أتورفاستاتين (Atorvastatin) هو أحد أهم الأدوية المستخدمة حاليا واكثرها إيرادا حيث حقق مجموع مبيعات مقدارها 12,4 مليار دولار أمريكي خلال عام 2008 لشركة فايزر المنتجة له تحت اسم ليبيتور (Lipitor) . .[2] ,[3] أصبح أتورفاستاتين بصفة عامة متاح في الولايات المتحدة، وتم تصنيعه في البداية فقط من قبل شركات الادوية الجنيسة واتسون للادوية والهندية مختبرات رانباكسي. كما ان الأسعار للإصدار مايو عام 2012 لا تصل إلى مستوى الأدوية البديلة الأخرى ب 10- دولار في العرض أو أقل لمدة شهر حتى تمكنوا من توريد الدواء وغيرها من الشركات المصنعة .[4]
أتورفاستاتين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
(3R,5R)-7-[2-(4-fluorophenyl)- | |
يعالج | فرط ثلاثي غليسيريد الدم، ومرض القلب التاجي، وفرط شحميات الدم العائلي، وتصلب شرياني، ووذمة شحمية، وأمراض القلب، وارتفاع ضغط الدم، واعتلال ليبيدات الدم النادر، واحتشاء الدماغ[1] |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Lipitor |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a600045 |
الوضع القانوني | إدارة الغذاء والدواء:وصلة |
فئة السلامة أثناء الحمل | C (أستراليا) X (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | Oral |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 12% |
استقلاب (أيض) الدواء | كبد - سيتوكروم 3A4 |
عمر النصف الحيوي | 14 h |
إخراج (فسلجة) | صفراء |
معرّفات | |
CAS | 134523-00-5 |
ك ع ت | C10C10AA05 AA05 |
بوب كيم | CID 60823 |
ECHA InfoCard ID | 100.125.464 |
درغ بنك | APRD00055 |
كيم سبايدر | 54810 |
المكون الفريد | A0JWA85V8F |
كيوتو | D07474 |
ChEBI | CHEBI:39548 |
ChEMBL | CHEMBL1487 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C33H35FN2O5 |
الكتلة الجزيئية | 558.64 |
الاستعمال الطبي
أتورفاستاتين ينتمي إلى مجموعة الستاتين (أو مثبطات إنزيم HMG-CoA) وهي ادوية مخفضة للكوليسترول . بالإضافة إلي التنظيم الغذائي لعلاج ارتفاع الكوليسترول والدهون الثلاثية في الدم. كما يستخدم للوقاية من الجلطات لدي مرضي ارتفاع الكوليسرول في الدم وللتقليل من احتمال الوفاة نتيجة اسباب متعلقة بالقلب.
عسر شحميات الدم
هو الارتفاع في نسبة الدهون في الدم والذي عادة يكون بسبب النظام الغذائي الذي يتبعه الشخص وفي بعض الاحيان بسبب الارتفاع المستمر للإنسولين في الدم الذي قد يؤدي إلى الدسلبيديميا
مرض القلب والأوعية الدموية
- الوقاية الثانوية لدى الأشخاص الذين يعانون من مرض القلب وعوامل الخطورة المتعددة للالذبحة القلبية، السكتة الدماغية، النوبة القلبية غير المستقرة
التي تنتج من الإصابة بداء القلب الاقفاري عن تناقص تدفق الدم في واحد أو أكثر من الأوعية الدموية المُغذية للقلب مما يتسبب في نقص تركيز الاكسجين المُغذي لعضلة القلب، ويرتبط اقفار عضلة القلب بالانسداد الجزئي أو الكلي للشرايين التاجية .[6][7] وإعادة تكوين الأوعية [8][9]
ويتوفر أتورفاستاتين بجرعات مختلفة (10 ملغ، 20 ملغ، 40 ملغ).
موانع الاستعمال
- الحساسية للدواء أو مشتقاته.
- أمراض في الكبد أو أرتفاع في إنزيمات الكبد.
- الحمل.
- يستخدم بحذر: للمرضي الذين لديهم تاريخ مرضي بأمراض ف الكبد أو من يشربون الكحوليات بكثرة.[10]
التفاعلات الدوائية
- الأدوية التالية يمكن أن تزيد من الأثار الجانبية للدواء بشكل خطير: كلاريثروميسين، سيكلوسبورين، دلتيازيم، أريثروميسين، فلوفوكسامين، أريثروميسين، فلوكونازول، إتراكونازول، كيتوكونازول، ميكونازول، كلوفيبريت، فينوفيبريت، جمفيبروزيل، والنياسين، وفيراباميل) لذا يجب تجنب أستعمالها.
- الآثار الجانبية للدواء ليفوثيروكسين يمكن أن تزيد إذا أستعمل في نفس الوقت مع الدواء.
- الدواء يمكن أن يزيد من تركيز الديجوكسين والإثينيل أسترادايول( أقراص منع الحمل) في الدم.
- أدوية الحموضة يمكن أن تقلل من تركيز الدواء في الدم.
- الطعام: عصير الجريب فروت يمكن أن يزيد من تركيز الدواء في الدم لذا يجب تجنبه.
- الأعشاب: عشبة سان جون يمكن أن تقلل من تأثير الدواء.
