الرئيسيةعريقبحث

ليفورفانول

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

ليفورفانول Levorphanol وهو ‎/‏lɛvaʊrfɑ:nɒl‎/‏ (Levo-Dromoran) مسكن أفيوني اصطناعي[2] هو ستيريو ايزومير أيسري التدوير من المورفينانات الاصطناعية (دروموران) والمواد الأفيونية النقية الناهضة تم وصفه، أولا في ألمانيا في عام 1948 بمثابة مسكن مثل المورفين نشط عن طريق الفم.[3] . وقد تم الاستخدام السريري له في الولايات المتحدة منذ عام 1950م.[2] يعمل على مستقبلات ميو الأفيونية كناهض لها. له بداية تأثير مشابهة لتلك التي لدى الأفيون ويسبب تثبيط تنفسي بالدرجة نفسها.[2] أنه يمتلك نشاط ذاتي في مور أكبر من المورفين.[2]

ليفورفانول
Levorphanol2DCSD2.svg
ليفورفانول
الاسم النظامي
17-methylmorphinan-3-ol
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Levo-dromoran
ASHPDrugs.com أفرودة
مدلاين بلس a682020
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
إدمان المخدرات High
طرق إعطاء الدواء عن طريق الفم، عن طريق الوريد، تحت الجلد، العضل
بيانات دوائية
توافر حيوي 70% (oral); 100% (IV)
ربط بروتيني 40%
استقلاب (أيض) الدواء كبد
عمر النصف الحيوي 11-16 ساعة
معرّفات
CAS 77-07-6 ☑Y
ك ع ت None
بوب كيم CID 5359272
IUPHAR 7595
ECHA InfoCard ID 100.000.912 
درغ بنك DB00854
كيم سبايدر 16736212 ☑Y
المكون الفريد 27618J1N2X ☑Y
كيوتو D08123 ☑Y
ChEMBL CHEMBL592 ☒N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C17H23NO 
الكتلة الجزيئية 257.371 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
CN1CC[C@]23CCCC[C@H]2[C@H]1CC4=C3C=C(O)C=C4
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C17H23NO/c1-18-9-8-17-7-3-2-4-14(17)16(18)10-12-5-6-13(19)11-15(12)17/h5-6,11,14,16,19H,2-4,7-10H2,1H3/t14-,16+,17+/m0/s1

 ☑Y
Key:JAQUASYNZVUNQP-USXIJHARSA-N

 ☑Y

مدة الفعالية عموما طويلة مقارنة مع المسكنات الأخرى المماثلة وهي تختلف من 4 ساعات لتصل إلى 15 ساعة. لهذا السبب الليفورفانول مفيد في التخفيف من الآلام المزمنة وفي نفس الظروف المشابهة. الليفورفانول عن طريق الفم أو بالحقن له نسبة فعالية من 1 - 2، مرة ملاءمة لدى القوية منها. NMDA لها فعالية، مماثلة لتلك التي لدى فينيل هبتايل أمين لمخدرات السلسلة المفتوحة مثل الميثادون أو فينيل بي بريدين كينوبيميدون، مما جعل الليفورفانول مفيد لأنواع الآلام التي قد لا تكون تتاثر بالمسكنات الأخرى المماثلة، مثل ألم الاعتلال العصبي.[4]

التخليق

بقرار من راسيمات (i.e. racemorphan):[5]

الخواص الكيميائية

طرطرات الليفورفانول C17H23NO • C4H6O6 • 2H2O

الشكل الصيدلاني

  • يعطى فمويا على شكل مضغوطات تحوي على 2ملغ طرطرات الليفورفانول.
  • يمكن أن يعطى حقنا وريديا أو حقنا عضليا.

الاستخدام الطبي

لتسكين الآلام المتوسطة إلى الشديدة.

تحذيرات

  • الأمراض الرئوية كونه يسبب تثبيط تنفسي.
  • إصابة الرأس الحديثة.
  • الأمراض القلبية وأمراض ضغط الدم.
  • الأمراض الكبدية والصفراوية.
  • المرضى المعتمدين على الأدوية أو الكحوليين.

التداخلات الدوائية

الآثار الجانبية

  • أعراض تنفسة كالتثبيط التنفسي والزرقة وانقطاع النفس ونقص التهوية.
  • أعراض هضمية كعسر الهضم وغثيان وإقياء وتشنج الطرق الصفراوية وألم بطني.
  • أعراض قلبية وانخفاض الضغط والصدمة.
  • جفاف فم وتعرق.
  • أعراض عصبية كالغوما والدوخة ومحاولات انتحارية واكتئاب وارتباك وتشويش وتخليط ذهني.
  • أعراض جلدية كآلام موضع الحقن والطفح والشرى والحرارة.
  • أعراض بولية كالفشل الكلوي والاحتباس البولي وصعوبة في التبول.

المصادر

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147890 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. Davis, MP; Glare, PA; Hardy, J (2009) [2005]. Opioids in Cancer Pain (الطبعة 2nd). Oxford, UK: Oxford University Press.  .
  3. DE 1014545 
  4. Prommer, E (2007). "Levorphanol: the forgotten opioid". Supportive Care in Cancer. 15 (3): 259–264. doi:10.1007/s00520-006-0146-2. PMID 17039381.
  5. doi:10.1002/hlca.19510340715
    This citation will be automatically completed in the next few minutes. You can jump the queue or expand by hand

موسوعات ذات صلة :