Corlopam) Fenoldopam mesylate) هو دواء ومشتق صنعي للـbenzazepine الذي يعمل كمشابه جزئي لمستقبل D1 النوعي.[2] يستخدم كعامل خافض للضغط[3] وقد حصل على موافقة منظمة الغذاء والدواء (إدارة الغذاء والدواء) في ايلول 1997.[4]
| فينولدوبام | |
|---|---|
 | |
 | |
| الاسم النظامي | |
| (RS)-6-chloro-1-(4-hydroxyphenyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-7,8-diol | |
| يعالج | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Corlopam |
| ASHPDrugs.com | أفرودة |
| فئة السلامة أثناء الحمل | B (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | علاج عن طريق الوريد |
| بيانات دوائية | |
| استقلاب (أيض) الدواء | كبد (سيتوكروم بي450 not involved) |
| عمر النصف الحيوي | 5 minutes |
| إخراج (فسلجة) | Renal (90%) and fecal (10%) |
| معرّفات | |
| CAS | 67227-57-0  |
| ك ع ت | C01C01CA19 CA19 |
| بوب كيم | CID 3341 |
| IUPHAR | 939 |
| درغ بنك | DB00800 |
| كيم سبايدر | 3224 |
| المكون الفريد | HA3R0MY016 |
| كيوتو | D07946 |
| ChEBI | CHEBI:5002  |
| ChEMBL | CHEMBL588 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C16H16ClNO3 |
| الكتلة الجزيئية | 305.76 g/mol |
InChI=1S/C16H16ClNO3/c17-15-11-5-6-18-8-13(9-1-3-10(19)4-2-9)12(11)7-14(20)16(15)21/h1-4,7,13,18-21H,5-6,8H2
|
|
دواعي الاستخدام
يستخدم كخافض ضغط بعد العمليات كما يستخدم وريديا لعلاج هجمات ارتفاع الضغط.[5] وبما أنه الوحيد الذي يحسن إرواء الكلية فمن الممكن أن يكون فعال لدى مرضى ارتفاع الضغط المصاحب بعدم فعالية كلوية.[6]
ألية التأثير والحرائك الدوائية
يعمل الـ Fenoldopam على توسيع الشرايين مما يؤدي إلى نقص ضغط الدم من خلال تفعيل مستقبلات D1 المحيطية.[7] ينقص الحمل البعدي ويحفز على اطراح الصوديوم من خلال مستقبلات الدوبامين النوعية على طول النفرون. قد يكون تأثير الـ Fenoldopam والدوبامين الكلوي مناهض لجملة رنين أنجوتنسين الفزيولوجية الموجودة في الكلية.[8] وخلافا للدوبامين فإن الـ Fenoldopam مشابه نوعي لمستقبل D1 بدون تاثير على المستقبلات الادرينرجية β وبرغم ذلك فهناك دليل على احتمالية وجود فعالية مناهضة للمستقبلات الادرينرجية 1α[9] و2α.[7] يفعل مستقبل D1 الأدنيليل سكلاز مما يزيد من الـAMP الحلقي داخل الخلية مما يسبب توسع وعائي لمعظم سرير الشرايين بما فيها الشرايين الكلوية والمساريقية والتاجية الامر الذي يسبب نقص في المقاومة الوعائية الجهازية.[10] يملك الـ Fenoldopam بدء تأثير سريع (4 دقائق) وقترة تأثير قصيرة (<10 دقائق) وعلاقة خطية استجابة للجرعة عند استخدام الجرعات السريرية.[11]
التأثيرات الجانبية
وتشمل الآثار السلبية الصداع واحمرار الوجه والغثيان وانخفاض ضغط الدم، عدم انتظام دقات القلب المنعكس، وزيادة ضغط العين.[5][12]
الموانع والتحذيرات والاحتياطات
يحوي الـ Fenoldopam mesylate على ميتا بي سلفيت الصوديوم حيث من النادر أن يسبب السلفيت تفاعلات تحسسية متضمنة أعراض تأقية وربو عند الأشخاص المؤهبين. يجب اعطاء الدواء بحذر لدى مرضى الزرق أو مرضى ارتفاع الضغط داخل العين لأن الـ Fenoldopam يرفع الضغط داخل العين.[12] يجب تجنب مشاركة الـ Fenoldopam مع حاجبات β ان كان بالإمكان لأن التأثير الخافض للضغط الناتج عن استخدام حاجبات β يثبط أعراض تسارع القلب النتج عن استخدام الـ Fenoldopam.[12]
المصادر
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148574 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- ^ Grenader A, Healy DP (July 1991). "Fenoldopam is a partial agonist at dopamine-1 (DA1) receptors in LLC-PK1 cells". J. Pharmacol. Exp. Ther. 258 (1): 193–8. ببمد 1677038
- ^ Oliver WC, Nuttall GA, Cherry KJ, Decker PA, Bower T, Ereth MH (October 2006). "A comparison of fenoldopam with dopamine and sodium nitroprusside in patients undergoing cross-clamping of the abdominal aorta". Anesth. Analg. 103 (4): 833–40. doi:10.1213/01.ane.0000237273.79553.9e. ببمد 17000789
- ^ http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Search.Label_ApprovalHistory accessed November 14, 2011
- ^ Jump up to: a b Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. p. 9. .
- ^ USMLE WORLD 2009 Step1 QBanks, Pharmacology, Pharma50q, Q NO 18
- ^ Jump up to: a b Nichols AJ, Ruffolo RR, Brooks DP (June 1990). "The pharmacology of fenoldopam". Am. J. Hypertens. 3 (6 Pt 2): 116S–119S. ببمد 1974439.
- ^ Gildea JJ (January 2009). "Dopamine and angiotensin as renal counterregulatory systems controlling sodium balance". Curr. Opin. Nephrol. Hypertens. 18 (1): 28–32. doi:10.1097/MNH.0b013e32831a9e0b. PMC 2847451. ببمد 19077686.
- ^ Martin SW, Broadley KJ (May 1995). "Renal vasodilatation by dopexamine and fenoldopam due to alpha 1-adrenoceptor blockade". Br. J. Pharmacol. 115 (2): 349–55. PMC 1908310. ببمد 7670737.
- ^ Hughes AD, Sever PS (1989). "Action of fenoldopam, a selective dopamine (DA1) receptor agonist, on isolated human arteries". Blood Vessels 26 (2): 119–27. ببمد 2474340.
- ^ Epstein, Murray MD, "Diagnosis and Management of Hypertensive Emergencies," clinical Cornerstone. Hypertension Vol2. No 1.
- ^ Jump up to: a b c NDA 19-922/S-005: Corlopam RA06497-R1-9/03 brand of Fenoldopam Mesylate Injection, USP