الرئيسيةعريقبحث

بوتورفانول

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

بوتورفانول Butorphanol أو Stadol هو مسكن أفيوني اصطناعي، مشابه كيميائيا لليفورفانول ليفورفانول.[2] (AAN، BAN، INN و USAN) هو مورفين - نوع اصطناعي من الافيونيات المسكنات تم تطويره من قبل بريستول مايرز فعال في تسكين الألم عند النساء أكثر من الرجال. يُؤَثِّر الدَّواءُ في مَراكِز معيَّنة في الجهاز العصبي المركزي لتخفيف الألم، حيث يتَّحِد مع مستقبلات الأفيون في الدِّماغ لمنع انتقال إشارات الألم. هو من المُنَبِّهات الأفيونيَّة الجزئيَّة Opiate Partial Agonists. يفيد في تَسكين الألم، مثل المورفين.

بوتورفانول
Butorphanol2DCSDT.svg
بوتورفانول
الاسم النظامي
(4bR,8aR,9S)-11-(cyclobutylmethyl)-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano)phenanthrene-3,8a-diol
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Stadol
ASHPDrugs.com معلومات مايكروميدكس التفصيلية للمستهلك
مدلاين بلس a682667
فئة السلامة أثناء الحمل C/D (United States)
طرق إعطاء الدواء علاج عن طريق الوريد, intranasal, oral
بيانات دوائية
توافر حيوي Nasal: 60-70%
استقلاب (أيض) الدواء كبد hydroxylated & اقتران غلوكوروني
عمر النصف الحيوي 4-7 hours
إخراج (فسلجة) Renal, 75%
قناة الصفراء, 11-14%
براز, 15%
معرّفات
CAS 42408-82-2 ☒N
ك ع ت N02N02AF01 AF01 QR05DA90 (WHO)
بوب كيم CID 5361092
IUPHAR 7591
ECHA InfoCard ID 100.050.717 
درغ بنك DB00611
كيم سبايدر 16735714 ☑Y
المكون الفريد QV897JC36D ☑Y
كيوتو D00837 ☒N
ChEBI CHEBI:3242 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL33986 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C21H29NO2 
الكتلة الجزيئية 327.473 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
OC1=CC2=C(C=C1)C[C@H]3N(CC[C@@]24CCCC[C@@]34O)CC5CCC5
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C21H29NO2/c23-17-7-6-16-12-19-21(24)9-2-1-8-20(21,18(16)13-17)10-11-22(19)14-15-4-3-5-15/h6-7,13,15,19,23-24H,1-5,8-12,14H2/t19-,20+,21-/m1/s1

 ☑Y
Key:IFKLAQQSCNILHL-QHAWAJNXSA-N

 ☑Y

آلية العمل

يظهر البوتورفانول فاعلية جزئية ناهضة ومناهضة لمستقبلات ميو μ الأفيونية، وفاعلية ناهضة لمستقبلات كابا κ الأفيونية. تحفيز هذه المستقبلات في الجهاز العصبي المركزي يؤدي لتثبيط خلوي للأدينيلات سيكلاز، إغلاق الغشاء الدافق influx لقنوات الكالسيوم، وفتح غشاء قنوات البوتاسيوم. هذا يؤدي إلى فرط استقطاب لغشاء الخلية مما يؤدي إلى تفعيل أو تثبيط شلال سيالات الألم.[3]

المحاذير عند استعمال هذا الدواء

  • عندَ الشكِّ في استِعمال جرعةٍ زائدة، يجب الاتِّصالُ بمركز معلومات الأَدويَة والسُّموم المَحلِّي أو الطَّبيب على الفور..
  • ظُهور عَلامات حُدوث ردَّة فعل خَطيرة على الحياة، ويتضمَّن ذلك الصَّفيرَ خلال التنفُّس والإحساس بضيق في الصَّدر، الحمَّى, الحكَّة، سُعال شَديد، ازرقاق في لون الجلد، نوبات صرعيَّة، أو تورُّم في الوجه أو الشَّفتين أو اللِّسان أو الحلق.
  • دوخة شَديدة، أو فقدان الوعي.
  • صُعوبَة في التنفُّس.

الاستخدام الطبي

  • يستخدم لعلاج الشقيقة باستخدام البخاخ الأنفي.
  • يعطى حشويا لتدبير الألم المتوسط إلى الشديد.
  • يستخدم لتدبير الألم أثناء الولادة.
  • يستخدم في الطب البيطري عند الكلاب والقطط والأحصنة كمسكن ومركن. .[4]

الدَّواءُ للاستِعمال الأنفي أو العَضَلي فقط. يجب أن يجلسَ المريضُ قبلَ الاستعمال بساعة، ولمدة ساعة بعدَ الاستعمال. يُبَخُّ الدَّواءُ في فتحة أنف واحدة عادة.

الأشكال الصيدلانية

الآثار الجانبية

  • له آثار عصبية كباقي الأفيونات (تركين، تخليط, دوار).
  • غثيان وإقياء.
  • اضطرابات هضمية خاصة الإمساك.

يجب تَجنُّبُ استِعمال جرعةٍ مزدوجة أو جرعات زائدَة. في الكَثير من الحالات، يَجري استِعمالُ هذا الدَّواء بحَسب الحاجة، ولكن لا يزيد عددُ مرَّات تناوله على مرَّة كلَّ ثلاث ساعات غالباً، ما لم تكن تعليماتُ مُقَدِّم الرِّعاية الصحِّية خِلافَ ذلك.

المصادر

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147743 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. US Patent 3775414 - Process for the Preparation of 14-hydroxymorphinan Derivatives
  3. Gear, RW; Miaskowski C; Gordon NC; Paul SM; Heller PH; Levine JD (November 1999). "The kappa opioid nalbuphine produces gender- and dose-dependent analgesia and antianalgesia in patients with postoperative pain". Pain. 83 (2): 339–45. doi:10.1016/S0304-3959(99)00119-0. PMID 10534607.
  4. NOAH Compendium of Data Sheets for Animal Medicines 2005

المراجع

  • Katzung, Bertam G. (Ed.) (2001) Basic & Clinical Pharmacology (8th ed.). New York: McGraw-Hill. .
  • DiPiro, Joseph T. et al. (2005) Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach (6th ed.). New York: McGraw-Hill. .
  • Stadol NS - monograph
  • Forney, Barbara C, MS, VMD. Equine Medications, Revised Edition.' Blood Horse Publications. Lexington. Kentucky. Copyright 2007.
  • The Merck Manual of Veterinary Medicine, 2004 edition (English)
  • The Merck Manual, 2004 Edition (German)
  • Mosby's Drug Guide 2004

موسوعات ذات صلة :