | 147059-72-1  |
| ك ع ت | J01J01MA13 MA13 |
| بوب كيم | CID 62959 |
| درغ بنك | DB00685 |
| كيم سبايدر | 16736478 |
| المكون الفريد | 9F388J00UK |
| كيوتو | D08654 |
| ChEBI | CHEBI:9763  |
| ChEMBL | CHEMBL428  |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C20H15F3N4O3 |
| الكتلة الجزيئية | 416.353 g/mol |
InChI=1S/C20H15F3N4O3/c21-8-1-2-15(13(22)3-8)27-7-12(20(29)30)17(28)9-4-14(23)19(25-18(9)27)26-5-10-11(6-26)16(10)24/h1-4,7,10-11,16H,5-6,24H2,(H,29,30)/t10-,11+,16+
|
|
الاستعمال الطبي
التروفافلوكساسين Trovafloxacin هو مضادٌّ حيويٌّ antibacterial من فئة الكوينولونات Quinolones. يُعطى الدَّواءُ عن طَريق الفَم أو الوَريد في الالتِهابِ الرِّئوي المُكتَسَب في المجتمَع Community-acquired pneumonia. كما يُعطى في حالاتٍ أخرى. يستخدم هذا الدواء لعلاج الالتهابات الخطيرة المهددة للحياة.
آلية العمل
يَعملُ التروفافلوكساسين على قَتل الجَراثيم التي تُسبِّب العدوى. ويفعل ذلك عن طريق تثبيط إنزيم يُسمَّى غيراز gyrase الحمض النَّووي الجُرثومي. ويشارك هذا الإنزيمُ في تكرُّر وإصلاح المادَّة الوراثيَّة (الدي أن إيه DNA) للجَراثيم؛ فإذا كان هذا الإنزيمُ لا يعمل، لا يمكن للجَراثيم إعادةَ إصلاح نفسها أو الانقسام والتَّكاثر، وبهذا يكافح الدَّواءُ العدوى الجُرثوميَّة ويُوقفها.
الآثار الجانبية
مقيد استخدام تروفافلوكساسين Trovafloxacin بشكل كبير نظرا لإمكاناته الهائلة في المسؤولية عن التاثيرات الخطيرة، تلف الكبد القاتل في بعض الأحيان.[3]
- قد يسبب الدوخة، والغثيان، وتغير في حاسة الذوق، أو الصداع .
- نادراً: القيء، الإسهال، آلام في المعدة والبول الداكن، اصفرار الجلد أو والعينين .
- من المستبعد جدا: زيادة ألم في الصدر، سرعة ضربات القلب بشكل غير عادي، التهاب الحلق أو الحمى المستمرة، ضعف العضلات، تشنجات أو تورم الأوتار (على سبيل المثال، الكتف، اليد الأوتار في الكاحل)، النزف أو الكدمات،
- الحساسية من الشمس (حروق الشمس).
- تغيرات في المزاج ، مشاكل في الرؤية، زيادة العطش أو الجوع، تغيرات في كمية البول.
- أعراض حساسية تشمل: طفح جلدي، حكة، تورم، والإغماء، صعوبة في التنفس.
الخلاف
التجارب السريرية النيجيرية
في عام 1996 أثناء وباء التهاب السحايا في كانو، نيجيريا، تم إعطاء الدواء إلى ما يقرب من 200 [4] من الأطفال المصابين. توفي أحد عشر طفلا في التجربة: خمسة بعد أخذ Trovan وستة بعد أخذ المضادات الحيوية القديمة المستخدمة للمقارنة في التجارب السريرية. أصيب الآخرين بالعمى والصمم وتلف المخ، sequalae الشائع على التهاب السحايا التي لم تشاهد عند المرضي المعالجين بتروفافلوكساسين لأنواع العدوى الأخرى.[5][6][7] في تحقيق أجرته صحيفة واشنطن بوست خلصت إلى أن فايزر قد أعطت الدواء كجزء من تجربة سريرية غير مشروعة دون الحصول على إذن من الحكومة النيجيرية أو الموافقة من آباء وأمهات الأطفال.[8]
الجرعة وطريقة الاستعمال
- يُعطى عن طريق الفم بالضبط حسب توجيهات الطبيب، وعادة مرة واحدة يوميا مع أو بدون الطعام.
- الدوار هو أقل احتمالا إذا أخذ هذا الدواء في وقت النوم أو مع الطعام.
- ينبغي أخذ هذا الدواء على الأقل قبل ساعتين أو بعد ساعة من مضادات الحموضة التي تحتوي على المغنيسيوم أو الألومنيوم، وكذلك سكرالفيت، الليمون الحامض سترات / الصوديوم والفيتامينات أو المعادن التي تحتوي على الحديد.
- عندما يتم إعطاء المورفين عن طريق الوريد، ينبغي انتظار ما لا يقل عن 2 إلى 4 ساعات بعد تروفافلوكساسين.
التخزين
- يُحفَظ الدَّواءُ في دَرجَة حَرارة الغُرفَة.
- يُحفَظ الدَّواءُ بَعيداً عن الضَّوء.
- تُحفَظ الأقراص بَعيداً عن الرُّطوبة، ولا يجري تَخزينُها في الحمَّام أو المطبخ.
- تُحفَظ الحقنُ حسب إرشاداتِ مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية.
المراجع
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000022113 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- Gootz, TD; Zaniewski R; Haskell S; Schmieder B; Tankovic J; Girard D; Courvalin P; Polzer RJ (December 2006). "Activity of the new fluoroquinolone trovafloxacin (CP-99,219) against DNA gyrase and topoisomerase IV mutants of Streptococcus pneumoniae selected in vitro". Antimicrob Agents Chemother. 40 (12): 2691–7. PMC . PMID 9124824.
- "Acute liver failure due to trovafloxacin: CT findings". doi:10.1007/PL00011876. مؤرشف من الأصل في 11 مايو 2020.
- Nigeria. Federal Ministry of Health. Investigation Committee. Report of the Investigation Committee on the Clinical Trial of Trovafloxacin (Trovan) by Pfizer, Kano, 1996. N.p.: n.p., n.d. Print.
- infected children. Eleven children died in the trial: five after taking Trovan and six after taking an older antibiotic used for comparison in the clinical trial. Others suffered blindness, deafness and brain damage, common sequalae of meningitis that have not been seen in patients treated with trovafloxacin for other infection types.Williams D, Hopkins S (June 1998). "Safety of trovafloxacin in treatment of lower respiratory tract infections". Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis. 17 (6): 454–8. doi:10.1007/bf01691582. PMID 9758292.
- Lipsky BA, Baker CA (February 1999). "Fluoroquinolone toxicity profiles: a review focusing on newer agents". Clin. Infect. Dis. 28 (2): 352–64. doi:10.1086/515104. PMID 10064255.
- Sabatini C, Bosis S, Semino M, Senatore L, Principi N, Esposito S (June 2012). "Clinical presentation of meningococcal disease in childhood". J Prev Med Hyg. 53 (2): 116–9. PMID 23240173.
- Stephens, Joe (May 7, 2006). "Panel Faults Pfizer in '96 Clinical Trial In Nigeria". واشنطن بوست. صفحة A01. مؤرشف من الأصل في 14 ديسمبر 201728 أغسطس 2006.