سيلودوسين silodosin معاكس أو حاصر انتقائي لمستقبلات ألفا 1 الأدرينية خلف المشبكية الموجودة في البروستات وقاعدة المثانة وعنقها ومحفظة البروستات والحالب البروستاتي، ويؤدي حصر مستقبلات الفا 1 α1 الأدرينية ارتخاءً في العضلات الملساء لهذه الأنسجة. وسيتعمل السيلودوسين في علاج أعراض وعلامات تضخم البروستات الحميد أو السليم وفرط التنسج فيها فهو بالإضافة لكونه حاصر نوعي لمستقبلات α1 يتركز تأثيره في منطقة الجهاز البولي. ويتوفر السيلودوسين بالأسماء التجارية Rapaflo في الولايات المتحدة واسم Silodyx في أوروبا واسم Rapilif وSilodal في الهند [1] وينتمي للفئة B من فئات السلامة أثناء الحمل وبطبيعة الحال لا يستعمل عند النساء.
| سيلودوسين | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| 1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-({2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]indoline-7-carboxamide | |
| اعتبارات علاجية | |
| مرادفات | KAD-3213, KMD-3213 |
| فئة السلامة أثناء الحمل | B (الولايات المتحدة) Not for use in women |
| طرق إعطاء الدواء | Oral |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 32% |
| ربط بروتيني | 97% |
| استقلاب (أيض) الدواء | كبد اقتران غلوكوروني (UGT2B7-mediated); also minor سيتوكروم 3A4 involvement |
| عمر النصف الحيوي | 13±8 hours |
| إخراج (فسلجة) | Renal and fecal |
| معرّفات | |
| CAS | 160970-54-7  |
| ك ع ت | G04G04CA04 CA04 |
| بوب كيم | CID 5312125 |
| IUPHAR | 493 |
| ECHA InfoCard ID | 100.248.664 |
| درغ بنك | 06207 |
| كيم سبايدر | 4471557  |
| المكون الفريد | CUZ39LUY82 |
| كيوتو | D01965 |
| ChEMBL | CHEMBL24778  |
| ترادف | KAD-3213, KMD-3213 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C25H32F3N3O4 |
| الكتلة الجزيئية | 495.534 غرام/مول |
InChI=1S/C25H32F3N3O4/c1-17(30-8-12-34-21-5-2-3-6-22(21)35-16-25(26,27)28)13-18-14-19-7-10-31(9-4-11-32)23(19)20(15-18)24(29)33/h2-3,5-6,14-15,17,30,32H,4,7-13,16H2,1H3,(H2,29,33)/t17-/m1/s1
|
|
تاريخ الدواء
تم السماح بتسويقه لأول مرة في اليابان في أيار من عام 2006 بالاسم التجاري Urief ووافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على تسويقه في 9 أكتوبر 2008.[2] يسوق السيلودوسين في الولايات المتحدة باسم Rapaflo وباسم Silodyx في أوروبا.[3] وباسم Rapilif في الهند
التأثير الصيدلي
يعتبر السيلودوسين مثبط شديد الاصطفاء لمستقبلات ألفا 1 الأدرينية وهي نوع فرعي من المستقبلات الأدرينالية ولا يسبب أي انخفاض ضغط انتصابيمقارنة بالأنواع الأخرى من مثبطات مستقبل ألفا 1 ولكن انتقائيته العالية قد تسبب اضطراباً في القذف.[4] وتدرس حاصرات ألفا لاستعمالها كمانعات حمل للرجال لمنعها القذف دون التأثير على الإحساس بذروة الجماع، وفي تجربة على 15 متطوعاً اشتكى 12 منهم وجود إزعاج ولكن السيدوستين ألغى القذف عند الجميع وظهر لديهم تأثيرات نفسية نتيجة عدم الرضى .[5]
التأثيرات الجانبية
نادرة وقد يحدث إسهال، صداع خفيف، احتقان بلعومي أنفي، دفق منوي راجع
مضادات الاستطباب
- مرضى القصور الكلوي الشديد (تصفية الكرياتنين أقل من 30 مل/د)
- مرضى القصور الكبدي الشديد
- الإعطاء المتزامن مع الأدوية المثبطة للسيتوكروم P450 3A4 (كيتوكينازول، كلاريثرومايسين، إيتراكونازول، ريتونافير)
المصادر
- Yoshida M, Homma Y, Kawabe K (2007). "Silodosin, a novel selective alpha 1A-adrenoceptor selective antagonist for the treatment of benign prostatic hyperplasia". Expert Opin Investig Drugs. 16 (12): 1955–65. doi:10.1517/13543784.16.12.1955. PMID 18042003. مؤرشف من الأصل في 08 ديسمبر 2019.
- "Drugs.com, Watson Announces Silodosin NDA Accepted for Filing by FDA for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia". مؤرشف من الأصل في 20 سبتمبر 201813 فبراير 2008.
- European Medicines Agency: Assessment report for Silodyx - تصفح: نسخة محفوظة 04 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
- Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel 2008/2009
- Kobayashi K, Masumori N, Kato R, Hisasue S, Furuya R, Tsukamoto T. (2009). "Orgasm is preserved regardless of ejaculatory dysfunction with selective alpha1A-blocker administration". Int J Impot Res. 21 (5): 306. doi:10.1038/ijir.2009.27. PMC . PMID 19536124.