مقالات ذات صلة
- تصلب عصيدي
- بروتين دهني منخفض الكثافة
- بروتين دهني مرتفع الكثافة
- جليسريد ثلاثي
- ذبحة صدرية
- سكتة دماغية
- فشل كلوي
- تكلس
- أزتريونام
المراجع
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000022046 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- "Lipitor becomes world's top-selling drug". Crain's New York Business. 2011-12-28. مؤرشف من الأصل في 29 ديسمبر 2011.
- CNN Wire Staff (November 30, 2011). "Lipitor loses patent, goes generic". سي إن إن. مؤرشف من الأصل في 18 يناير 201718 نوفمبر 2012.
- NeLM, June 2012: Price to UK هيئة الخدمات الصحية الوطنية (المملكة المتحدة) for 28 tablets from £3.25 (10mg) to £10.00 (80mg). - تصفح: نسخة محفوظة 09 2يناير2 على موقع واي باك مشين.
- McCrindle BW, Ose L, Marais AD (2003). "Efficacy and safety of atorvastatin in children and adolescents with familial hypercholesterolemia or severe hyperlipidemia: a multicenter, randomized, placebo-controlled trial". J. Pediatr. 143 (1): 74–80. doi:10.1016/S0022-3476(03)00186-0. PMID 12915827.
- Sever PS, Dahlöf B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT, Mehlsen J, Nieminen M, O'Brien E, Ostergren J (2003). "Prevention of coronary and stroke events with atorvastatin in hypertensive patients who have average or lower-than-average cholesterol concentrations, in the Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial--Lipid Lowering Arm (ASCOT-LLA): a multicentre randomised controlled trial". Lancet. 361 (9364): 1149–58. doi:10.1016/S0140-6736(03)12948-0. PMID 12686036.
- Law MR, Wald NJ, Rudnicka AR (2003). "Quantifying effect of statins on low density lipoprotein cholesterol, ischaemic heart disease, and stroke: systematic review and meta-analysis". BMJ. 326 (7404): 1423. doi:10.1136/bmj.326.7404.1423. PMC . PMID 12829554.
- Wilson PW, D'Agostino RB, Levy D, Belanger AM, Silbershatz H, Kannel WB (1998). "Prediction of coronary heart disease using risk factor categories" ( كتاب إلكتروني PDF ). Circulation. 97 (18): 1837–47. doi:10.1161/01.CIR.97.18.1837. PMID 9603539. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 26 يناير 2016.
- Jones P, Kafonek S, Laurora I, Hunninghake D (1998). "Comparative dose efficacy study of atorvastatin versus simvastatin, pravastatin, lovastatin, and fluvastatin in patients with hypercholesterolemia (the CURVES study)". American Journal of Cardiology. 81 (5): 582–7. doi:10.1016/S0002-9149(97)00965-X. PMID 9514454.
- Hermann M, Bogsrud MP, Molden E, Asberg A, Mohebi BU, Ose L, Retterstøl K (2006). "Exposure of atorvastatin is unchanged but lactone and acid metabolites are increased several-fold in patients with atorvastatin-induced myopathy". Clin. Pharmacol. Ther. 79 (6): 532–9. doi:10.1016/j.clpt.2006.02.014. PMID 16765141.
قراءات اضافية
- "Highlights of prescribing information". Lipitor (atorvastatin calcium) Tablets for oral administration. Pfizer. 2009-06-01. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 03 يونيو 201926 أكتوبر 2011.
- Maggon K (2005). "Best-selling human medicines 2002-2004". Drug Discov. Today. 10 (11): 739–42. doi:10.1016/S1359-6446(05)03468-9. PMID 15922927.
- Roth BD (2002). "The discovery and development of atorvastatin, a potent novel hypolipidemic agent". Prog Med Chem. 40: 1–22. doi:10.1016/S0079-6468(08)70080-8. . PMID 12516521.
- Simons J (2003-01-20). "The $10 Billion Pill Hold the fries, please. Lipitor, the cholesterol-lowering drug, has become the bestselling pharmaceutical in history. Here's how Pfizer did it". Fortune. مؤرشف من الأصل في 15 سبتمبر 201926 أكتوبر 2011.
- Winslow R (2000-01-24). "The Birth of a Blockbuster: Lipitor's Route out of the Lab". وول ستريت جورنال. مؤرشف من الأصل في 05 سبتمبر 201326 أكتوبر 2011.
- "Ann Arbor chemist wins national award for drug discovery". ScienceBlog. American Chemical Society. 2003-03-01. مؤرشف من الأصل في 20 سبتمبر 201826 أكتوبر 2011.
- Rowe A (2008-08-20). "Meet the Guy Who Invented Lipitor". Wired Science. Wired.com. مؤرشف من الأصل في 10 أبريل 200926 أكتوبر 2011.
- Bernstein M (2008-08-16). "Chemical Society To Honor 'Heroes Of Chemistry' During National Meeting". Medical News Today. مؤرشف من الأصل في 03 يوليو 200926 أكتوبر 2011.
- He L (2003-09-27). "Bruce D. Roth, Pfizer Inc, USA". Chinese Academy of Sciences·Institute of Process Engineering. مؤرشف من الأصل في 08 ديسمبر 201926 أكتوبر 2011.
وصلات خارجية
- Atorvastatin bound to proteins in the PDB
- Lipitor.com – manufacturer's site
- MedlinePlus Drug information: Atorvastatin (Systemic) – information from USP DI Advice for the Patient
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Atorvastatin